SELOKEN ® to lek oparty na winianu metoprololu
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Beta-blokery
Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania
Wskazania SELOKEN ® Winian metoprololu
SELOKEN ® jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dusznicy bolesnej, ostrego zawału mięśnia sercowego i zaburzeń rytmu serca, z wyjątkiem bradyarytmii.
SELOKEN ® może być również stosowany jako wsparcie terapeutyczne w nadczynności tarczycy.
Mechanizm działania SELOKEN ® Winian metoprololu
Metoprolol, substancja czynna zawarta w SELOKEN ® przyjmowanym doustnie, jest szybko i całkowicie wchłaniany na poziomie żołądkowo-jelitowym, osiągając maksymalny szczyt w osoczu po około półtorej godzinie, przy stężeniach zmniejszonych o połowę w porównaniu z całkowitą dawką przyjmowaną (dla ważny metabolizm pierwszego przejścia, którego doznał lek).
Pozostała część działa, w stężeniach terapeutycznych, selektywnie na receptory beta 1 serca, hamując je i zmniejszając aktywację indukowaną przez katecholaminy. Ten biologiczny mechanizm przyjmuje postać negatywnego efektu inotropowego i chronotropowego, co gwarantuje zmniejszenie częstości akcji serca, intensywności skurczu mięśnia sercowego i ogólnie pracy serca. Te założenia są podstawą działania terapeutycznego SELOKEN ®, które oprócz zagwarantowania zmniejszenia ataków dławicy piersiowej, regulacji rytmu serca, lepszej tolerancji wysiłku fizycznego i lepszej perfuzji wieńcowej, pozwala również na znaczące obniżenie ciśnienia krwi zarówno w pozycja ortostatyczna i klinostatyczna.
Po jego działaniu, biorąc pod uwagę okres półtrwania około 3/5 godzin, metoprolol jest eliminowany w postaci hydroksylowanej głównie przez mocz.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
METOPROLOL I SIBUTRAMINA
Sibutramina jest lekiem tradycyjnie stosowanym w leczeniu otyłości, ale często wiąże się z kołataniem serca i nadciśnieniem. Dane pokazują, że jednoczesne podawanie metoprololu może znacznie zmniejszyć częstość występowania nadciśnienia i kołatania serca, zwiększając przestrzeganie zaleceń przez pacjentów.
2. METOPROLOL W LECZENIU NADCIŚNIENIA
Badanie to, przeprowadzone na prawie 22 000 pacjentów z umiarkowanym nadciśnieniem, przetestowało skuteczność podawania metoprololu w dawce 100 mg na dobę przez cztery tygodnie. Wyniki, dość pozytywne, pokazują, że w 85% przypadków średni spadek ciśnienia obserwowano od 162/95 mmHg do 148/87 mmHg, przy doskonałej tolerancji u około 94% pacjentów.
3. OGRANICZENIA NIEZASILAJĄCYCH BETABLOCKANÓW
Znane są działania przeciwnadciśnieniowe i kardioprotekcyjne kardioselektywnych beta-blokerów, a nie środków rozszerzających naczynia, takich jak metoprolol. Pomimo tej roli terapeutycznej, te aktywne składniki nie gwarantują znacznego zmniejszenia grubości intymnej i średniej tuniki, a tym bardziej efektu ochrony naczyń. Również z tego powodu pojawiła się potrzeba eksperymentowania z beta-blokerami trzeciej generacji w praktyce klinicznej, które oprócz wyżej wymienionych efektów wydają się gwarantować ważne działanie antyoksydacyjne niezbędne do ochrony naczyń.
Sposób użycia i dawkowanie
SELOKEN ® 100 mg tabletki winianu metoprololu lub 200 mg metoprololu o przedłużonym uwalnianiu: w leczeniu nadciśnienia zalecane dawki obejmują stosowanie jednej lub dwóch tabletek metoprololu w dawce 100 mg na dobę. Dokładna dawka i okres leczenia powinny zostać ustalone przez lekarza na podstawie stanu fizjopatologicznego pacjenta i jego odpowiedzi na leczenie.
W leczeniu zaburzeń rytmu serca, dusznicy bolesnej i zawału, oczekiwana dawka dobowa waha się od jednej do trzech tabletek i obowiązkiem lekarza jest ustalenie użytecznej dawki.
Preparat metoprololu do wstrzykiwania jest związany wyłącznie ze szpitalem, a po nim należy przeprowadzić konserwację tabletek.
W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PODJĘCIEM SELOKEN ® Winianu metoprololu - WYMAGANE I SPRAWDZONE LEKARZA JEST KONIECZNE.
