ogólność
Tikagrelor jest składnikiem czynnym o działaniu przeciw agregacji płytek krwi .
Dlatego jego stosowanie jest wskazane we wszystkich przypadkach, w których konieczne jest zapobieganie krzepnięciu krwi, aby uniknąć pojawienia się zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z grupy ryzyka.
Zazwyczaj tikagrelor podaje się doustnie w połączeniu z innym składnikiem czynnym o działaniu przeciw agregacji płytek krwi: kwas acetylosalicylowy . Dawka podawanego leku może się różnić w zależności od powodu, dla którego konieczne jest hamowanie agregacji płytek.
Przykłady specjalności leczniczych zawierających tikagrelor
- Brilique®
Wskazania terapeutyczne
Kiedy wskazane jest stosowanie leku Ticagrelor?
Stosowanie tikagreloru jest wskazane w celu zmniejszenia możliwości wystąpienia zawału serca, udaru lub innych śmiertelnych zdarzeń sercowo-naczyniowych spowodowanych tworzeniem się zakrzepów krwi u pacjentów, którzy w przeszłości mieli atak serca lub cierpieli na dusznicę bolesną niestabilny .
ostrzeżenia
Ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania leku Ticagrelor
Przed rozpoczęciem leczenia tikagrelorem wskazane jest poinformowanie lekarza, jeśli występuje co najmniej jeden z następujących stanów:
- Trzeba przejść operację . W takiej sytuacji terapia na bazie tikagreloru powinna zostać zawieszona w odpowiednim czasie, aby uniknąć zwiększonego ryzyka krwawienia i krwawienia podczas zabiegu chirurgicznego. Orientacyjnie, zawiesina leku powinna odbyć się 5 dni przed wykonaniem interwencji; w każdym przypadku lekarz poda prawidłowe informacje na ten temat.
- Jesteś narażony na większe ryzyko krwawienia / krwotoku z powodu ostatnich interwencji chirurgicznych (w tym stomatologicznych), obecności zaburzeń krzepnięcia, obecności poważnych ran, obecności wrzodów żołądka lub polipów jelita grubego i odbytnicy.
- Cierpisz na bradykardię .
- Cierpisz na astmę, trudności w oddychaniu lub inne zaburzenia i choroby płuc .
- Występuje wysoki poziom mocznicy (kwasu moczowego we krwi).
- Cierpisz na zaburzenia lub choroby wątroby .
Jednakże, jako środek zapobiegawczy, przed przyjęciem leków opartych na tikagrelorze, zawsze dobrym pomysłem jest poinformowanie lekarza o swoich stanach zdrowia i możliwej obecności jakiegokolwiek rodzaju zaburzenia lub choroby.
Interakcje farmakologiczne
Interakcje tikagreloru z innymi lekami
Przed przyjęciem tikagreloru należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent przyjmuje inne leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia, takie jak:
- Doustne leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna;
- Leki fibrynolityczne (alteplasi, streptokinaza itp.);
- Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), takie jak na przykład naproksen i ibuprofen;
- Leki przeciwgrzybicze, takie jak ketokonazol;
- Alkaloidy i pochodne sporyszu stosowane w leczeniu bólów głowy;
- Antybiotyki, takie jak klarytromycyna;
- Cyzapryd (składnik aktywny stosowany przeciwko zaburzeniom dyspeptycznym);
- Leki przeciwdepresyjne, takie jak nefazodon i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), takie jak sertralina, citalopram i paroksetyna;
- Leki przeciwwirusowe, takie jak atazanawir i rytonawir.
Ze względu na interakcje z lekami, które mogą wystąpić, równie ważne jest poinformowanie lekarza, jeśli pacjent przyjmuje:
- Leki przeciwarytmiczne, takie jak diltiazem i chinidyna;
- Leki przeciwnadciśnieniowe (werapamil i beta-blokery);
- Glikozydy naparstnicy, takie jak digoksyna;
- Leki przeciwpadaczkowe (karbamazepina, fenytoina, fenobarbital itp.);
- Statyny, takie jak atorwastatyna i lowastatyna, w szczególności w dawkach powyżej 40 mg na dobę;
- Leki immunosupresyjne, takie jak cyklosporyna;
- Leki opioidowe ;
- Ryfampicyna (antybiotyk należący do grupy rifamycyny).
