eksemestan

Eksemestan jest lekiem przeciwnowotworowym należącym do klasy inhibitorów aromatazy. Aromataza to enzym zaangażowany w produkcję estrogenów (żeńskich hormonów płciowych).

Exemestane - struktura chemiczna

Dzięki tej aktywności eksemestan może być stosowany do leczenia guzów wrażliwych na hormony.

wskazania

Do czego używa

Stosowanie eksemestanu jest wskazane w leczeniu raka piersi - zarówno początkowego, jak i zaawansowanego - u kobiet po menopauzie (naturalnych lub indukowanych).

Eksemestan można również stosować w raku piersi u mężczyzn.

ostrzeżenia

Eksemestanu nie należy stosować u pacjentów ze stanem endokrynologicznym przed menopauzą.

Należy zwrócić uwagę na podawanie eksemestanu u pacjentów cierpiących na wcześniej istniejące zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek.

Ponieważ eksemestan zmniejsza gęstość mineralną kości, kobiety z osteoporozą - lub zagrożone rozwojem osteoporozy - powinny przechodzić okresowe oceny stanu zdrowia kości przez cały okres leczenia lekiem. Może być konieczne rozpoczęcie leczenia profilaktycznego u pacjentów z ryzykiem osteoporozy.

Eksemestan może wywoływać uczucie senności i zawroty głowy, jeśli wystąpią te objawy, można zmienić fizyczne i / lub psychiczne zdolności niezbędne do prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.

interakcje

Skuteczność terapeutyczną eksemestanu można zmniejszyć przez jednoczesne podawanie leków, takich jak:

Ryfampicyna (antybiotyk);
Fenytoina i karbamazepina (leki stosowane w leczeniu padaczki);
Preparaty na bazie Hypericum, znane również jako ziele dziurawca (roślina o właściwościach przeciwdepresyjnych).

Eksemestanu nie należy podawać jednocześnie z lekami zawierającymi estrogeny, ponieważ ten ostatni unieważniłby jego działanie farmakologiczne.

Konieczne jest jednak poinformowanie lekarza, jeśli pacjent przyjmuje lub niedawno przyjmował leki jakiegokolwiek rodzaju, w tym leki dostępne bez recepty, produkty ziołowe i / lub homeopatyczne.

Efekty uboczne

Eksemestan może powodować różne skutki uboczne. Rodzaj pojawiających się efektów ubocznych i intensywność, z jaką występują, mogą się różnić w zależności od osoby. Dzieje się tak, ponieważ każdy pacjent reaguje na chemioterapię w inny sposób, w zależności od wrażliwości na lek.

Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu lekiem.

Uderzenia gorąca i zwiększona potliwość

Terapia eksemestanem może powodować uderzenia gorąca i zwiększoną potliwość. Objawy te zwykle występują w łagodnej postaci, ale - w przypadku wystąpienia w ciężkiej postaci - należy poinformować lekarza.

łysienie

Leczenie eksemestanem może powodować wypadanie włosów i włosów, które mogą całkowicie się rozrzedzić lub spaść. Ten efekt uboczny jest jednak tymczasowy. Włosy i włosy powinny zacząć odrastać wkrótce po zakończeniu terapii.

Zaburzenia kości

Terapia eksemestanem może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zwiększone ryzyko złamań kości i / lub zwiększone ryzyko rozwoju osteoporozy .

Lekarz - w połączeniu z okresową analizą densytometrii kości - może zdecydować o przepisaniu spożycia wapnia i witaminy D.

Zaburzenia żołądka i jelit

Stosowanie eksemestanu może powodować nudności, wymioty i biegunkę .

Poczucie nudności często zmniejsza się, jeśli lek jest przyjmowany w pobliżu posiłku lub przed snem.

Wymioty można leczyć lekami przeciwwymiotnymi (antivomito), podczas gdy biegunkę można kontrolować za pomocą leków przeciwbiegunkowych. W każdym razie dobrze jest dużo pić, aby uzupełnić utracone płyny. Jeśli pomimo stosowania leków objawy utrzymują się, należy poinformować o tym lekarza.

