haloperidol

Aloperidol jest lekiem przeciwpsychotycznym należącym do klasy butyrofenonów, którego jest protoplastą.

Haloperidol - struktura chemiczna

Został zsyntetyzowany w latach 50. XX wieku przez badacza Paula Janssena i został wprowadzony do Europy w leczeniu psychoz w 1958 roku.

Ma wysoką moc przeciwpsychotyczną i uspokajającą, a także ma działanie przeciwwymiotne.

Najprawdopodobniej haloperidol jest najlepiej znany pod nazwami handlowymi Haldol® i Serenase®.

wskazania

Do czego używa

Haloperidol jest wskazany do leczenia:

Ostra i przewlekła schizofrenia;
Ostre zamieszanie psychiczne;
Ostra psychoza urojeniowa i / lub omamowa;
Przewlekła psychoza;
paranoja;
Ipocondriasi;
Zaburzenia osobowości paranoidalne, schizoidalne, schizotypowe, antyspołeczne i niektóre rodzaje pogranicza;
Ruchy obrzękowe (szybkie, nieregularne i mimowolne ruchy);
Pobudzenie i agresja u pacjentów w podeszłym wieku;
Tiki i jąkanie;
wymioty;
czkawka;
Zespół odstawienia alkoholu;
Leczenie silnego bólu, zwykle w połączeniu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi.

Aloperidol może być również stosowany w leczeniu pobudzenia psychomotorycznego w przypadku:

Stany maniakalne;
demencja;
psychopatia;
Ostra i przewlekła schizofrenia;
Oligofrenia (stan niewydolności umysłowej, ogólnie rzecz biorąc, wrodzona lub nabyta w pierwszych latach życia);
alkoholizm;
Kompulsywne, paranoidalne lub histrioniczne zaburzenia osobowości.

ostrzeżenia

Haloperidol należy podawać pod ścisłym nadzorem psychiatry.

Niektóre przypadki nagłej śmierci odnotowano u pacjentów psychiatrycznych leczonych haloperidolem.

Aloperidolu nie należy podawać dożylnie, ponieważ - jeśli jest podawany tą drogą - istnieje zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT (odstęp czasu wymagany do tego, aby komorowy mięsień sercowy depolaryzował się i repolaryzował).

Należy zachować ostrożność przy podawaniu haloperidolu pacjentom cierpiącym na choroby sercowo-naczyniowe lub z wywiadem rodzinnym dotyczącym wydłużenia odstępu QT. Zaleca się wykonanie kontroli elektrokardiograficznych przed i podczas terapii lekowej.

Zaleca się również przeprowadzanie okresowych kontroli w celu określenia szybkości elektrolitu.

Stosowanie haloperidolu przez pacjentów z otępieniem może zwiększać ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych.

Ponieważ haloperidol może powodować skrzepy, należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom z historią powstawania skrzeplin.

Aloperidol należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z depresją.

Pacjenci z padaczką - lub z występującymi w przeszłości zaburzeniami drgawkowymi - powinni zachować ostrożność przy stosowaniu haloperidolu.

Należy zwrócić uwagę na podawanie haloperidolu podczas maniakalnej fazy cyklicznej psychozy, ze względu na możliwość gwałtownej zmiany nastroju w kierunku depresji.

Należy zwrócić uwagę na podawanie haloperidolu u pacjentów z chorobą wątroby.

Nie zaleca się nagłego przerwania leczenia haloperidolem, ponieważ mogą wystąpić objawy odstawienia lub może wystąpić nawrót psychotyczny.

Haloperidolu nie należy stosować samodzielnie u pacjentów, u których dominuje depresja.

Aloperidol może powodować wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego, w którym to przypadku leczenie należy natychmiast zawiesić.

Haloperidol może powodować uspokojenie polekowe i zmniejszenie uwagi, dlatego nie zaleca się prowadzenia pojazdów i (lub) korzystania z maszyn.

interakcje

Należy unikać stosowania haloperidolu w połączeniu z podawaniem leków przedłużających odstęp QT. Niektóre z tych leków to:

Leki przeciwarytmiczne, takie jak chinidyna, prokainamid i amiodaron ;
Niektóre leki przeciwhistaminowe ;
Niektóre leki przeciwpsychotyczne ;
Niektóre leki przeciwmalaryczne, takie jak chinidyna i meflochina ;
Moksyfloksacyna, środek przeciwbakteryjny;
Niektóre leki przeciwdepresyjne, takie jak paroksetyna ;
Ketokonazol, lek przeciwgrzybiczy.

Haloperidolu nie należy podawać jednocześnie z lekami zdolnymi do zmiany stężenia elektrolitów. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania leków moczopędnych (zwłaszcza tych, które powodują hipokaliemię, tj. Zmniejszenie stężenia potasu we krwi).

