LOBIVON ® jest lekiem opartym na nebiwololu
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Beta-blokery
Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania
Wskazania LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® jest stosowany w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego i łagodnej, umiarkowanej i stabilnej niewydolności serca.
Mechanizm działania LOBIVON ® Nebivololo
Nebiwolol, przyjmowany przez LOBIVON®, jest wchłaniany w przewodzie pokarmowym i łatwo metabolizowany w wątrobie przez enzymy cytochromowe. Procesy metaboliczne, których ta twarz zawiera składniki aktywne, zależą od enzymu CYP2D6, na którego aktywność ściśle wpływają warianty genów tego samego białka. Z tego powodu biodostępność, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu i okres półtrwania będą się różnić u osób o powolnym i szybkim metabolizmie, chociaż „szybki” polimorfizm wydaje się być najczęstszy w populacji.
Nebiwolol jest kardioselektywnym beta-blokerem najnowszej generacji, który łączy się z klasycznym mechanizmem selektywnego hamowania receptorów adrenergicznych beta 1 wyrażanych na poziomie serca, co stanowi wyraźne działanie rozszerzające naczynia, określone przez indukcję szlaku tlenku azotu i argininy, ze zwiększonymi stężeniami tej ostatniej cząsteczki na poziomie nawyku intymnego tętniczek.
Zmniejszenie częstości i intensywności skurczu mięśnia sercowego, poprawa perfuzji wieńcowej, zmniejszenie czynności serca i innowacyjne działanie rozszerzające naczynia powodują, że nebiwolol jest jednym z najskuteczniejszych beta-blokerów w terapii hipotensyjnej.
Metabolity nebiwololu, zarówno hydroksylowane, jak i glukuronowane, są wydalane w mniej lub bardziej podobnych częściach przez mocz i kał.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCKER NOWEJ GENERACJI
Nebiwolol jest jednym z beta-adrenolityków nowej generacji, ponieważ wiąże ważne działanie rozszerzające naczynia z działaniem hamującym na receptory adrenergiczne serca Beta. Badanie molekularnych mechanizmów rozszerzania naczyń, które czynią ten aktywny składnik jednym z najskuteczniejszych beta-blokerów w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, wykazało aktywację receptorów beta 1 mięśni gładkich naczyń i zwiększenie aktywności syntazy tlenku azotu za pomocą w konsekwencji wzrost stężenia tlenku azotu.
2. SKUTECZNOŚĆ ANTYPERTENSYWNA NEBIVOLOLA
W przedmiotowym badaniu ocenia się skuteczność nebiwololu w leczeniu nadciśnienia u około 300 pacjentów. Uzyskane dane wskazują na zmniejszenie ciśnienia rozkurczowego o około 11 mm Hg i ciśnienia skurczowego 14 mm Hg, u pacjentów cierpiących na nadciśnienie stopnia I i II, leczonych przez 8 tygodni nebiwololem.
3.NEBIVOLOL: EFEKT OCHRONNY
Bardzo ciekawe badanie przeprowadzone na otyłych pacjentach poddanych intensywnym ćwiczeniom fizycznym, przydatne do obserwacji ochronnego działania nebiwololu na zdrowie pacjenta. Dokładniej, podawanie tego składnika aktywnego przez 8 tygodni, w dawkach terapeutycznych, gwarantowało zmniejszenie cytokin prozapalnych i leptyny oraz zwiększenie adiponektyny, wywierając ochronny wpływ na stres zapalny wywołany ćwiczeniami intensywny fizyczny.
Sposób użycia i dawkowanie
LOBIVON ® 5 mg tabletki nebiwololu w postaci racemicznej: standardowa dawka do leczenia nadciśnienia wynosi jedną tabletkę dziennie, najlepiej przyjmowaną w tym samym czasie. U pacjentów w podeszłym wieku lub z obniżoną czynnością nerek dawkę początkową należy zmniejszyć o połowę. Efekt terapeutyczny pojawia się po 1-2 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, a maksymalną skuteczność obserwuje się dopiero po 4 tygodniach.
W leczeniu przewlekłej niewydolności serca nie jest możliwe określenie a priori optymalnej dawki, ponieważ konieczny jest ścisły nadzór medyczny, przydatny do określenia skutecznej dawki terapeutycznej w oparciu o cechy fizjopatologiczne pacjenta.
W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PODJĘCIEM LOBIVON ® Nebivololo - WYMAGANE I SPRAWDZONE LEKARZA JEST KONIECZNE.
