XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® to lek oparty na Orlistacie

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciw otyłości o działaniu obwodowym

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazówki XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® jest wskazany w leczeniu otyłości (BMI równej lub większej niż 30 kg / m2) lub nadwagi (BMI większej lub równej 28 kg / m2) powikłanej powiązanymi czynnikami ryzyka, w połączeniu z dietą umiarkowanie hipokaloryczną.

Mechanizm działania XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® jest lekiem opartym na Orlistacie, jedynej aktywnej zasadzie przeciw otyłości, która jest nadal na rynku we Włoszech po wycofaniu sybutraminy z rynku.

Jego działanie terapeutyczne jest ściśle związane ze szczególną strukturą chemiczną, która niejasno przypomina najbardziej powszechne triglicerydy, co pozwala tej substancji czynnej oddziaływać selektywnie z lipazami obecnymi w przewodzie żołądkowo-jelitowym, zapobiegając jego działaniu.

Nieodwracalne hamowanie, które osiąga się poprzez tworzenie kowalencyjnych wiązań między orlistatem i seryną wyrażoną w aktywnej domenie lipazy, zapobiega trawieniu tych enzymów przez lipidy kwasów tłuszczowych i glicerolu, drastycznie zmniejszając wchłanianie jelitowe znaczny spadek spożycia kalorii i lipidów właśnie przyjętego posiłku.

Działanie to jest również możliwe dzięki niektórym właściwościom farmakokinetycznym Orlistatu, które zmniejszają wchłanianie ogólnoustrojowe do minimum, czyniąc je praktycznie niespójnym, umożliwiając w ten sposób aktywność skoncentrowaną na poziomie żołądkowo-jelitowym.

W tym momencie zarówno niewchłonięte lipidy, jak i Orlistat oraz niektóre z jego nieaktywnych metabolitów, wytwarzane przez tę samą błonę śluzową jelit, są wydalane z kałem.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. STUDIO XENDOS I SKUTECZNOŚĆ ORLISTATU

Kamień milowy w ocenie funkcjonalnej orlistatu, który pokazuje, że u około 60% pacjentów leczonych tym lekiem możliwe było wykrycie utraty wagi o 5% w ciągu 12 tygodni leczenia, w porównaniu z 35% pacjentów leczonych placebo. Ten sam stosunek utrzymywał się w przypadku długotrwałego leczenia przez 1 i 4 lata.

2. FUNKCJONALNOŚĆ ORLISTATU, GLIKEMII I CARDIACÓW U CHORYCH NA CUKRZYCĘ

Wykazano, że podawanie Orlistatu przez okres 12 tygodni u pacjentów z cukrzycą typu II i otyłością jest przydatne w zapewnieniu dalszej redukcji masy ciała w porównaniu z placebo oraz w poprawie poziomu glikemii, a także funkcji serca.

3. ORLISTAT I ASPEKTY BEHAWIORALNE

Bardzo interesujące badanie, które pokazuje, jak przyjmowanie Orlistatu może zagwarantować znaczące zmniejszenie masy ciała i przyczynić się do poprawy stylu życia. Kwestionariusze przedkładane pacjentom przed leczeniem Orlistatem i po nim wykazały rosnącą uwagę na dbałość o dietę i poprawę stylu życia, podkreślając główną rolę zdrowych nawyków nie tylko w jedzeniu, w utracie wagi i utrzymaniu stanu dobrego samopoczucia.

Sposób użycia i dawkowanie

XENICAL ® 120 mg twardych kapsułek Orlistatu: zalecamy przyjęcie jednej z kapsułek XENICAL ® przed, kontekstowo lub po spożyciu posiłku zawierającego lipidy.

Biorąc pod uwagę mechanizm działania składnika aktywnego, skoncentrowany na trawieniu i wchłanianiu lipidów, oczywiste jest, że lek nie powinien być przyjmowany w tym samym czasie co posiłki o niskiej zawartości tłuszczu, a jednocześnie dieta powinna zapewniać prawidłowe spożycie błonnika, makro i mikroskładniki odżywcze o zawartości procentowej lipidów około 30% całkowitej wartości kalorycznej posiłku.

