UWAGA: PRODUKT LECZNICZY NIE JEST DUŻO AUTORYZOWANY
Co to jest Pelzont?
Pelzont to lek zawierający dwie substancje czynne: kwas nikotynowy (znany również jako niacyna lub witamina B3) i laropiprant. Lek jest dostępny w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. „Zmodyfikowane uwalnianie” oznacza, że dwa aktywne składniki są uwalniane z tabletki z różnymi prędkościami w ciągu kilku godzin.
W jakim celu stosuje się Pelzont?
Pelzont stosuje się oprócz diety i aktywności fizycznej u pacjentów z dyslipidemią (nadmiernie wysoki poziom tłuszczu we krwi), w szczególności w przypadku „mieszanej dyslipidemii mieszanej” i „pierwotnej hipercholesterolemii”. Pacjenci z mieszaną dyslipidemią złożoną mają wysoki poziom „cholesterolu” (LDL) i trójglicerydów (rodzaj tłuszczu) we krwi i niski poziom „dobrego” cholesterolu (HDL). Pierwotna hipercholesterolemia jest stanem, w którym stężenie cholesterolu we krwi jest wysokie. Przez „pierwotny” rozumiemy, że hipercholesterolemia nie ma możliwej do zidentyfikowania przyczyny.
Pelzont jest zwykle przepisywany razem ze statyną (standardowy lek stosowany w celu obniżenia poziomu cholesterolu), gdy skuteczność samej statyny jest niewystarczająca. Pelzont stosuje się wyłącznie u pacjentów, którzy nie mogą przyjmować statyn.
Lek jest dostępny wyłącznie na receptę.
Jak stosować Pelzont?
Dawka początkowa leku Pelzont wynosi jedną tabletkę raz na dobę przez cztery tygodnie, po czym dawkę zwiększa się do dwóch tabletek raz na dobę. Lek przyjmuje się doustnie, z jedzeniem, wieczorem lub przed snem. Tabletki należy połykać w całości i nie wolno ich dzielić, łamać, kruszyć ani żuć.
Nie zaleca się stosowania leku Pelzont u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak informacji na temat profilu bezpieczeństwa i skuteczności leku w tej grupie. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i nie należy go stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Jak działa Pelzont?
Dwa aktywne składniki Pelzontu, kwas nikotynowy i laropiprant, mają różne mechanizmy działania.
Kwas nikotynowy jest naturalnie występującą substancją, która jest stosowana w niskich dawkach jako witamina. Przy wyższych dawkach obniża poziom tłuszczu we krwi za pomocą mechanizmu, który nie jest jeszcze idealnie
jasne. Substancja została użyta po raz pierwszy jako lek, który może zmienić stężenie tłuszczu we krwi w połowie lat 50., ale jego stosowanie było ograniczone ze względu na działania niepożądane, zwłaszcza uderzenia gorąca (zaczerwienienie skóry).
Uważa się, że uderzenia związane z kwasem nikotynowym zależą od uwalniania przez komórki skóry substancji zwanej „prostaglandyną D2” (PGD2), która rozszerza (poszerza) naczynia krwionośne skóry. Laropiprant blokuje receptory, do których normalnie przyłącza się PGD2. Jeśli receptory są zablokowane, PGD2 nie rozszerza naczyń w skórze, a częstotliwość i intensywność uderzeń gorąca zmniejsza się.
Na tabletkach Pelzont laropiprant znajduje się w jednej z warstw. Druga warstwa zawiera kwas nikotynowy. Gdy pacjent przyjmuje tabletkę, laropiprant jest najpierw uwalniany do krwiobiegu i blokuje receptory PGD2. Kwas nikotynowy jest uwalniany wolniej z drugiej warstwy i wywiera działanie leku modyfikującego profil lipidowy.
Jakie badania przeprowadzono na Pelzont?
Działanie leku Pelzont zostało po raz pierwszy przetestowane w modelach eksperymentalnych przed badaniem u ludzi.
