Pilocarpine

Pilokarpina jest alkaloidem, naturalną substancją ekstrahowaną z liści Pilocarpus jaborandi . Ze względu na swoją aktywność parasympatomimetyczną typu muskarynowego (oddziaływanie z obwodowymi receptorami acetylocholiny), pilokarpina jest stosowana głównie w okulistyce jako środek stymulujący wydzielanie łez. Termin parasympatomimetyczny odnosi się do jego zdolności do stymulowania aktywności przywspółczulnego układu nerwowego, który sprzyja odpoczynkowi, relaksacji, odpoczynku, trawieniu i magazynowaniu energii; nie jest zaskakujące, że pilokarpina jest również stosowana do promowania wydzielania śliny, podczas gdy jej zdolność do zwiększania perystaltyki jelit jest znana.

Chociaż pilokarpina może pobudzać wzrost włosów, powoduje wyraźny efekt złuszczania (jeśli stosowany miejscowo wywołuje przekrwienie i pocenie się) i spowalnia bicie serca, jego główne zastosowania farmakologiczne dotyczą sektora oczu. Oprócz zwiększenia łzawienia, pilokarpina wytwarza zwężenie źrenicy, tj. Zwężenie źrenicy; w postaci kropli do oczu od dawna jest głównym lekiem w walce z jaskrą, chociaż może być związany z zaburzeniami miejscowymi, takimi jak łzawienie oczu, hipermemia spojówek i zmiany refrakcji. W okulistyce pilokarpina jest również stosowana w celu zmniejszenia możliwości nocnego olśnienia u pacjentów, którzy niedawno przeszli fakijną implantację soczewki wewnątrzgałkowej; stosowanie pilokarpiny w niskich stężeniach (1%) złagodziłoby te objawy, zawężając źrenicę.

Jak wspomniano, pilokarpina w postaci tabletek doustnych jest stosowana w leczeniu kserostomii (suchość w jamie ustnej z powodu złego wydzielania śliny), nieprzyjemny efekt uboczny promiennych terapii szyi lub głowy. Jeśli z jednej strony wywołuje poprawę wydzielania śliny, z drugiej strony ta substancja sprzyja zwiększonej potliwości, wydzielinie trzustkowej, jelitowej i śluzowej układu oddechowego; zwiększa też napięcie i ruchliwość mięśni gładkich w jelicie, drogach moczowych, pęcherzu moczowym, drogach żółciowych i oskrzelach.

Pilokarpina podawana doustnie zaczyna wytwarzać pierwsze efekty w ciągu 20-30 minut, ze szczytem po 1 godzinie i czasie działania około 3 godzin. Szybkość wchłaniania jest zmniejszona, jeśli lek jest przyjmowany z posiłkiem o dużej zawartości tłuszczu. Mając krótkotrwałe działanie, konieczne jest skorzystanie z administracji co najmniej dwa razy dziennie.

Skutki uboczne pilokarpiny są typowe dla stymulacji cholinergicznej i są zależne od dawki; wśród tych, które występują najczęściej, są zwiększone pocenie się, wysoka częstotliwość, skurcz oskrzeli, nudności, skurcze brzucha, biegunka, uderzenia gorąca, dreszcze, zawroty głowy i zmęczenie. Pocenie się, w szczególności, jest główną przyczyną zawieszenia leczenia. Nie przypadkiem pilokarpina jest również stosowana w tak zwanym teście potu, przydatnym badaniu w diagnostyce mukowiscydozy. U badanych pacjentów po stymulacji pilokarpiną mierzy się stężenie chloru i sodu w wydalanym potem; w rzeczywistości osoby z mukowiscydozą lub mukowiscydozą (choroba dziedziczna) mają szczególnie wysokie stężenie chloru w pocie.