Czym jest Aptivus?
Aptivus to lek zawierający substancję czynną typranawir. Jest dostępny w różowych kapsułkach (250 mg) i jako roztwór doustny (100 mg / ml).
Do czego służy Aptivus?
Aptivus jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w leczeniu pacjentów w wieku co najmniej 2 lat z ludzkim wirusem niedoboru odporności typu 1 (HIV-1), wirusem wywołującym zespół nabytego niedoboru odporności (AIDS). Preparat Aptivus stosuje się w skojarzeniu z rytonawirem w małej dawce (inny lek przeciwwirusowy) i innymi lekami przeciwwirusowymi.
Aptivus powinien być stosowany tylko w przypadku braku alternatywnych metod leczenia. Lek stosuje się u pacjentów, którzy byli już leczeni innymi lekami przeciwwirusowymi przeciwko zakażeniu HIV i którzy nie reagują na kilka innych leków tej samej klasy co Aptivus (inhibitory proteazy). Lekarze powinni przepisywać preparat Aptivus dopiero po rozważeniu wcześniejszych leków przeciwwirusowych przyjmowanych przez pacjenta i prawdopodobnej reakcji wirusa na lek.
Lek jest dostępny wyłącznie na receptę.
Jak stosować Aptivus?
Leczenie produktem Aptivus powinien rozpoczynać lekarz mający doświadczenie w leczeniu zakażenia HIV-1.
U pacjentów w wieku co najmniej 12 lat zalecana dawka leku Aptivus wynosi 2 kapsułki dwa razy na dobę. Dzieci w wieku od 2 do 12 lat powinny stosować roztwór doustny. Dawka roztworu doustnego zależy od powierzchni ciała (obliczana na podstawie masy i wzrostu dziecka). Każdą dawkę leku Aptivus należy przyjmować razem z rytonawirem i jedzeniem. Więcej informacji znajduje się w ulotce dla pacjenta.
Jak działa Aptivus?
Substancja czynna preparatu Aptivus, typranawir, jest inhibitorem proteazy. Blokuje on enzym zwany proteazą, który bierze udział w reprodukcji HIV. Jeśli enzym jest zablokowany, wirus nie jest w stanie rozmnażać się normalnie, co spowalnia rozprzestrzenianie się infekcji.
Rytonawir jest innym inhibitorem proteazy, który jest stosowany jako „wzmacniacz”. Spowalnia szybkość przyswajania typranawiru, zwiększając jego stężenie we krwi. Pozwala to na zastosowanie mniejszej ilości typranawiru, aby osiągnąć ten sam efekt przeciwwirusowy.
Preparat Aptivus, przyjmowany w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi, zmniejsza ilość wirusa HIV we krwi i utrzymuje go na niskim poziomie. Aptivus nie leczy zakażenia HIV ani AIDS, ale może opóźniać uszkodzenie układu odpornościowego i rozwój zakażeń i chorób związanych z AIDS.
Jakie badania przeprowadzono na Aptivusie?
Preparat Aptivus oceniano w dwóch badaniach głównych z udziałem 1 483 osób dorosłych, które wcześniej przyjmowały wiele innych leków przeciw HIV i które nie reagowały na trwające leczenie, w tym inhibitor proteazy. W obu badaniach działanie preparatu Aptivus porównywano z działaniem innego inhibitora proteazy wybranego na podstawie wcześniejszych terapii, a następnie pacjentów i oczekiwanej odpowiedzi. Główną miarą skuteczności była liczba pacjentów odpowiadających na terapię oraz ilość czasu potrzebnego na przerwanie terapii w pierwszych 48 tygodniach leczenia. „Odpowiedź” oznaczała zmniejszenie poziomów HIV we krwi (obciążenie wirusem) o 90% lub więcej utrzymywane do końca okresu 48 tygodni.
Preparat Aptivus badano również w badaniu z udziałem 63 dzieci w wieku od 2 do 12 lat, 52 nastolatków w wieku od 12 do 18 lat, z których prawie wszyscy byli w przeszłości poddawani terapii HIV. Wszyscy pacjenci rozpoczęli leczenie roztworem doustnym, podczas gdy młodzież przyjmująca pełną dawkę dla dorosłych przeszła na kapsułki po czterech tygodniach. W badaniach obserwowano bezpieczeństwo i skuteczność leku Aptivus oraz poziom leku we krwi pacjentów.
We wszystkich trzech badaniach wszystkim pacjentom podawano rytonawir i kombinację innych leków przeciw HIV wybranych w oparciu o najlepszą szansę na zmniejszenie poziomu HIV we krwi.
Jakie korzyści ze stosowania preparatu Aptivus zaobserwowano w badaniach?