Ostrzeżenia LOBIVON ® Nebivololo
Stosowanie LOBIVON ® musi być poprzedzone starannymi analizami anamnestycznymi i klinicznymi, aby uniknąć wystąpienia nieprzyjemnych skutków ubocznych.
Szczegółowo, bradykardyczne działanie nebiwololu może być podkreślone przez jednoczesne podawanie leków aktywnych na układ sercowo-naczyniowy lub środki znieczulające, aby wymagać zawieszenia terapii; może również maskować niektóre ważne objawy, takie jak tachykardia w patologiach związanych z układem hormonalnym, takich jak cukrzyca i nadczynność tarczycy.
Ponadto, nawet biorąc pod uwagę ten aktywny składnik jako kardioselektywny beta-bloker, w wysokich stężeniach może on oddziaływać z receptorami adrenergicznymi dróg oddechowych, wywołując zwężenie oskrzeli i pogarszając objawy u pacjentów z bronchopatią.
Szczególną uwagę należy również zwrócić na pacjentów cierpiących na szczególne lub niewłaściwie leczone choroby serca (blok serca pierwszego stopnia, patologie krążenia obwodowego, dusznica bolesna Prinzmetala).
Wydaje się, że nebiwolol zwiększa wrażliwość na alergeny, pogarszając objawy u predysponowanych pacjentów.
Jeśli konieczne będzie zawieszenie terapii, powinno się to odbywać stopniowo, zwłaszcza u pacjentów z różnymi typami chorób serca.
LOBIVON ® zawiera laktozę, dlatego nie jest zalecany dla pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy / galaktozy lub z niedoborem enzymu laktazy.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Efekty hemodynamiczne wywołane przez LOBIVON®, w szczególności zmniejszona perfuzja łożyska, mogłyby zagrozić prawidłowemu rozwojowi zarodka i płodu oraz określić klinicznie istotne dekompensacje metaboliczne; z tych powodów nie zalecamy przyjmowania LOBIVON ® podczas ciąży.
To samo wskazanie dotyczy również okresu karmienia piersią, biorąc pod uwagę obecność nebiwololu w mleku matki w znacznych stężeniach.
interakcje
Typowe interakcje obserwowane dla kardioselektywnej kategorii beta-blokerów - takie jak leki przeciwarytmiczne klasy II i III, antagoniści wapnia typu werapamil / diltiazem, działające centralnie leki przeciwnadciśnieniowe, fluorowcowane środki znieczulające-substancje lotne, glikozydy naparstnicy, leki przeciwpsychotyczne i leki przeciwdepresyjne, zdolne do określenia zwiększenie efektów biologicznych leku - dodaje się inne, ważne w zmienności właściwości farmakokinetycznych nebiwololu. W szczególności, biorąc pod uwagę rolę enzymu wątrobowego CYP2D6, jego inhibitory, takie jak paroksetyna, fluoksetyna, tiorydazyna i chinidyna, mogą zwiększać stężenie nebiwololu w osoczu, powodując większe ryzyko działań niepożądanych.
Przeciwwskazania LOBIVON ® Nebivololo
Podobnie jak inne beta-adrenolityki, LOBIVON ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników, w przypadku niedociśnienia, zaburzeń krążenia, kwasicy metabolicznej, niedostatecznie leczonego guza chromochłonnego, niedostatecznie leczonego bloku serca lub niewydolności serca, wstrząs kardiogenny i niewydolność wątroby.
Działania niepożądane - działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane LOBIVON ® obejmują ból głowy, zawroty głowy, parestezje, duszność, zaparcia, nudności, biegunkę, zmęczenie i obrzęk.
Rzadziej występowały działania niepożądane, takie jak koszmary nocne, zaburzenia widzenia, bradykardia, niewydolność serca, powolne przewodzenie AV / blok AV, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, niestrawność, wzdęcia, wymioty, świąd, wysypka skóra, impotencja i depresja.
Literatura opisuje także niektóre epizody omamów, psychoz, splątania, zimnych / sinicowych kończyn, zjawisk Raynauda, suchych oczu i toksyczności okołogałkowo-skórnej, związanych z terapią nebiwololem.
Uwagi
LOBIVON ® jest dostępny wyłącznie na receptę.
stosowanie LOBIVON ® u sportowców, przy braku konieczności terapeutycznej, w celu zmniejszenia fizjologicznej odpowiedzi na stres i związanych z tym objawów (drżenie kończyn, wzrost ciśnienia krwi, wzrost napięcia emocjonalnego itp.) jest praktyką DOPANT.
