kabergolina

Kabergolina jest syntetyczną pochodną ergotyny, naturalnego alkaloidu wytwarzanego przez grzyb Claviceps purpurea, znany również jako Ergot. Claviceps purpurea to workowiec, który atakuje trawy, zwłaszcza żyto.

Kabergolina - struktura chemiczna

Gdy żyto jest zarażone tym pasożytem, nazywane jest żyto rogate ze względu na sklerotię w kształcie małych rogów, które ten organizm tworzy na roślinie.

wskazania

Do czego używa

Kabergolina jest wskazana w leczeniu:

Gruczolaki przysadki wydzielające prolaktynę (hormon stosowany do stymulowania gruczołów mlecznych i wytwarzania mleka);
Hiperprolaktynemia, czyli podwyższone stężenie prolaktyny we krwi;
Choroba Parkinsona;
Mlekotok, czyli nieprawidłowe wydzielanie mleka u kobiet, które nie karmią piersią;
W dodatkowej terapii akromegalii.

ostrzeżenia

Kabergolinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z istniejącą chorobą sercowo-naczyniową, niedociśnieniem tętniczym, zespołem Raynauda, wrzodem trawiennym i krwawieniem z przewodu pokarmowego.

Należy również zwrócić uwagę na podawanie kabergoliny u pacjentów z istniejącymi wcześniej chorobami nerek i (lub) wątroby.

Ponieważ kabergolina może powodować nagłe ataki snu, odradza się prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn przez pacjentów przyjmujących lek.

interakcje

Jednoczesne stosowanie makrolidów (antybiotyków, takich jak erytromycyna ) i kabergoliny może zwiększać stężenie samej kabergoliny w osoczu, powodując potencjalnie niebezpieczne skutki.

Ponieważ kabergolina jest agonistą receptora dopaminy, nie należy jej podawać w połączeniu z lekami antagonistycznymi dopaminy lub lekami przeciwpsychotycznymi .

Zaleca się unikanie stosowania kabergoliny w połączeniu z alkaloidami sporyszu przez dłuższy czas, aby uniknąć możliwego efektu poprawy.

Podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwnadciśnieniowych i kabergolinowych mogą wystąpić interakcje.

Efekty uboczne

Kabergolina może wywoływać różne rodzaje działań niepożądanych. Każdy pacjent reaguje inaczej na terapię, dlatego nie mówi się, że wszystkie działania niepożądane pojawiają się z jednakową intensywnością u każdego pacjenta. Działania niepożądane wywołane kabergoliną są zazwyczaj zależne od dawki.

Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu lekiem.

Zaburzenia psychiczne

Terapia kabergoliną może powodować zaburzenia snu, urojenia, zaburzenia psychotyczne, agresję, dezorientację i omamy .

Zaburzenia układu nerwowego

Podczas przyjmowania kabergoliny bardzo często występują zaburzenia takie jak zawroty głowy, bóle głowy, zawroty głowy, hiperkineza lub dyskineza charakteryzujące się niekontrolowanymi ruchami mięśni, utratą koordynacji i / lub równowagi.

Ponadto kabergolina może powodować senność i nagłe ataki snu przy braku znaków ostrzegawczych, co powoduje, że prowadzenie pojazdów i / lub korzystanie z maszyn jest bardzo niebezpieczne.

Zaburzenia serca

Kabergolina może powodować poważne choroby serca, w tym walwulopatie serca (tj. Zaburzenia zastawki serca), zapalenie osierdzia (tj. Zapalenie osierdzia, błonę pokrywającą serce) i wysięk osierdziowy (gromadzenie się płynu w przestrzeni osierdziowej, tj. Objętość przestrzeni) między osierdziem a sercem). Ponadto kabergolina może sprzyjać wystąpieniu dusznicy bolesnej .

Patologie naczyniowe

Terapia kabergoliną może powodować niedociśnienie ortostatyczne, tj. Nagły spadek ciśnienia krwi po przejściu z pozycji leżącej lub siedzącej do pozycji wyprostowanej.

Zespół Raynauda

Leczenie kabergoliną może powodować zjawisko Raynauda. Jest to zjawisko charakteryzujące się nadmiernym skurczem obwodowych naczyń krwionośnych, co powoduje zmniejszenie przepływu krwi w dotkniętych obszarach. Zjawisko to występuje głównie w palcach rąk i nóg, ale może również obejmować inne części ciała. Skóra dotkniętych chorobą obszarów przybiera zwykle żółty kolor, który może stać się cyjanotyczny i wreszcie - po przywróceniu krwi - zmienia kolor na czerwony.