W każdym przypadku przed rozpoczęciem leczenia tikagrelorem należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje - lub jeśli niedawno był - leki lub produkty jakiegokolwiek rodzaju, w tym leki bez recepty (SPO ), Leki OTC, produkty ziołowe i ziołowe oraz produkty homeopatyczne.
Efekty uboczne
Działania niepożądane spowodowane przez założenie tikagreloru
Podobnie jak wszystkie leki, tikagrelor może również powodować szereg działań niepożądanych, chociaż nie wszyscy pacjenci manifestują je lub manifestują je w ten sam sposób. W rzeczywistości każdy osobnik reaguje inaczej i subiektywnie na podawanie leku.
Jednak główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia tikagrelorem, wymieniono poniżej.
Krwawienie i Krwawienie
Ponieważ tikagrelor jest płytkowym lekiem przeciwpłytkowym, możliwe jest, że jego przyjmowanie wiąże się z większym ryzykiem krwawienia i krwawienia .
W szczególności tikagrelor może powodować:
- Krwotok z przewodu pokarmowego;
- Krwotok dootrzewnowy;
- Krwotok śródczaszkowy;
- Krwawienie z dróg oddechowych;
- Krwawienie z mięśni;
- Krwawienie z dróg moczowych;
- Krwotok do oczu;
- otorrhagia;
- Krwawienie podskórne;
- Krwawienie z układu rozrodczego.
Ryzyko krwawienia i krwawienia jest szczególnie wyraźne w obecności guzów, innych chorób krwi, patologii żołądka (na przykład wrzodu), urazu itp.
Zaburzenia żołądka i jelit
Leczenie tikagrelorem może spowodować pojawienie się:
- nudności;
- Biegunka lub zaparcie;
- Niestrawność.
Zaburzenia układu nerwowego
Podczas leczenia tikagrelorem mogą wystąpić:
- ból głowy;
- zawroty głowy;
- omdlenia;
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Przyjmowanie tikagreloru może powodować wysypki i świąd.
Inne skutki uboczne
Inne możliwe działania niepożądane przyjmowania tikagreloru obejmują:
- Reakcje alergiczne u osób wrażliwych;
- duszność;
- zawroty głowy;
- Hiperurykemia, dna moczanowa i dnawe zapalenie stawów;
- niedociśnienie;
- zamieszanie;
- Zwiększony poziom kreatyniny we krwi.
przedawkować
W przypadku przedawkowania tikagreloru możliwe jest opracowanie jednego lub więcej z wyżej wymienionych działań niepożądanych. Wszystko to wiąże się ze znacznym wzrostem ryzyka krwawienia i krwawienia. Dlatego też, jeśli pacjent przyjmie przedawkowanie tikagreloru - podejrzewanego lub stwierdzonego - musi natychmiast udać się na pogotowie, przynosząc opakowanie leku, którego używasz.
Mechanizm działania
Jak działa Ticagrelor?
Tikagrelor wywiera działanie przeciwpłytkowe poprzez selektywne i odwracalne wiązanie z receptorem P2Y12 znajdującym się na płytkach krwi. W rzeczywistości, kiedy ten receptor jest aktywowany przez połączenie z jego endogennym substratem - ADP (difosforan adenozyny) - występuje znaczny wzrost agregacji płytek indukowany przez hamowanie cyklazy adenylanowej i wynikający z tego spadek poziomów cyklicznego AMP (związek, który w przeciwieństwie do ADP hamuje agregację płytek).
Tikagrelor wiąże się z receptorem P2Y12 i zapobiega aktywacji i transdukcji sygnału indukowanej przez ADP, w konsekwencji hamując agregację płytek .
Uwaga
Tikagrelor nie hamuje wiązania ADP z P2Y12, ale zapobiega aktywacji tego ostatniego, gdy zachodzi wiązanie z jego endogennym substratem (w rzeczywistości ADP).
Sposób użycia i dawkowanie
Jak przyjmować tikagrelor
Tikagrelor jest dostępny w postaci preparatów farmaceutycznych odpowiednich do podawania doustnego, takich jak tabletki powlekane - zawierające 60 mg lub 90 mg substancji czynnej - i tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej - zawierające 90 mg substancji czynnej.
