REMOV ® Nimesulid

REMOV ® to lek oparty na Nimesulide

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania REMOV ® Nimesulid

REMOV ® to lek stosowany w leczeniu ostrego bólu podczas chorób zapalnych i ginekologicznych (pierwotne bolesne miesiączkowanie).

Mechanizm działania REMOV ® Nimesulid

Nimesulid, aktywny składnik REMOV®, wprowadzony na rynek ponad 25 lat temu, reprezentował i nadal reprezentuje, pomimo sprzecznych opinii związanych z potencjalnymi skutkami ubocznymi, jeden z najczęściej stosowanych leków przeciwzapalnych w warunkach klinicznych.

Założyciel podklasy sulfonamidów, nimesulid odróżnia się od większości niesteroidowych leków przeciwzapalnych ze względu na jego właściwości fizykochemiczne, które poprawiają zarówno właściwości farmakokinetyczne, jak i farmakodynamiczne.

Z farmakokinetycznego punktu widzenia, w rzeczywistości obecność grupy sulfohanilidowej pozwala znacznie zmniejszyć kwasowość nimesulidu, tym samym łagodząc bezpośredni efekt uszkodzenia śluzówki żołądkowo-jelitowej z jednej strony i poprawiając jego wchłanianie śluzówkowe z drugiej strony.

Farmakologicznie jednak struktura chemiczna umożliwia nimesulidowi przeprowadzenie selektywnego działania hamującego wobec cyklooksygenaz 2, zmniejszając w ten sposób wytwarzanie mediatorów chemicznych znanych jako prostaglandyny zaangażowane w genezę procesu zapalnego i związany z nim ból, jednocześnie zachowując funkcje gastroprotekcyjne i nefroprotekcyjne lokalni mediatorzy wyrażeni przez COX1.

Po metabolizmie wątrobowym wspieranym przez enzymy cytrochromalne, a dokładniej przez izoformę CYP2C9, nieaktywne katabolity nimesulidu są wydalane głównie przez nerki.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. OGRANICZENIE KORZYSTANIA Z NIMESULIDE: efekty we Włoszech.

Ann Ist Super Sanita. 2010; 46 (2): 153-7.

Całościowe badanie oceniające konsekwencje nowych przepisów restrykcyjnych z 2007 r., Związanych ze stosowaniem nimesulidu, na liczbę przyjęć do szpitala z powodu hepatotoksyczności i wywołanych krwotoków z przewodu pokarmowego. Wydaje się, że badanie sugeruje działanie zapobiegawcze przeciwko chorobie wątroby, ale nie jest bardzo skuteczne w krwawieniu z jelit. Z tego powodu przed podaniem nimesulidu wskazane byłoby dokładne oszacowanie stosunku korzyści do ryzyka.

2. AKTYWNOŚĆ NAPĘDOWA NIMESULIDU

Zhonghua Er Bi Yan Hou Tou Jing Wai Ke Za Zhi. 2010 październik; 45 (10): 854-8.

Ciekawe badania eksperymentalne przeprowadzone na hodowlach komórkowych raka gardła dolnego, które pokazują, jak nimesulid może indukować apoptozę tych komórek, a także hamować tendencję do tworzenia przerzutów.

3. W PORÓWNANIU Z NIMESULIDEM I DICLOFENACIEM

Klin Med (Mosk). 2009; 87 (10): 62-6.

Prace przeprowadzono na 80 pacjentach cierpiących na reumatoidalne zapalenie stawów, którzy porównują skuteczność i bezpieczeństwo dwóch ważnych NLPZ, nimesulidu i diklofenaku, w zmniejszaniu bolesnych objawów. Wyniki pokazują podobną skuteczność obu leków, ale z lepszą tolerancją nimesulidu na skutki uboczne na błonie śluzowej żołądka i jelit.

Sposób użycia i dawkowanie

REMOV ®

Nimesulid 100 mg tabletki;

Granulki do doustnej zawiesiny 100 mg nimesulidu;

Klasyczny schemat dawkowania przydatny w przezwyciężaniu objawów bólu kostno-stawowego i ginekologicznego obejmuje przyjmowanie tabletki lub 100 mg saszetki nimesulidu dwa razy dziennie, najlepiej po posiłkach.

Leczenie powinno być kontynuowane przez możliwie najkrótszy czas i nadzorowane przez lekarza, który mógłby ewentualnie dostosować dawkę w przypadku pacjentów cierpiących kontekstowo na choroby wątroby i nerek.

