Pantoprazol jest lekiem należącym do klasy inhibitorów pompy protonowej (IPP), którego struktura chemiczna jest bardzo podobna do protoplasty tej kategorii farmaceutycznej: omeprazolu.
Pantoprazol jest sprzedawany pod nazwą kilku zarejestrowanych specjalności, w tym Pantecta ®, Pantopan ®, Pantorc ® i Peptazol ®. Nazwa leku generycznego jest taka sama jak nazwa składnika aktywnego: pantoprazol.
Pantoprazol jest prolekiem, który działa po protonowaniu i aktywacji w komórkach okładzinowych żołądka; na tym poziomie kowalencyjnie wiąże się z resztami cysteiny, które znajdują się na powierzchni światła enzymu H + / K + / ATPaza, z kolei połączone z pompą protonową, która jest hamowana przez to wiązanie, co prowadzi do zablokowania wydzielania kwasu solnego w żołądku.
Pantoprazol, przy obojętnym pH, jest słabszym inhibitorem pompy protonowej (około 3 razy) niż omeprazol, podczas gdy przy kwasowym pH powyższa moc hamowania jest większa niż omeprazolu i lanzoprazolu. W leczeniu zapalenia żołądka skuteczność pantoprazolu w gojeniu się wrzodu żołądka była podobna do skuteczności omeprazolu, podczas gdy w leczeniu wrzodu dwunastnicy pantoprazol był bardziej skuteczny niż omeprazol pod względem bliznowacenia i zmniejszania wydzielania kwaśny.
Pantoprazol jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym, dlatego obecność pokarmu spowalnia jego wchłanianie.
Okres półtrwania pantoprazolu wynosi od 0, 9 do 1, 9 godziny; jednak ta cecha nie wpływa na czas trwania działania, ponieważ pantoprazol, podobnie jak wszystkie IPP, nieodwracalnie hamuje pompę protonową aż do syntezy nowej pompy protonowej.
Dawkowanie i sposób użycia
Pantoprazol podaje się w postaci tabletek dojelitowych, ponieważ jest to cząsteczka amfoteryczna, która ulegnie degradacji w kwaśnym środowisku żołądka.
Przed receptą bardzo ważne jest upewnienie się, że pacjent nie cierpi na wrzód nowotworowy (wrzód złośliwy), zwłaszcza jeśli skarży się na nagły spadek masy ciała, któremu towarzyszy nawracająca dysfagia lub wymioty; pantoprazol w rzeczywistości łagodzenie objawów tej przerażającej choroby ukryłoby prawdziwą naturę wrzodu i utrudniłoby prawidłową diagnozę.
Po podaniu dawek pantoprazolu między 40 a 60 mg / dobę następuje zmniejszenie wydzielania żołądkowego o około 97% przez 24 godziny po przyjęciu.
Poniższe zalecenia dotyczące ilości leku stosowanego w leczeniu różnych chorób są jedynie średnią dawek powszechnie stosowanych w terapii. W rzeczywistości dawki, które należy przyjmować, różnią się w zależności od pacjenta; dlatego nawet jeśli twoje dawki różnią się od wskazanych w artykule, nie zmieniaj ich z jakiegokolwiek powodu, chyba że twój lekarz wyraźnie o tym poinformuje.
W leczeniu zapalenia błony śluzowej żołądka 40 mg / dobę pantoprazolu stosuje się jednorazowo rano, przed śniadaniem, przez 4 tygodnie. W ciężkich przypadkach, jeśli zapalenie błony śluzowej żołądka nie zagoi się, leczenie może trwać do 8 tygodni.
W leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy 40 mg / dobę pantoprazolu podaje się w pojedynczej dawce rano, przed śniadaniem, przez 2 tygodnie. Jeśli wrzód nie goi się, można przedłużyć leczenie o kolejne dwa tygodnie, w sumie 4 tygodnie; alternatywnie dawkę można zwiększyć do 80 mg / dobę.
W przypadku choroby refluksowej przełyku podaje się pantoprazol w dawce 20 mg / dobę w pojedynczej dawce, przed lub podczas śniadania, przez 2-4 tygodnie, podczas gdy w cięższych przypadkach dawkę można zwiększyć do 40 mg / dobę i przedłużać leczenie do 8 tygodni. W terapii podtrzymującej dawka, którą należy przyjąć, wynosi 20 mg / dobę, co w przypadku nawrotu można podwoić do 40 mg / dobę, a następnie ponownie zmniejszyć do 20 mg / dobę po ustąpieniu nawrotu.