Wydalanie tłuszczów z odchodami obserwuje się już 24 - 48 godzin po pierwszym spożyciu, aż do 72 godzin po ostatnim spożyciu.

W każdym przypadku maksymalna skuteczna dawka wynosi trzy kapsułki dziennie, powyżej których efekty terapeutyczne pozostały niezmienione w obliczu wzrostu działań niepożądanych.

Ostrzeżenia XENICAL ® Orlistat

Terapia preparatem XENICAL® powinna być powiązana ze starannym monitorowaniem niektórych ważnych parametrów laboratoryjnych, takich jak odpowiednio krzepnięcie i glikemia u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi lub przeciwcukrzycowymi.

Jednocześnie szczególną uwagę zaleca się pacjentom przyjmującym doustne środki antykoncepcyjne, biorąc pod uwagę zmniejszoną biodostępność, którą można zaobserwować w przypadku jednoczesnego podawania.

Aby uniknąć pojawienia się nieprzyjemnych skutków ubocznych, takich jak krwawienie z odbytu i zaburzenia żołądkowo-jelitowe, konieczne jest przestrzeganie zdrowej diety, która nie przekracza 30% kalorii pochodzących z lipidów na posiłek.

Dodatkowe działania niepożądane mogą wystąpić po przyjęciu XENICAL® u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek i niedoczynnością tarczycy.

W przypadku braku zmniejszenia masy ciała o co najmniej 5% w ciągu 12 tygodni leczenia, należy przerwać przyjmowanie XENICAL®. Chociaż Orlistat zawarty w XENICAL® nie ulega istotnemu wchłanianiu ogólnoustrojowemu, jego utrzymywanie się na poziomie żołądkowo-jelitowym może zmienić normalne właściwości farmakokinetyczne różnych składników aktywnych, głównie związane ze zdolnością absorpcyjną i biodostępnością.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

W chwili obecnej nie ma dostępnych badań wyjaśniających profil bezpieczeństwa Orlistatu w odniesieniu do zdrowia płodu w czasie ciąży, podczas gdy różne testy farmakokinetyczne wykazały obecność tej cząsteczki w mleku matki.

W świetle tych dowodów dobrze byłoby unikać stosowania XENICAL® zarówno w czasie ciąży, jak iw późniejszej fazie karmienia piersią.

interakcje

Chociaż Orlistat zawarty w XENICAL® nie ulega istotnemu wchłanianiu ogólnoustrojowemu, jego utrzymywanie się na poziomie żołądkowo-jelitowym może zmienić normalne właściwości farmakokinetyczne różnych składników aktywnych, głównie związane ze zdolnością absorpcyjną i biodostępnością.

Rzeczywiście, badania farmakokinetyczne wykazują znaczne zmniejszenie biodostępności cyklosporyny, doustnych leków przeciwzakrzepowych, amiodaronu i prawdopodobnie doustnych leków przeciwzakrzepowych (w tym przypadku ze względu na zwiększone wydalanie z kałem) podczas jednoczesnego podawania z orlistatem.

Z tego samego powodu można zalecić integracyjną terapię witaminami rozpuszczalnymi w tłuszczach, najlepiej przyjmowaną co najmniej 2 godziny po zażyciu XENICAL® .

Przeciwwskazania XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® jest przeciwwskazany u pacjentów z zastojem żółci, przewlekłym zespołem złego wchłaniania i nadwrażliwością na substancję czynną lub jedną z jej substancji pomocniczych.

Spożycie orlistatu jest również przeciwwskazane podczas karmienia piersią i nie jest zalecane w czasie ciąży.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Najczęstsze reakcje uboczne opisane po zastosowaniu XENICAL® dotyczą głównie przewodu pokarmowego z impulsywnym bodźcem defekacyjnym, tłustymi i tłustymi stolcami, bólami brzucha, zwiększoną częstością ewakuacji i krwawieniem z odbytu w cięższych przypadkach i metabolicznymi z hipoglikemią.

Przypadki bólów głowy, nieprawidłowości transaminaz, zmęczenia i zmęczenia oraz reakcje dermatologiczne nadwrażliwości były rzadsze.