Tabletki powlekane należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody; podczas gdy tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej muszą być powoli rozpuszczane w ustach .
Tikagrelor można przyjmować obojętnie, daleko lub blisko posiłków, ale zaleca się przyjmowanie leku przez wszystkie dni (tak długo, jak mówi lekarz) w tym samym czasie .
Wskazane przez lekarza dawkowanie składnika aktywnego w celu zapobiegania tworzeniu się skrzepów u każdego pacjenta. Jednakże dawka jest zazwyczaj następująca:
- Tabletki zawierające 60 mg tikagreloru : są stosowane w celu zapobiegania powstawaniu zakrzepów u pacjentów, którzy mieli zawał serca od ponad roku . Zazwyczaj stosowana dawka to dwie tabletki na dobę, przyjmowane rano i wieczorem.
- Tabletki zawierające 90 mg tikagreloru : są stosowane w celu zapobiegania powstawaniu zakrzepów zarówno u pacjentów po zawale serca, jak iu pacjentów cierpiących na niestabilną dusznicę bolesną. Zazwyczaj najpierw podaje się początkową dawkę ataku, a następnie dawkę podtrzymującą:
- Początkowa dawka ataku : dwie tabletki przyjmowane jednocześnie, łącznie 180 mg tikagreloru.
- Zwykła dawka podtrzymująca : jedna tabletka 90 mg, którą należy przyjmować dwa razy na dobę, do 12 miesięcy lub na okres zalecony przez lekarza.
Pacjenci z trudnościami w połykaniu
Pacjenci, którzy mają trudności z połknięciem tabletki powleczonej tikagrelorem i nie mogą przyjmować tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, mogą ją sproszkować i zawiesić w pół szklanki wody, szybko mieszając i natychmiast pić. Następnie zaleca się ponowne napełnienie szklanki i picie, aby mieć pewność, że wziąłeś całą sproszkowaną tabletkę.
Połączenie z kwasem acetylosalicylowym
Zazwyczaj tikagrelor podaje się w skojarzeniu z innym lekiem przeciwpłytkowym, kwasem acetylosalicylowym . Ogólnie, dawka tego aktywnego składnika zwykle podawana jest w zakresie od 75 mg do 150 mg dziennie. Jednak dokładna dawka obu składników czynnych - tikagreloru i kwasu acetylosalicylowego - zostanie ustalona przez lekarza indywidualnie dla każdego pacjenta.
Ciąża i laktacja
Czy można przyjmować Ticagrelor w czasie ciąży i podczas karmienia piersią?
Nie zaleca się stosowania tikagreloru u kobiet w ciąży i matek karmiących piersią, ponieważ wykazał on toksyczny wpływ na reprodukcję i ponieważ przenika do mleka kobiecego . Dlatego ta kategoria pacjentów, jeśli zachodzi potrzeba wzięcia danego składnika aktywnego, musi koniecznie poinformować lekarza o ich stanie przed rozpoczęciem leczenia.
Ponadto płodne kobiety otrzymujące tikagrelor powinny stosować odpowiednie metody antykoncepcji w celu uniknięcia ciąży.
Przeciwwskazania
Gdy nie należy stosować tikagreloru
Podawanie tikagreloru jest przeciwwskazane we wszystkich następujących przypadkach:
- Znana nadwrażliwość na ten sam tikagrelor lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w produkcie leczniczym;
- U pacjentów z krwawieniem lub krwawieniem w toku ;
- U pacjentów, którzy cierpieli na udar spowodowany krwawieniem w mózgu;
- U pacjentów cierpiących na ciężkie zaburzenia i choroby wątroby ;
- U pacjentów przyjmujących leki, takie jak: ketokonazol (przeciwgrzybiczy), klarytromycyna (antybiotyk), nefazodon (lek przeciwdepresyjny), rytonawir i atazanawir (lek przeciwwirusowy);
- W ciąży i podczas karmienia piersią .
Należy również pamiętać, że stosowanie tikagreloru jest zalecane tylko u dorosłych, dlatego nie należy go stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat .
