PREVEX ® Felodipina

PREVEX ® jest lekiem opartym na felodypinie.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Antagonista wapnia o głównie działaniu naczyniowym.

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania PREVEX ® Felodipina

PREVEX® jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, w monoterapii i terapii skojarzonej oraz w dusznicy bolesnej.

Mechanizm działania PREVEX ® Felodypina

Felodypina zawarta w PREVEX ® przyjmowanym doustnie jest prawie całkowicie wchłaniana na poziomie przewodu żołądkowo-jelitowego, dzięki czemu jest biodostępna jedynie w 15% przyjętej dawki. Tabletki o stopniowym uwalnianiu umożliwiają poprawę kinetyki absorpcji, gwarantując przedłużenie efektu terapeutycznego do 24 godzin.

Podobnie jak inni antagoniści wapnia należący do rodziny dihydropirydyn, felodypina jest w stanie selektywnie identyfikować i wiązać kanały wapniowe typu L wyrażane na powierzchni komórek mięśni gładkich naczyń, zapobiegając wnikaniu wapnia i późniejszemu skurczowi. Efekt ten, wykonywany na tętniczkach obwodowych, gwarantuje znaczne zmniejszenie oporu naczyniowego, aw konsekwencji spadek ciśnienia krwi; wykonywane na poziomie wieńcowym, pozwala na poprawę przepływu naczyniowego serca, z lepszym natlenieniem masy mięśnia sercowego.

Powyższe działania, w połączeniu ze skromnym działaniem natriuretycznym i moczopędnym, uzasadniają stosowanie PREVEX ® w leczeniu nadciśnienia i dusznicy bolesnej.

Felodypina, gdy jej funkcja się skończy, jest metabolizowana w wątrobie do związków pozbawionych skuteczności przeciwnadciśnieniowej, a następnie eliminowana przede wszystkim przez mocz.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. ANTYPENSYWNA SKUTECZNOŚĆ FELODIPINU W RÓŻNYCH ZESPOŁACH WIEKU

Badanie to ocenia skuteczność leczenia nadciśnienia za pomocą felodypiny u pacjentów w młodym wieku i w podeszłym wieku. Chociaż efekty terapeutyczne wydają się być powszechne (zapewniając obniżenie ciśnienia krwi o około 10 mmHg po pojedynczej dawce i 20 mmHg po długotrwałym przyjmowaniu), u pacjentów w podeszłym wieku występuje zmniejszenie eliminacji leku, co skutkuje wzrost okresu półtrwania. W każdym przypadku te niewielkie zmiany profilu farmakokinetycznego nie wydają się zmieniać normalnych właściwości terapeutycznych felodypiny.

2. FELODIPINA Z KONTROLOWANYM UWOLNIENIEM: jaki jest rzeczywisty czas trwania?

Od czasu wygaśnięcia patentu na ten składnik aktywny zaobserwowano wprowadzenie dużej liczby leków generycznych z felodypiną o stopniowym uwalnianiu. Chociaż w większości przypadków odnosi się do przedłużonego działania terapeutycznego przez co najmniej 24 godziny, w rzeczywistości jego średni czas trwania wynosi około 18 godzin. Nie należy lekceważyć tej cechy, ponieważ - przyjmując tabletkę raz na dobę rano - brak kontroli ciśnienia tętniczego we wczesnych godzinach porannych może pogorszyć zdrowie pacjenta i zwiększyć częstość występowania chorób naczyniowych.

3. FELODIPINA I DZIAŁANIA PRZECIWZAPALNE

Acta Pharmacol Sin. 2008 wrzesień; 29 (9): 1051-9.

Oprócz obecnie charakteryzowanego działania przeciwnadciśnieniowego, felodypina wydaje się odgrywać działanie ochronne przeciwko chorobom zapalnym. Badanie to, wraz z innymi w literaturze, określa podstawy tego mechanizmu, prawdopodobnie charakteryzujące się redukcją cząsteczek adhezyjnych i czynników prozapalnych, takich jak NF-kB.

Sposób użycia i dawkowanie

PREVEX ® Felodipina 5/10 mg tabletki: 10 mg na dobę stosuje się zazwyczaj w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dusznicy bolesnej. Ta dawka może być zmniejszona o połowę w przypadku dobrej kontroli ciśnienia.

W niektórych przypadkach, aby zmniejszyć przejściowy wzrost częstości akcji serca po przyjęciu PREVEX ®, lekarz może zdecydować się na jednoczesne podanie beta-blokera.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PRZYJĘCIEM PREVEX ® Felodipina - KONIECZNOŚĆ NADZORU I KONTROLI JEGO WŁAŚCICIELA.

Ostrzeżenia PREVEX ® Felodipina

Biorąc pod uwagę zaangażowanie wątroby w metabolizm felodypiny, szczególną uwagę należy zwrócić na leczenie pacjentów cierpiących na choroby wątroby o różnym stopniu zaawansowania. W rzeczywistości zmniejszenie funkcjonalności tego narządu może zmienić normalne właściwości farmakokinetyczne składnika czynnego, powodując wzmocnienie działania przeciwnadciśnieniowego, z możliwym wzrostem skutków ubocznych.

Ponadto niektóre z najczęstszych działań niepożądanych związanych z terapią przeciwnadciśnieniową - takie jak zawroty głowy, bóle głowy i senność - mogą spowodować spadek zdolności percepcyjnych i biernych pacjenta, powodując niebezpieczne prowadzenie pojazdów i korzystanie z maszyn.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Różne badania opublikowane w literaturze - wykazujące teratogenne i mutagenne działanie antagonistów wapnia na płód, przyjmowane w czasie ciąży - sugerują absolutne unikanie stosowania tych leków, w tym PREVEX ® przez cały okres ciąży. Ponadto możliwość, że aktywny składnik jest częściowo wydzielany do mleka matki, naraża dziecko na ryzyko podczas fazy karmienia piersią; w związku z tym konieczne byłoby uniknięcie brania lub zawieszenia karmienia piersią podczas okresu terapii.

interakcje

PREVEX ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników lub ciężkie upośledzenie czynności wątroby.

PREVEX ® Felodipina Przeciwwskazania

Stężenie felodypiny w osoczu może być sprzeczne z istotnymi zmianami w przypadku jednoczesnego podawania induktorów lub inhibitorów metabolizmu wątrobowego.

Dokładniej, badania obecnie obecne w literaturze wykazują wzrost poziomów felodypiny w osoczu po podaniu cymetydyny i znaczące zmniejszenie w przypadku jednoczesnego przyjmowania barbituranów, karbamezepiny i innych induktorów metabolicznych. Nieuchronnie, zmiana stężenia substancji czynnej w osoczu powoduje nieprzewidywalność efektu terapeutycznego i związane z tym działania niepożądane.

Wydaje się, że felodypina zmienia prawidłowe stężenie digoksyny w osoczu.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Działania niepożądane związane z terapią PREVEX ® wydają się być rzadkie, aw każdym razie klinicznie nieistotne i przejściowe. Wśród najczęstszych można wymienić uderzenia gorąca, bóle głowy, kołatanie serca, zawroty głowy, osłabienie, wysypki, zwiększoną diurezę i obrzęk.

Poważniejsze reakcje są zdecydowanie rzadsze i dotyczą głównie określonych kategorii pacjentów zagrożonych.