Zaburzenia oddechowo-płucne

Kabergolina może powodować wysięk opłucnowy i zwłóknienie opłucnowo - płucne . Ponadto kabergolina może powodować duszność i niewydolność oddechową .

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie kabergoliną może powodować zaburzenia, takie jak zapalenie żołądka, nudności, wymioty, niestrawność (trudności z trawieniem) i zaparcia .

Zaburzenia kontroli impulsów

Leczenie kabergoliną może powodować poważne zaburzenia kontroli impulsów. Zaburzenia te obejmują kompulsywne zakupy lub nadmierne zakupy, patologiczny hazard, zwiększone libido, hiperseksualność, bulimię i niekontrolowaną potrzebę jedzenia.

Zmiana testów diagnostycznych

Kabergolina może powodować zmniejszenie stężenia hemoglobiny we krwi i (lub) czerwonych krwinek. Ponadto może powodować wzrost poziomu fosfokinazy kreatynowej we krwi.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić po zażyciu kabergoliny to:

Reakcje nadwrażliwości u osób wrażliwych;
Wysypka skórna;
łysienie;
Niewydolność nerek;
Niedrożność naczyń cewki moczowej;
Niedrożność naczyń brzusznych;
Bóle brzucha;
krwawienie z nosa;
Kurcze nóg;
astenia;
Obrzęk obwodowy i nie-obwodowy;
zmęczenie;
Zaburzenia czynności wątroby.

przedawkować

Objawy przedawkowania mogą wynikać z nadmiernej stymulacji receptorów dopaminowych. Objawami tymi są niedociśnienie, nudności, wymioty, rozstrój żołądka, hipotonia ortostatyczna, splątanie lub psychoza i / lub omamy. Jeśli to konieczne, niezabsorbowany lek musi zostać usunięty z organizmu. W leczeniu objawów może być przydatne stosowanie antagonistów dopaminergicznych.

Mechanizm działania

Kabergolina jest agonistą receptorów dopaminy i jako taka jest w stanie naśladować jej efekty biologiczne. W szczególności kabergolina działa na receptory D2 (receptory dopaminergiczne typu 2) zlokalizowane na komórkach odpowiedzialnych za uwalnianie prolaktyny, które znajdują się w przednim płatu przysadki. Hamując uwalnianie prolaktyny, kabergolina jest w stanie przerwać działanie związanych z nią funkcji biologicznych.

Kabergolina oddziałuje również z neuronami dopaminergicznymi w obszarze nigrostriatalnym mózgu.

U pacjentów z chorobą Parkinsona występuje degeneracja nigrostriatalnych neuronów dopaminergicznych i spadek enzymów odpowiedzialnych za syntezę dopaminy. Dlatego - w leczeniu tej patologii - stosuje się leki, które mogą działać bezpośrednio na receptory dopaminergiczne, takie jak kabergolina.

Sposób użycia - Dawkowanie

Kabergolina jest dostępna do podawania doustnego w postaci tabletek.

Dawkowanie musi ustalić lekarz na podstawie rodzaju leczonej patologii. Ponadto odpowiedź na dawkę podawanego leku - zarówno pod względem skuteczności leczenia, jak i skutków ubocznych - wydaje się zależeć od wrażliwości każdego pacjenta.

Zwykle optymalną dawkę kabergoliny osiąga się stopniowo zwiększając początkową dawkę leku.

Zazwyczaj dawki wynoszą od 0, 5 mg do 3 mg leku.

W każdym przypadku nie należy przekraczać 3 mg kabergoliny dziennie.

Ciąża i laktacja

Po spożyciu kabergoliny przez kobietę w ciąży zgłaszano przypadki aborcji lub wad wrodzonych.

Przed rozpoczęciem leczenia kabergoliną należy wykluczyć obecność ciąży. Ponadto konieczne jest podjęcie środków ostrożności - przez obie płcie - aby uniknąć początku ciąży zarówno podczas leczenia, jak i na jego końcu, przez okres co najmniej jednego miesiąca.

Dlatego należy unikać leczenia kabergoliną w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadku, gdy lekarz nie uważa tego za istotne.

Kabergolina nie powinna być stosowana przez matki karmiące piersią.