diazepam

Diazepam to benzodiazepina, która ma właściwości przeciwlękowe, uspokajające, przeciwdrgawkowe i zwiotczające mięśnie. Prawdopodobnie diazepam jest najlepiej znany pod nazwą handlową Valium®.

wskazania

Do czego używa

Diazepam - struktura chemiczna

Diazepam może być stosowany w leczeniu różnych chorób. Wskazania terapeutyczne mogą się różnić w zależności od postaci farmaceutycznej i - w konsekwencji - wybranej metody podawania.

Podawanie doustne

Po podaniu doustnym diazepam jest wskazany w leczeniu:

lęk;
napięcie;
Objawy psychiczne lub somatyczne związane z zespołem lękowym;
Bezsenność.

Podanie dożylne lub domięśniowe

W tym przypadku diazepam jest wskazany do leczenia:

Stany pobudzenia;
Stany pobudzenia ruchowego w obrazach klinicznych paranoidalnych omamów;
Stany choroby padaczkowej;
Ciężkie skurcze mięśni pochodzenia centralnego i obwodowego;
Tężec.

Podawanie doodbytnicze

Gdy diazepam jest podawany doodbytniczo, jest wskazany do leczenia:

drgawki;
Drgawki gorączkowe u dzieci;
Jako środek uspokajający przed poddaniem się badaniom i zabiegom badawczym (np. Kolonoskopia).

ostrzeżenia

Diazepam należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów, którzy nadużywali alkoholu i / lub narkotyków.

Pacjenci, którzy stosują długotrwale diazepam, mogą rozwinąć tolerancję. Innymi słowy, może wystąpić spadek efektów wywołanych przez sam diazepam.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania diazepamu pacjentom z niewydolnością krążeniowo-oddechową.

Wiele uwagi należy również poświęcić podawaniu leku pacjentom cierpiącym na choroby wątroby i (lub) nerek.

Ambulatoryjni diazepam podawany pozajelitowo powinni być monitorowani przez co najmniej godzinę po zażyciu leku i powinni być wypisywani tylko wtedy, gdy towarzyszy im ktoś.

Nagłe przerwanie leczenia diazepamem powoduje objawy odstawienia, dlatego zaleca się stopniowe odstawienie leczenia.

U pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych może być konieczne dostosowanie dawki diazepamu.

U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów przyjmujących jednocześnie inne środki uspokajające istnieje zwiększone ryzyko upadków i kolejnych złamań.

Diazepam może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dlatego należy unikać tych działań.

interakcje

Efekt depresyjny ośrodkowego układu nerwowego wywołany przez diazepam zwiększa się, gdy jest podawany jednocześnie z:

Alkohol ;
Leki przeciwpsychotyczne ;
Inne leki nasenne, uspokajające lub przeciwlękowe ;
Leki przeciwdepresyjne ;
Leki przeciwpadaczkowe ;
Środki znieczulające ;
Leki uspokajające o działaniu uspokajającym .

Połączenie diazepamu i opioidowych leków przeciwbólowych może sprzyjać wzrostowi euforii i uzależnienia psychicznego.

Aktywność diazepamu można zwiększyć przez jednoczesne podawanie leków, takich jak:

Ketokonazol, itrakonazol i inne leki przeciwgrzybicze o strukturze azolowej;
Cymetydyna i omeprazol, leki stosowane w celu zmniejszenia wydzielania kwasu w żołądku;
Fluwoksamina i fluoksetyna, leki przeciwdepresyjne, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI);
Ritonawir, indynawir i inne leki przeciwwirusowe;
Izoniazyd, lek przeciwgruźliczy;
Doustne środki antykoncepcyjne ;
Disulfiram, lek stosowany w leczeniu alkoholizmu.

Skuteczność terapeutyczna diazepamu może być zmniejszona przez jednoczesne podawanie leków, takich jak:

Ryfampicyna, antybiotyk;
Karbamazepina, fenytoina i fenobarbital, leki stosowane w leczeniu padaczki;
Kortykosteroidy .

Jednoczesne stosowanie diazepamu i lewodopy (leku stosowanego w leczeniu choroby Parkinsona) prowadzi do zmniejszenia działania samej lewodopy.

Diazepam nasila działanie ketaminy (środek znieczulający).

Efekty uboczne

Diazepam może wywoływać wiele rodzajów działań niepożądanych, chociaż nie wszyscy pacjenci odczuwają ich skutki. Wynika to z różnej wrażliwości, jaką każda osoba ma na lek. Dlatego nie mówi się, że wszystkie działania niepożądane występują z taką samą intensywnością u każdego pacjenta.

Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu diazepamem.

amnezja

Terapia diazepamem może powodować amnezję następczą.

Rozwój tego typu amnezji zwykle następuje kilka godzin po zażyciu leku. Dlatego pacjenci - po zażyciu diazepamu - powinni móc spać nieprzerwanie przez co najmniej 8 godzin.

Pamięć może zostać naruszona, jeśli pacjent obudzi się w momencie maksymalnej aktywności leku.

nałóg

Diazepam może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko rozwoju uzależnienia jest wprost proporcjonalne do dawki podawanego leku i czasu trwania leczenia.

Pacjenci, którzy nadużywali alkoholu i narkotyków, są bardziej narażeni na ryzyko uzależnienia.

Po ustaleniu zależności fizycznej nagłe zakończenie leczenia powoduje objawy odstawienia. Objawy te to:

depresja;
DEREALIZACJA;
depersonalizacja;
lęk;
zamieszanie;
nerwowość;
niepokój;
drażliwość;
omamy;
Wstrząsy padaczkowe;
Bezsenność z odbicia;
Zmiany nastroju;
pocenie się;
biegunka;
ból głowy;
Bóle mięśniowe;
Nadwrażliwość i nietolerancja dźwięków (hyperacusis);
Nadwrażliwość na światło i kontakt fizyczny.

Dlatego zaleca się stopniowe zatrzymywanie leczenia.

Zaburzenia psychiczne

Podczas leczenia diazepamem mogą wystąpić tak zwane objawy paradoksalne. Objawy te to:

Niepokój i poruszenie;
drażliwość;
agresywność;
gniew;
rozczarowanie;
omamy;
koszmary senne;
psychoza;
Nienormalne zachowanie.

Jeśli pojawią się te objawy, należy przerwać leczenie diazepamem. Reakcje paradoksalne występują głównie u pacjentów w podeszłym wieku i dzieci.

Ponadto lek może powodować ubóstwo emocjonalne, depresję i zmniejszoną czujność.

Zaburzenia układu nerwowego

Terapia diazepamem może powodować senność, ból głowy, drżenie, zawroty głowy, zawroty głowy, ataksję, dyzartrię i zaburzenia zdolności motorycznych.

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie diazepamem może powodować różne zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym nudności, nadmierne ślinienie się, zaparcia lub biegunkę i suchość w ustach.

Zaburzenia oka

Terapia diazepamem może powodować zaburzenia widzenia, takie jak niewyraźne widzenie, podwójne widzenie i oczopląs (tj. Szybki ruch gałki ocznej spowodowany skurczem powiązanych mięśni).

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Leczenie diazepamem może powodować niedociśnienie, niewydolność serca, zmiany częstości akcji serca i zatrzymanie akcji serca.

Ponadto, gdy diazepam jest podawany doodbytniczo, może powodować depresję sercowo-oddechową.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Leczenie diazepamem może powodować nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Leczenie diazepamem może powodować zmiany w poziomach enzymów wątrobowych we krwi i może sprzyjać wystąpieniu żółtaczki.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Terapia diazepamem może powodować wysypki skórne, wysypki i świąd.

Zmiana testów diagnostycznych

Leczenie diazepamem może powodować zwiększenie stężenia fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz we krwi.

Patologie i warunki związane z miejscem podania

Po podaniu dożylnym diazepamu mogą wystąpić następujące objawy:

Podrażnienie na poziomie miejsca wstrzyknięcia;
Lokalny obrzęk;
Zakrzepica żylna;
Zapalenie żył.

Ponadto czasami pojawia się czkawka i bardzo rzadko mogą wystąpić zmiany naczyniowe.

Jednak gdy diazepam jest podawany domięśniowo, może wystąpić miejscowy ból, któremu towarzyszy rumień w miejscu wstrzyknięcia.

przedawkować

Zasadniczo przedawkowanie diazepamu nie powinno zagrażać życiu pacjentów, chyba że w tym samym czasie przyjmowano inne leki obniżające ośrodkowy układ nerwowy, leki lub alkohol.

Objawy, które mogą wyniknąć z przedawkowania, są następujące:

senność;
ataksja;
dyzartria;
oczopląs;
arefleksja;
bezdech;
niedociśnienie;
Depresja sercowo-oddechowa;
Coma.

W przypadku przedawkowania doustnego diazepamu, jeśli pacjent jest przytomny, należy wywołać wymioty w ciągu godziny od przyjęcia leku. Jeśli pacjent jest nieprzytomny, należy wykonać płukanie żołądka. Przydatne może być również podanie węgla aktywowanego.