Stężenie haloperidolu w osoczu może być zwiększone przez jednoczesne podawanie:

Itrakonazol, środek przeciwgrzybiczy;
Buspiron i alprazolam, leki przeciwlękowe;
Nefazodon, wenlafaksyna, fluwoksamina, fluoksetyna i sertralina, leki przeciwdepresyjne;
Chinidyna ;
Chlorpromazyna, środek przeciwpsychotyczny;
Promethazine, lek przeciwhistaminowy.

Aloperidol może nasilać depresję ośrodkowego układu nerwowego (OUN) wywołaną przez leki, takie jak leki nasenne, uspokajające i silne środki przeciwbólowe ; może również wzmacniać uspokajające działanie alkoholu .

Haloperidol może zmniejszać terapeutyczne działanie lewodopy (leku przeciw chorobie Parkinsona).

Aloperidol zmniejsza metabolizm TCA (trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych), zwiększając tym samym jego stężenie w osoczu.

Stężenia haloperidolu w osoczu można zmniejszyć przez jednoczesne podawanie karbamazepiny, fenobarbitalu (leki przeciwdrgawkowe) i ryfampicyny (antybiotyk).

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania haloperidolu i litu (leku stosowanego w leczeniu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych) z powodu możliwych działań niepożądanych.

Aloperidol może antagonizować działanie adrenaliny, leków przeciwnadciśnieniowych i fenindionu (doustnego leku przeciwzakrzepowego).

Tyroksyna może zwiększać toksyczność haloperidolu.

Efekty uboczne

Haloperidol może wywoływać różne działania niepożądane, chociaż nie wszyscy pacjenci je doświadczają. Rodzaj działań niepożądanych i ich intensywność zależą od wrażliwości każdej osoby na lek.

Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu haloperidolem.

Zaburzenia układu nerwowego

Terapia haloperidolem może powodować:

Zaburzenia pozapiramidowe (objawy przypominające Parkinsona);
mieszanie;
hiperkinezja;
hipokinezja;
spowolnienie ruchowe;
Dyskineza i późna dyskineza;
wzmożone napięcie;
dystonia;
Dysfunkcje ruchowe;
wstrząsy;
Mimowolne skurcze mięśni;
Akatyzja (niezdolność do pozostania w bezruchu);
senność;
uspokojenie;
zawroty głowy;
ból głowy;
oczopląs;
Drgawki.

Złośliwy zespół neuroleptyczny

Złośliwy zespół neuroleptyczny to zaburzenie neurologiczne charakteryzujące się:

gorączka;
odwodnienie;
Sztywność mięśni;
akinezja;
pocenie się;
tachykardia;
zaburzenia rytmu serca;
Zmiany stanu świadomości, które mogą przejść do otępienia i śpiączki.

W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast przerwać leczenie haloperidolem i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zaburzenia psychiczne

Haloperidol może powodować zmniejszenie lub utratę libido, zaburzenia psychotyczne, dezorientację, depresję lub bezsenność.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Leczenie haloperidolem może powodować zaburzenia seksualne, brak miesiączki (brak cyklu miesiączkowego), uczucie dyskomfortu lub bólu w piersi, bolesne miesiączkowanie (krwawienie miesiączkowe), krwotok miesiączkowy (nadmierna utrata krwi podczas cyklu miesiączkowego), mlekotok (nieprawidłowe wydzielanie mleka zarówno u kobiet niż u mężczyzn), priapizm (długa i bolesna erekcja, której nie towarzyszy podniecenie seksualne), ginekomastia (rozwój piersi u mężczyzn).

Zaburzenia endokrynologiczne

Stosowanie haloperidolu może powodować hiperprolaktynemię (zwiększone stężenie hormonu prolaktyny w krwiobiegu) i wywoływać zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH).

Zaburzenia serca

Leczenie haloperidolem może powodować tachykardię, migotanie komór i skurcze dodatkowe.

Patologie naczyniowe

Terapia haloperidolem może powodować niedociśnienie i hipotonię ortostatyczną (tj. Gwałtowny spadek ciśnienia krwi podczas przemieszczania się z pozycji siedzącej lub leżącej do pozycji pionowej). Ponadto lek może promować tworzenie skrzepliny.

Zaburzenia oka

Haloperidol może powodować zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie i kryzysy okulograficzne (ruchy obrotowe gałki ocznej).

Zaburzenia żołądka i jelit

Haloperidol może powodować nudności, wymioty, nadmierne wydzielanie śliny, zaparcia i suchość w ustach.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Leczenie haloperidolem może powodować zaburzenia w systemie odpowiedzialnym za wytwarzanie krwinek. Zaburzenia te powodują zmniejszenie stężenia białych krwinek i płytek krwi we krwi (odpowiednio leukopenia i trombocytopenia).