Kapsułki Aptivus, przyjmowane w skojarzeniu z rytonawirem, były skuteczniejsze niż lek porównawczy u pacjentów z niewielką liczbą pozostałych alternatyw dla skutecznego leczenia HIV. W dwóch badaniach z udziałem dorosłych łącznie 34% pacjentów przyjmujących Aptivus (251 z 746) odpowiedziało na leczenie, w porównaniu z 16% pacjentów, którzy przyjmowali porównywalne inhibitory proteazy (113 z 737). Średnio upłynęło 113 dni, aby leczenie przestało działać u dorosłych przyjmujących Aptivus. Porównano to ze średnią wynoszącą zero dni dla osób, które przyjmowały komparator, co oznacza, że większość pacjentów, którzy wzięli lek porównawczy, nie zareagowała na leczenie.
W badaniach na dzieciach i młodzieży, 31% nastolatków, którzy przyjęli kapsułki (9 z 29) i 50% dzieci, które przyjęły roztwór doustny (31 z 62) osiągnęły i utrzymały miano wirusa poniżej 400 kopii / ml po 48 tygodniach.
Jakie ryzyko wiąże się ze stosowaniem preparatu Aptivus?
U dorosłych najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem preparatu Aptivus w skojarzeniu z rytonawirem (obserwowane u więcej niż 1 pacjenta na 10) to biegunka i nudności. Podobne działania niepożądane obserwowano u dzieci i młodzieży, chociaż wymioty, wysypkę i gorączkę obserwowano częściej niż u dorosłych. Pełny wykaz wszystkich działań niepożądanych zgłaszanych podczas stosowania leku Aptivus znajduje się w ulotce dla pacjenta.
Preparatu Aptivus nie należy stosować u osób, u których może występować nadwrażliwość (uczulenie) na typranawir lub którykolwiek składnik preparatu. Preparatu Aptivus nie należy stosować u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub leczonych jednym z następujących leków:
- ryfampicyna (do leczenia gruźlicy);
- Ziele dziurawca (preparat roślinny stosowany w leczeniu depresji);
- leki metabolizowane w taki sam sposób jak Aptivus lub rytonawir, które są niebezpieczne, jeśli osiągają wysokie stężenia we krwi. Pełny wykaz tych leków znajduje się w ulotce dla pacjenta.
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciw HIV, pacjenci otrzymujący Aptivus mogą być narażeni na lipodystrofię (zmiany w rozmieszczeniu tkanki tłuszczowej), martwicę kości (śmierć tkanki kostnej) lub zespół reaktywacji immunologicznej (objawy zapalne spowodowane reaktywacją układu odpornościowego), Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby (w tym zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu B lub C) mogą być bardziej narażeni na uszkodzenie wątroby, jeśli przyjmują lek Aptivus.
Dlaczego zatwierdzono Aptivus?
Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) stwierdził, że badania potwierdziły stosowanie kapsułek Aptivus u dorosłych. Chociaż komitet miał wątpliwości co do metod projektowania badań dla dzieci i młodzieży, stwierdził, że wyniki badania potwierdzają stosowanie kapsułek u młodzieży i roztworu doustnego u dzieci w wieku od 2 do 12 lat. Dlatego CHMP uznał, że korzyści płynące ze stosowania kapsułek Aptivus podawanych razem z rytonawirem w małych dawkach przewyższają ryzyko w porównaniu z połączeniem leczenia przeciwretrowirusowego zakażenia HIV-1 u dorosłych i młodzieży w wieku co najmniej 12 lat z intensywnym leczeniem wstępnym, cierpiącym na wirusy oporne na wiele inhibitorów proteazy. Komitet zadecydował również, że korzyści płynące ze stosowania roztworu doustnego Aptivus przewyższają ryzyko u dzieci poddawanych intensywnemu leczeniu wstępnemu w wieku od 2 do 12 lat. Nie było jednak wystarczających informacji, aby uzasadnić stosowanie roztworu doustnego u pacjentów w wieku co najmniej 12 lat.
Komitet zalecił przyznanie pozwolenia na dopuszczenie preparatu Aptivus do obrotu. Komitet stwierdził jednak, że lek należy stosować wyłącznie jako terapię „ostatniego wyboru”, gdy nie oczekuje się, że inny inhibitor proteazy będzie skuteczny.
Produkt Aptivus został pierwotnie dopuszczony w „wyjątkowych okolicznościach”, ponieważ z przyczyn naukowych nie można było uzyskać pełnych informacji o leku. Ponieważ przedsiębiorstwo dostarczyło dodatkowe wymagane informacje, warunek odnoszący się do „wyjątkowych okoliczności” został usunięty w dniu 15 kwietnia 2008 r.
Więcej informacji na temat Aptivus:
W dniu 25 października 2005 r. Komisja Europejska wydała pozwolenie na dopuszczenie preparatu Aptivus do obrotu w całej Unii Europejskiej na rzecz Boehringer Ingelheim International GmbH.
Aby uzyskać pełne EPAR Aptivus, kliknij tutaj.
Ostatnia aktualizacja tego streszczenia: 05-2009
