PLASIL ® Metoklopramid

PLASIL ® jest lekiem opartym na monohydracie monochlorowodorku metoklopramidu.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki na funkcjonalne zaburzenia żołądkowo-jelitowe - prokinetyka.

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania PLASIL ® Metoklopramid

PLASIL ® jest stosowany, ze względu na swoje właściwości terapeutyczne, w leczeniu zaburzeń czynnościowych przewodu pokarmowego z powodu przedłużających się terapii lekowych, zapalenia żołądka i wrzodów trawiennych, zespołów dyspeptycznych, terapii chirurgicznych i radiologicznych.

PLASIL ® jest również szeroko stosowany w leczeniu nudności i wymiotów różnego pochodzenia (na przykład związanych z bólami głowy, zaburzeniami lękowymi, leczeniem znieczulającym itp.).

Mechanizm działania PLASIL ® Metoklopramid

Metoklopramid jest podstawową cząsteczką rozpuszczalną w tłuszczach, dlatego jest skutecznie wchłaniany na poziomie jelitowym po podaniu doustnym, a następnie rozprowadzany do różnych tkanek związanych z białkami osocza. Obserwowana biodostępność podlega ważnym indywidualnym zmianom, które są bardziej wyraźne, gdy lek jest przyjmowany domięśniowo (zwiększona biodostępność i maksymalne stężenie).

Jego działanie terapeutyczne jest związane z różnymi właściwościami modulującymi wywieranymi na różne struktury receptorów obecne na poziomie przewodu żołądkowo-jelitowego, ważne w koordynowaniu i regulowaniu zdolności perystaltycznych, kurczliwych i tonicznych mięśniówki jelit. Dokładniej, następuje wzrost tonu i amplitudy skurczów perystaltycznych żołądka i dwunastnicy, które mają tendencję do stopniowego zmniejszania się od najbardziej bliższego końca w kierunku dystalnego, umożliwiając progresję treści jelitowej w kierunku okrężnicy, unikając w ten sposób jakiegokolwiek refluksu.

Wydaje się, że ten drugi rodzaj aktywności jest wspierany przez działanie tonizujące, które metoklopramid wywiera na mięśnie dystalnej części przełyku, a zatem także na zwieracz przełyku.

Z molekularnego punktu widzenia wszystkie wyżej wymienione funkcje są uzasadnione koordynacyjnym działaniem składnika aktywnego zawartego w PLASIL ® zdolnym do antagonizowania działania receptorów dopaminowych D1 i 5-HT3 serotoniny oraz zwiększenia aktywacji Receptory 5-HT4 odpowiedzialne za stymulację cholinergiczną.

Po jego działaniu, po około 3-5 godzinach, metoklopramid ulega lekkiemu metabolizmowi wątrobowemu, który następnie jest wydalany z moczem.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. METOCLOPRAMIDE W CIĄŻY

Nudności i wymioty to dwa bardzo częste zaburzenia w ciąży, które znacznie pogarszają jakość życia przyszłych matek przez cały okres ciąży. Wśród leków przeciwwymiotnych pierwszego wyboru w różnych krajach stosuje się metaklopramid, który nie jest zalecany w pierwszym kwartale. Jednak ostatnie badania skupiają się na statystykach, twierdząc, że częstość występowania wrodzonych nieprawidłowości, śmierci okołoporodowej, niskiej masy urodzeniowej lub ciąż przedwczesnych nie jest szczególnie wysoka u kobiet, które przyjmowały metoklopramid. Niemniej jednak można zaobserwować niewielką tendencję, która uzasadnia prośbę o więcej badań klinicznych przydatnych do wyjaśnienia rzeczywistego niebezpieczeństwa związanego z tym lekiem w czasie ciąży.

2. METOCLOPRAMIDE I ACUTE MIGRAINE

Szybkie podawanie metoklopramidu, dziś stanowi jedną z możliwych terapii przydatnych w leczeniu ostrej migreny. Chociaż od dawna stosuje się go w powszechnej praktyce klinicznej, optymalna dawka jeszcze nie istnieje. Z tego powodu przetestowano podawanie dożylne 10, 20 i 40 mg składnika aktywnego, oceniając jego skuteczność. Badania wydają się zgadzać, że dawki powyżej 10 mg nie powodują znaczącej poprawy objawów.

3. NIEDOZWOLENIE METOCLOPRAMIDU W ZAPOBIEGANIU NAUSA I WYMIENIONYM POZIOMIE

Nudności i wymioty należą do najczęściej obserwowanych reakcji po zabiegu chirurgicznym ze względną sedacją, co sprawia, że przebieg pooperacyjny jest szczególnie denerwujący. Wśród leków stosowanych w leczeniu tego stanu można włączyć metoklopramid, który jednak, pomimo szerokiego zastosowania, wydaje się być najmniej skuteczny w zapobieganiu tym zaburzeniom.