Ponadto eksemestan może powodować bóle brzucha, niestrawność i zaparcia .

Zaburzenia układu nerwowego

Terapia eksemestanem może powodować zmęczenie, osłabienie, zawroty głowy, bóle głowy i zawroty głowy . Jeśli wystąpią te objawy, wskazane jest poinformowanie lekarza, że - jeśli uzna to za konieczne - może przepisać lek.

Bóle stawów i mięśni

Eksemestan może powodować ból stawów i mięśni . Objawy te można łatwo kontrolować za pomocą zwykłych leków przeciwbólowych, które mogą być przepisane przez lekarza. Eksemestan może również powodować sztywność mięśni .

Zaburzenia psychiczne

Leczenie eksemestanem może powodować bezsenność i sprzyjać pojawieniu się depresji .

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Chociaż nie jest to bardzo częste działanie niepożądane, stosowanie eksemestanu może sprzyjać występowaniu zapalenia wątroby . Ponadto eksemestan może zwiększać stężenie fosfatazy alkalicznej i bilirubiny we krwi.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Terapia eksemestanem może powodować wysypki skórne, pokrzywkę i świąd . Ponadto zgłaszano przypadki - chociaż rzadkie - ostrej uogólnionej osutki krostkowej (reakcji charakteryzującej się nagłym pojawieniem się rumieniowo-obrzękłego wykwitu z obecnością małych powierzchniowych krost) często związanych z gorączką.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu eksemestanem to:

Reakcje nadwrażliwości u osób wrażliwych;
Zespół cieśni nadgarstka;
anoreksja;
Ból w miejscu podania;
Obrzęk obwodowy;
astenia;
Zmniejszony apetyt;
Ból i / lub obrzęk dłoni i stóp;
Płytopenopenia (tj. Zmniejszenie liczby płytek krwi), prowadzi to do zwiększonego ryzyka nieprawidłowego krwawienia i / lub krwawienia;
Leukopenia, tj. Zmniejszenie poziomu białych krwinek we krwi; spadek ten sprawia, że pacjenci są bardziej podatni na zakażenia.

przedawkować

Nie ma antidotum na przedawkowanie eksemestanu. Jeśli podejrzewasz, że przedawkowałeś, natychmiast poinformuj lekarza, który zdecyduje, co zrobić. Leczenie przedawkowaniem jest tylko objawowe, wskazana jest ścisła obserwacja pacjenta i częste monitorowanie objawów czynności życiowych.

Mechanizm działania

Niektóre formy raka piersi potrzebują estrogenu, aby przeżyć.

W okresie przedmenopauzalnym estrogeny są wytwarzane głównie w jajnikach. Z drugiej strony, w okresie po menopauzie jajniki tracą swoją zdolność funkcjonalną, ale estrogeny są nadal syntetyzowane - nawet w minimalnych ilościach - w obwodowych tkankach tłuszczowych, takich jak te znajdujące się w piersi. Estrogeny są wytwarzane przez konwersję androgenów (męskich hormonów płciowych) przez enzym zwany aromatazą.

Eksemestan jest nieodwracalnym inhibitorem enzymu aromatazy typu steroidowego i jako taki jest w stanie zablokować syntezę estrogenów.

Ze względu na wysokie powinowactwo wiązania i specyficzność względem aromatazy, eksemestan jest w stanie powstrzymać swoją aktywność 97, 7%. Komórki nowotworowe są - zasadniczo - całkowicie pozbawione istotnej dla nich cząsteczki, dlatego umierają.

Sposób użycia - Dawkowanie

Eksemestan jest dostępny do podawania doustnego. Występuje w postaci białawych tabletek, które najlepiej przyjmować w pełnym żołądku i zawsze w tym samym czasie. Wchłanianie leku na ogół zwiększa się, jeśli jest przyjmowane natychmiast po posiłku bogatym w tłuszcz.

Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka - zawierająca 25 mg substancji czynnej - przyjmowana raz na dobę.

Czas trwania leczenia musi zostać ustalony przez lekarza.