Ostrzeżenia SELOKEN ® Winian metoprololu
Biorąc pod uwagę wysoką selektywność do normalnej dawki terapeutycznej i umiarkowaną lipofilowość, która uniemożliwia SELOKEN ® dotarcie do dróg oddechowych, możliwe jest rozszerzenie jej zastosowania również na pacjentów z chorobami dróg oddechowych, poddanych terapii agonistami beta 2.
Podobnie SELOKEN ® może być stosowany u pacjentów z niewydolnością serca, o ile są odpowiednio leczeni przed i podczas terapii.
Chociaż metoprolol jest kardioselektywnym antagonistą receptorów beta 1, możliwe jest, choć w minimalnym stopniu, że składnik aktywny zakłóca metabolizm glukozy, maskując niektóre oznaki i objawy hipoglikemii.
Przed zabiegiem należy zwrócić szczególną uwagę, ponieważ leki znieczulające stosowane w sali operacyjnej mogą podkreślać negatywne działanie inotropowe metoprololu i poważnie zagrażać zdrowiu pacjenta. Dlatego wskazane byłoby niezwłoczne powiadomienie anestezjologa lub zorganizowanie zawieszenia terapii w użytecznych czasach. Należy pamiętać, że w przypadku zawieszenia terapii zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby uniknąć reakcji reaktywnych, potencjalnie szkodliwych.
SELOKEN ® zawiera laktozę, dlatego może powodować reakcje niepożądane ze strony przewodu pokarmowego u pacjentów cierpiących na nietolerancję glukozy / galaktozy lub niedobór enzymu laktazy.
Wydaje się, że metoprolol nie przeszkadza w normalnej jeździe i umiejętnościach użytkowania pojazdu.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Podobnie jak inne leki przeciwnadciśnieniowe, nawet przy braku odpowiedniej literatury klinicznej, wskazane jest unikanie podawania metoprololu podczas całej ciąży, aby uniknąć pojawienia się efektów hemodynamicznych i sercowo-naczyniowych niebezpiecznych dla zdrowia płodu.
Chociaż dawki terapeutyczne SELOKEN ® nie wydają się osiągać stężenia metoprololu szkodliwego dla noworodka w mleku matki, wskazane jest wstrzymanie karmienia piersią podczas leczenia tym lekiem.
interakcje
Metoprolol podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, wspieranemu przez poszczególne izoformy cytochromu P450; dlatego cząsteczki zdolne do interakcji z tym enzymem mogą zmienić normalne stężenia metoprololu i spowodować, że odpowiedź terapeutyczna będzie nieprzewidywalna. Dokładniej, leki przeciwarytmiczne, przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, inhibitory COX-2, alkohol i hydralazyna mogą zwiększać stężenia metoprololu, podczas gdy ryfampicyna może je zmniejszać.
Blokery kanału wapniowego, takie jak werapamil lub diltiazem, i leki przeciwarytmiczne mogą zwiększać ujemny efekt inotropowy i chronotropowy, podczas gdy jednoczesne podawanie glikozydów naparstnicy może zwiększać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i określać bradykardię.
U pacjentów otrzymujących jednoczesne leczenie hipoglikemiczne może być konieczne dostosowanie dawki, biorąc pod uwagę wpływ metoprololu na metabolizm węglowodanów.
Przeciwwskazania SELOKEN ® Winian metoprololu
SELOKEN ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników, w przypadku bradykardii, bloku przedsionkowo-komorowego wysokiego stopnia, niewydolności serca nie reagującej na leczenie cyfrowe lub nieodpowiednio leczonego, wstrząsu kardiogennego, w terapii agonistami receptora beta oraz w przypadku niewydolności nerek lub zaburzenia czynności nerek.
Działania niepożądane - działania niepożądane
SELOKEN ® wydaje się być dobrze tolerowany, nawet jeśli szczególnie w początkowej fazie leczenia zwiększa częstość występowania zaburzeń żołądkowo-jelitowych, zaburzeń snu, zmęczenia, zmęczenia, bradykardii i zimnych kończyn.
Rzadziej występowały przypadki małopłytkowości, niedociśnienia tętniczego, bradykardii, granulocytopenii, skurczu oskrzeli, zmniejszenia czynności serca i reakcji nadwrażliwości, dla których konieczne było wstrzymanie leczenia. W każdym przypadku zawieszenie leczenia powinno odbywać się stopniowo, zwłaszcza u pacjentów z pogorszeniem czynności serca.
Uwagi
SELOKEN ® może być sprzedawany tylko na receptę.
Stosowanie SELOKEN ® u sportowców, przy braku konieczności terapeutycznej, w celu zmniejszenia fizjologicznej odpowiedzi na stres i związanych z tym objawów (drżenie kończyn, wzrost ciśnienia krwi, wzrost napięcia emocjonalnego itp.) Jest praktyką DOPANT.