Sposób użycia i dawkowanie

Zalecane dawki do stosowania PLASILU® to:

PLASIL ® tabletki 10, 5 mg jednowodnego chlorowodorku metoklopramidu: jedna tabletka 3 razy dziennie przed posiłkami;
PLASIL ® to około 10, 5 mg monohydratu monochlorowodorku metoklopramidu: 10 ml syropu 3 razy dziennie, przed posiłkami;
PLASIL ® fiolka do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 10, 5 mg monohydratu monochlorowodorku metoklopramidu: fiolka domięśniowo lub dożylnie (powolne uwalnianie). W tym drugim przypadku administracja powinna być zagwarantowana przez wykwalifikowany personel.

Przyjmowanie PLASILU® musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza, a wszelkie zmiany dawkowania, konieczne na przykład u pacjentów z chorobami wątroby i nerek, muszą być koniecznie ustalone przez lekarza, po dokładnej ocenie stanu fizycznego pacjenta.

Ostrzeżenia PLASIL ® Metoklopramid

Biorąc pod uwagę metabolizm wątrobowy i następującą po nim eliminację monohydratu monochlorowodorku metoklopramidu przez nerki, PLASIL ® należy przyjmować ze szczególną ostrożnością u pacjentów ze zmniejszoną czynnością wątroby i nerek.

Taki sam środek ostrożności powinien być przestrzegany nawet w przypadku pacjentów z depresją i padaczką, biorąc pod uwagę zdolność substancji czynnej do obniżenia względnych progów początku objawów.

Początek gorączki, zaburzenia pozapiramidowe, zwiększone stężenia enzymów mięśniowych w surowicy, zwiększone stężenia prolaktyny we krwi u pacjentów z rakiem piersi lub gruczolakiem przysadki, mogą wystąpić po odstawieniu PLASILU w tym przypadku, może wystarczyć, aby zatrzymać objawy.

Obecność alkoholu i skutków ubocznych, takich jak senność, zawroty głowy i utrata zdolności percepcyjnych po zażyciu PLASILU® może spowodować niebezpieczną jazdę samochodem lub korzystanie z maszyn.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Podczas ciąży i laktacji ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

ciąża

Ogromna ilość danych dotyczących kobiet w ciąży (ponad 1000 wyników narażenia) wskazuje na brak toksyczności wadliwej i fetotoksyczności. Jeśli jest to klinicznie konieczne, metoklopramid można stosować w okresie ciąży. Ze względu na właściwości farmakologiczne (jak w przypadku innych neuroleptyków), zespołu pozapiramidowego u noworodka nie można wykluczyć w przypadku podawania metoklopramidu pod koniec ciąży. Metoklopramid należy unikać pod koniec ciąży. W przypadku stosowania metoklopramidu należy wprowadzić monitorowanie noworodków.

laktacja

Metoklopramid przenika do mleka kobiecego na niskim poziomie. Nie można wykluczyć działań niepożądanych u dziecka karmionego piersią. Dlatego metoklopramid nie jest zalecany podczas karmienia piersią. Należy rozważyć przerwanie stosowania metoklopramidu u kobiet karmiących piersią.

interakcje

Skutki działania składnika aktywnego zawartego w PLASIL ® można zwiększyć przez jednoczesne podawanie alkoholu, leków o działaniu hamującym ośrodkowy układ nerwowy i hamowanych przez jednoczesne przyjmowanie lewodopy, leków antycholinergicznych oraz morfiny i pochodnych.

Prokinetyczne działanie monohydratu monochlorowodorku metoklopramidu może zamiast tego spowodować zmianę właściwości farmakokinetycznych różnych składników aktywnych przy jednoczesnym przyjmowaniu.

Przeciwwskazania PLASIL ® Metoklopramid

PLASIL ® jest przeciwwskazany u pacjentów z jaskrą, guzem chromochłonnym, chorobą epileptyczną, zespołem Parkinsona, patologiami pozapiramidowymi iu pacjentów leczonych lekami antycholinergicznymi, lewodopą lub lekami zdolnymi do określania reakcji pozapiramidowych.

Spożycie tego leku jest również przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jeden z jej składników, w pierwszym trymestrze ciąży oraz we wszystkich tych przypadkach, w których zwiększenie perystaltyki i ruchliwości jelit może pogorszyć warunki zdrowia pacjenta (krwawienie z przewodu pokarmowego, perforacja i niedrożność jelit).

Działania niepożądane - działania niepożądane

Przyjmowanie leku PLASIL ®, szczególnie w przypadku przedłużonego z czasem, może być związane z zespołami pozapiramidowymi, takimi jak drżenie, ostra dystonia i dyskineza, senność, omamy, splątanie, zmiana osobowości, drgawki i depresja.

W badaniach klinicznych i monitorowaniu po wprowadzeniu produktu do obrotu opisano również możliwą częstość występowania biegunki, methemoglobinemii, hiperprolaktynemii u pacjentów z grupy ryzyka, niedociśnienia tętniczego i reakcji alergicznych.