Ostrzeżenia REMOV ® Nimesulid

Leczenie preparatem REMOV ® powinno być nadzorowane przez lekarza, aby z jednej strony utrzymać wysoką skuteczność terapeutyczną, az drugiej zachować stan zdrowia pacjenta.

W rzeczywistości wiadomo, jak wielkość i częstość działań niepożądanych związanych z terapią nimesulidem są proporcjonalne do czasu trwania terapii i stosowanych dawek leku.

Pomimo szczególnego wzoru chemicznego nimesulidu umożliwia selektywne działanie na COX2, udokumentowano ważne działanie uszkadzające wątrobę i błonę śluzową przewodu pokarmowego związane z niewłaściwymi terapiami nimesulidem.

Z tego powodu pacjent powinien skonsultować się z lekarzem przed podjęciem REMOV ®.

Szczególną uwagę należy zwrócić również na pacjentów cierpiących na choroby wątroby, nerek, przewodu pokarmowego i kardiologiczne, biorąc pod uwagę zwiększoną podatność tych pacjentów na niepożądane reakcje wywołane lekami.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem, biorąc pod uwagę możliwość natychmiastowego wstrzymania trwającej terapii.

REMOV ® w tabletkach zawiera laktozę, dlatego jego stosowanie nie jest zalecane u pacjentów z nietolerancją laktozy, niedoborem enzymu laktazy i zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Z drugiej strony, granulki REMOV ® do doustnej zawiesiny zawierają sacharozę, co czyni ją mniej odpowiednią dla pacjentów cierpiących na dziedziczne zespoły nietolerancji fruktozy, złego wchłaniania glukozy / galaktozy i niedoboru sacharozy-izomaltazy.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Zwróć uwagę na znaczenie prostaglandyn w gwarantowaniu prawidłowego procesu różnicowania komórkowego zarówno u płodu, jak i w zarodku, i udokumentował ważne skutki uboczne przyjmowania nimesulidu w czasie ciąży na płód, jest jasne, że przyjmowanie REMOV ® jest przeciwwskazane podczas ciąża.

Przeciwwskazanie to należy również rozszerzyć na kolejną fazę karmienia piersią, biorąc pod uwagę zdolność nimesulidu do koncentracji w klinicznie istotnych ilościach w mleku matki.

interakcje

Pacjent poddawany terapii REMOV® powinien zwrócić szczególną uwagę na jednoczesne przyjmowanie innych składników aktywnych zdolnych do znacznego zmieniania skuteczności i tolerancji nimesulidu.

Dokładniej byłoby wskazane, aby unikać jednoczesnego podawania:

Kwas walproinowy, fenofibraty, salicylany, tolbutamid ze względu na zdolność do zmniejszania skuteczności nimesulidu, konkurując z wiązaniem z miejscem aktywnym;
Leki moczopędne, inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, metotreksat i cyklosporyna, ze względu na zdolność do zwiększania toksyczności nerkowej nimesulidu;
Składniki aktywne zdolne do zmiany motoryki żołądka, dzięki czemu unika się różnic w absorpcji leku;
Antybiotyki i substraty enzymów cytochromowych, zdolne do zmiany profilu farmakokinetycznego nimesulidu, zwiększając potencjalne skutki uboczne.
NLPZ i opioidy, biorąc pod uwagę zwiększony efekt przeciwbólowy ich interakcji;
Leki przeciwzakrzepowe, biorąc pod uwagę zwiększone ryzyko krwawienia związanego z jednoczesnym stosowaniem NLPZ.

Przeciwwskazania REMOV ® Nimesulid

Stosowanie REMOV ® jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, niewydolność wątroby i nerek, wrzody żołądka i patologie żołądkowo-jelitowe oraz ciężką niewydolność serca.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Pomimo szczególnej struktury chemicznej nimesulidu, pozwala on substancji czynnej na przeprowadzenie selektywnego działania terapeutycznego, jednak liczne badania kliniczne wykazały jednak częstość występowania patologii wątrobowych i żołądkowo-jelitowych w następstwie założenia tego leku, aby określić jego wycofanie z handlu Irlandia.

Wśród najpoważniejszych skutków ubocznych, których częstość występowania i nasilenie wydają się być proporcjonalne do czasu trwania terapii i stosowanych dawek, zaobserwowaliśmy: wysypkę skórną, świąd, pokrzywkę i obrzęk, niedokrwistość, neutrofilię, małopłytkowość, cytopenię ziarnistą, senność, ból głowy, bezsenność i zawroty głowy, tachykardia i nadciśnienie, ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka i ból żołądka, hiperkaliemia, astma, duszność i skurcz oskrzeli, dyzuria, skąpomocz, izolowane krwiomocz i zaburzenia czynności wątroby.