Zaburzenia układu oddechowego

Leczenie haloperidolem może powodować duszność, skurcz oskrzeli, skurcz krtani i obrzęk krtani.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Leczenie haloperidolem może powodować ostrą niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, cholestazę i żółtaczkę.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Aloperidol może powodować reakcje nadwrażliwości na światło, pokrzywkę, wysypkę skórną, świąd, złuszczające zapalenie skóry i nadmierną potliwość.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić po przyjęciu haloperidolu to:

Reakcje alergiczne u osób wrażliwych;
Przyrost lub utrata wagi;
hipoglikemia;
Hiponatremia (zmniejszenie stężenia sodu we krwi);
obrzęk;
Zaburzenia chodu;
Sztywność karku;
Sztywność mięśni;
skurcze;
szczękościsk;
gorączka;
Nagła śmierć.

przedawkować

Nie ma swoistego antidotum na przedawkowanie haloperidolu. Przydatne może być podanie węgla aktywowanego.

Objawy, które mogą wystąpić, polegają na zaostrzeniu działań niepożądanych.

W każdym przypadku, jeśli podejrzewasz, że zażyłeś przedawkowanie leków, musisz natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.

Mechanizm działania

Haloperidol jest w stanie wykonywać swoje działanie przeciwpsychotyczne dzięki antagonizmowi wobec receptorów D2 dopaminy (DA) i receptorów 5-HT2 serotoniny (5-HT). W rzeczywistości te dwie endogenne monoaminy odgrywają rolę w etiologii zaburzeń psychicznych.

Sposób użycia - Dawkowanie

Aloperidol jest dostępny zarówno do podawania doustnego w postaci tabletek i kropli doustnych, jak i do fiolek do podawania domięśniowego.

Dawkowanie haloperidolu musi być ustalone przez lekarza na ściśle indywidualnej podstawie.

Poniżej przedstawiono niektóre wskazania dotyczące dawek leków zwykle stosowanych w zależności od ich użycia.

U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne zmniejszenie podanej dawki.

Jako neuroleptyczny

W fazie ostrej zwykle stosowana dawka to 5 mg haloperidolu domięśniowo, powtarzana co godzinę, aż do osiągnięcia odpowiedniej kontroli objawów. Nie należy jednak przekraczać 20 mg leku na dobę. Jednak do podawania doustnego dawka wynosi 2–20 mg na dobę, przyjmowana jako dawka pojedyncza lub w dawkach podzielonych.

W fazie przewlekłej zwykle stosowana dawka haloperidolu wynosi 1-3 mg, podawana doustnie dwa lub trzy razy dziennie.

Kontrola pobudzenia psychomotorycznego

W fazie ostrej zwykle stosowana dawka haloperidolu wynosi 5 mg domięśniowo, powtarzana co godzinę, aż do osiągnięcia kontroli objawów. W żadnym wypadku nie przekraczaj 20 mg dziennie.

W fazie przewlekłej haloperidol jest zwykle podawany doustnie, dawka wynosi 0, 5-1 mg do maksymalnie 2-3 mg, przyjmowana trzy razy dziennie.

Jako hipnotyczny

Zazwyczaj stosowana dawka to 2-3 mg haloperidolu, który należy przyjmować doustnie w pojedynczej dawce, wieczorem przed snem.

Jako środek przeciwwymiotny

Aloperidol może być stosowany jako środek przeciwwymiotny w leczeniu wymiotów pochodzenia centralnego w dawce 5 mg leku, do podawania domięśniowego.

Ponadto lek można stosować w profilaktyce wymiotów pooperacyjnych w dawce 2, 5-5 mg, do podawania domięśniowego pod koniec operacji.

Ciąża i laktacja

Stosowanie haloperidolu w czasie ciąży i laktacji nie jest zalecane ze względu na działania niepożądane, które mogą wystąpić u noworodka.

Przeciwwskazania

Stosowanie haloperidolu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Znana nadwrażliwość na haloperidol;
U pacjentów w stanie śpiączki;
U pacjentów z silną depresją z alkoholem lub innymi substancjami czynnymi OUN;
U pacjentów cierpiących na depresję endogenną bez pobudzenia;
U pacjentów z chorobą Parkinsona;
U pacjentów z urazami jąder podstawnych;
U pacjentów z chorobą serca i / lub wydłużeniem odstępu QT;
U pacjentów z nieprawidłową hipokaliemią;
U dzieci;
W ciąży, ustalona lub domniemana;
Podczas karmienia piersią.

Dekanonian haloperidolu

Dekanonian aloperidolu jest pochodną haloperidolu wprowadzoną jako preparat opóźniający do leczenia podtrzymującego psychozy.

Lek jest wstrzykiwany domięśniowo co 4-6 tygodni, w ten sposób uzyskuje się taką samą skuteczność terapeutyczną, jaką uzyskuje się przy codziennym podawaniu doustnym haloperidolu.

Podawana dawka jest ściśle indywidualna i musi być ustalona przez lekarza w zależności od ciężkości choroby i zgodnie z doustną dawką haloperidolu, która była konieczna do utrzymania pacjenta przed rozpoczęciem leczenia dekanianem haloperidolu.

W każdym przypadku zaleca się, aby początkowa dawka dekanianu haloperidolu odpowiadała 10-15-krotności poprzedniej doustnej dawki haloperidolu.