Pelzont badano w czterech głównych badaniach przeprowadzonych u pacjentów z hipercholesterolemią lub mieszaną dyslipidemią.
Dwa badania dotyczyły zdolności Pelzont do zmiany poziomu tłuszczu we krwi. W pierwszym badaniu porównywano skuteczność Pelzontu z samym kwasem nikotynowym lub placebo (leczenie obojętne) w obniżaniu poziomu cholesterolu LDL u łącznie 1613 pacjentów. W badaniu zbadano także objawy uderzeń gorąca za pomocą specjalnego kwestionariusza.
W drugim badaniu porównywano kombinację Pelzont i symwastatyny (statyny) z samym Pelzontem lub samą symwastatyną u 1 398 pacjentów. Główną miarą skuteczności była zmiana poziomu cholesterolu LDL we krwi po 12 tygodniach.
W trzecim i czwartym badaniu oceniano skuteczność laropiprantu w zmniejszaniu zaczerwienienia wywołanego przez kwas nikotynowy. Obejmowały one łącznie 2 349 pacjentów na przemian przyjmujących Pelzont lub kwas nikotynowy. Wypadki mierzono za pomocą kwestionariusza dotyczącego objawów uderzeń gorąca.
Jakie korzyści ze stosowania preparatu Pelzont zaobserwowano w badaniach?
Wykazano, że Pelzont jest skuteczny w obniżaniu poziomu cholesterolu LDL we krwi. W pierwszym badaniu poziom cholesterolu LDL był zmniejszony o 19% u pacjentów przyjmujących Pelzont, w porównaniu z 1% pacjentów przyjmujących placebo. Drugie badanie wykazało, że poziom cholesterolu LDL był dalej obniżany, gdy Pelzont był przyjmowany razem z symwastatyną (zmniejszenie o 48%), w porównaniu z samym Pelzontem (zmniejszenie o 17%) lub samą symwastatyną (zmniejszenie o 37%).
Dodanie laropiprantu do kwasu nikotynowego zmniejszyło objawy uderzeń gorąca wywołanych przez kwas nikotynowy. W pierwszym i trzecim badaniu mniej pacjentów przyjmujących Pelzont zgłaszało umiarkowane, ciężkie lub skrajne uderzenia gorąca w porównaniu z pacjentami przyjmującymi sam kwas nikotynowy. W czwartym badaniu uderzenia gorąca obserwowano u pacjentów przyjmujących Pelzont w mniej dni niż u pacjentów przyjmujących sam kwas nikotynowy.
Jakie ryzyko wiąże się ze stosowaniem leku Pelzont?
Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem leku Pelzont (obserwowane u więcej niż 1 pacjenta na 10) to uderzenia gorąca. Pełny wykaz wszystkich działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku Pelzont znajduje się w ulotce dla pacjenta.
Preparatu Pelzont nie należy podawać osobom, u których może występować nadwrażliwość (uczulenie) na kwas nikotynowy, laropiprant lub którykolwiek składnik preparatu. Ponadto leku nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, aktywnym wrzodem żołądka lub krwawieniem tętniczym.
Dlaczego zatwierdzono Pelzont?
Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) uznał, że korzyści ze stosowania preparatu Pelzont przewyższają ryzyko w leczeniu dyslipidemii, szczególnie u pacjentów z mieszaną dyslipidemią mieszaną oraz u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią. Komitet zalecił przyznanie pozwolenia na dopuszczenie do obrotu dla Pelzont.
Więcej informacji na temat Pelzont:
W dniu 3 lipca 2008 r. Komisja Europejska przyznała firmie Pelkont pozwolenie na dopuszczenie do obrotu ważne w całej Unii Europejskiej dla Merck Sharp & Dohme Ltd.
Aby uzyskać pełne EPAR Pelzont, kliknij tutaj.
Ostatnia aktualizacja tego streszczenia: 05-2008.