W razie potrzeby można podać antagonistę benzodiazepiny, flumazenil .

W każdym przypadku, jeśli podejrzewasz, że zażyłeś przedawkowanie leków, musisz natychmiast skontaktować się z lekarzem i skontaktować się z najbliższym szpitalem.

Mechanizm działania

Diazepam wywiera działanie poprzez stymulację układu GABAergicznego, tj. Układu kwasu γ-aminobuttirowego, który jest głównym hamującym neuroprzekaźnikiem mózgu.

GABA spełnia swoje funkcje biologiczne poprzez wiązanie się ze swoistymi receptorami: GABA-A, GABA-B i GABA-C.

Miejsce wiązania benzodiazepin jest obecne na receptorze GABA-A.

Diazepam - ponieważ jest to benzodiazepina - wiąże się z tym specyficznym miejscem i aktywuje receptor, tym samym promując kaskadę sygnałów hamujących indukowanych przez GABA.

Sposób użycia - Dawkowanie

Jak wspomniano powyżej, diazepam jest dostępny do podawania doustnego, doodbytniczego, dożylnego i domięśniowego.

Do podawania doustnego diazepam jest dostępny w postaci tabletek, kapsułek lub kropli doustnych.

Jednak w przypadku podawania doodbytniczego jest on dostępny jako rozwiązanie.

Dawkowanie diazepamu musi być ustalone przez lekarza indywidualnie. Podawana dawka leku zmienia się w zależności od rodzaju i ciężkości leczonej patologii oraz od wybranej drogi podawania. W każdym przypadku czas trwania leczenia musi być jak najkrótszy.

Poniżej podano typowe dawki diazepamu.

Podawanie doustne

Dawka diazepamu zwykle podawana dorosłym pacjentom wynosi 2-5 mg raz lub dwa razy na dobę.

U pacjentów w podeszłym wieku zwykle stosowana dawka leku wynosi 2 mg dwa razy na dobę.

Dzieci otrzymują doustne krople. Zazwyczaj stosowana dawka dla dzieci do 3 lat wynosi 1-6 mg leku na dobę. U dzieci w wieku od 4 do 12 lat dawka wynosi 4-12 mg diazepamu na dobę.

U pacjentów hospitalizowanych cierpiących na stany lękowe zwykle stosowana dawka diazepamu wynosi 10-20 mg leku, podawanego trzy razy dziennie.

Podawanie domięśniowe lub dożylne

Dawki podawanego leku różnią się w zależności od leczonej patologii:

Stany pobudzenia : zwykle stosowana dawka to 10-20 mg diazepamu trzy razy na dobę, aż do ustąpienia ostrych objawów;
Stany choroby padaczkowej : początkowa dawka diazepamu wynosi 10-20 mg dożylnie; kolejne dawki to 20 mg leku do podawania dożylnego lub domięśniowego;
Skurcze mięśni : zwykle stosowana dawka diazepamu wynosi 10 mg, podawana raz lub dwa razy domięśniowo;
Tężec : zwykła dawka diazepamu wynosi 10 mg dożylnie. Ta dawka jest w stanie anulować stan spastyczny wywołany przez tężec przez okres około 8 godzin.

Podawanie doodbytnicze

U dorosłych i dzieci powyżej trzeciego roku życia zwykle stosowana dawka diazepamu wynosi 10 mg.

U dzieci w wieku do trzech lat iu pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych zwykle stosowana dawka diazepamu wynosi 5 mg.

Ciąża i laktacja

Diazepamu nie należy podawać w pierwszym trymestrze ciąży.

Jeśli z powodów absolutnej konieczności diazepam jest podawany w ostatnich okresach ciąży lub podczas porodu, może powodować następujące działania niepożądane u płodu lub noworodka:

Nieregularność tętna płodu;
hipotermia;
hipotonia;
Depresja oddechowa;
Możliwość rozwoju uzależnienia fizycznego i objawów odstawienia w okresie poporodowym.

Ponieważ diazepam przenika do mleka matki, matki przyjmujące ten lek nie powinny karmić piersią.

Przeciwwskazania

Stosowanie diazepamu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Znana nadwrażliwość na diazepam;
U pacjentów z miastenią (choroba nerwowo-mięśniowa);
U pacjentów cierpiących na ciężką niewydolność oddechową;
U pacjentów z ciężkimi, ostrymi lub przewlekłymi zaburzeniami czynności wątroby;
U pacjentów cierpiących na zespół bezdechu sennego;
W ciąży;
Podczas karmienia piersią.