W leczeniu eradykacyjnym Helicobacter pylori z potrójną terapią stosuje się 80 mg / dobę pantoprazolu, podzielonego na dwie dawki razem z antybiotykami: klarytomycyna 1000 mg / dzień, również podzielona na dwie dawki dzienne i amoksycylina 2000 mg / dzień (lub metronidazol 1000 mg / dzień), zawsze podzielony na dwa różne założenia dzienne.
W profilaktyce zapalenia żołądka spowodowanego ciągłym stosowaniem niesterydowych leków przeciwzapalnych, pantoprazol w dawce 20 mg / dobę stosuje się jednorazowo przed śniadaniem.
W leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona dawka ataku wynosi 80 mg pantoprazolu na dobę w pojedynczej dawce porannej; dopiero później, na podstawie indywidualnej odpowiedzi terapeutycznej, decyduje się o dawce najbardziej odpowiedniej dla danego pacjenta. Jednak u pacjentów w podeszłym wieku nie zaleca się przekraczania dawki 40 mg / dobę.
Przeciwwskazania i ostrzeżenia dotyczące stosowania
Metabolizm pantoprazolu przez dużą rodzinę enzymów CYP450 obejmuje szereg interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez tę samą rodzinę enzymatyczną. Jednym z leków, na które należy uważać, jest klopidogrel. Inhibitory pompy protonowej zmniejszają biodostępność klopidogrelu poprzez hamowanie metabolizującego izoenzymu, przekształcając go w postać aktywną (nawet klopidogrel jest lekiem pro). Jednakże pantoprazol jest inhibitorem pompy protonowej, który ma najmniejszy wpływ hamujący na działanie przeciwdziałające agregacji klopidogrelu.
Innym lekiem, który staje się mniej biodostępny w połączeniu z pantoprazolem, jest Azatanavir; ponieważ wchłanianie tego leku wymaga kwaśnego pH żołądka, nie zaleca się przyjmowania go razem z pantoprazolem.
Dzięki badaniu na zwierzętach potwierdzono, że gdy diazepam jest przyjmowany razem z pantoprazolem, skuteczność terapeutyczna diazepamu wzrasta; dlatego wskazane jest zachowanie szczególnej ostrożności podczas jednoczesnego przyjmowania dwóch leków.
Przyjmowanie pantoprazolu razem z warfaryną może prowadzić do zwiększenia działania przeciwzakrzepowego tego ostatniego, ze względu na interakcje metaboliczne między dwoma składnikami czynnymi; dlatego zaleca się monitorowanie pacjentów przyjmujących te leki w tym samym czasie, szczególnie należy zachować ostrożność podczas przyjmowania pantoprazolu w sposób nieciągły.
U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby nie zaleca się przyjmowania pantoprazolu w dawce większej niż 20 mg / dobę; alternatywnie można przyjmować 40 mg / dzień w alternatywne dni.
Ciąża i karmienie piersią
Zastosowanie inhibitorów pompy protonowej podczas ciąży występuje w leczeniu choroby refluksowej przełyku. Na podstawie badań klinicznych in vivo dotyczących przyjmowania pantoprazolu w czasie ciąży nie stwierdzono niekorzystnego wpływu na płód lub otoczkę lub toksyczność poporodową.
Badanie na szczurach wykazało, że pantoprazol przenika do mleka matki do wartości, która nie przekracza 0, 02% przyjętej dawki. Zaobserwowano również, że lek przechodzi przez łożysko i że ten pasaż nasila się wraz z postępem ciąży; jednak pewne dane nie są dostępne dla ludzi. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia pantoprazolem należy wziąć pod uwagę zalety leczenia dla matki i wszelkie zagrożenia, jakie może wiązać się z tym leczeniem dla płodu.
Efekty uboczne i niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane pantoprazolu obejmują, podobnie jak w przypadku wszystkich inhibitorów pompy protonowej, te związane z układem pokarmowym, takie jak: biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia i suchość w ustach. Wśród tych działań niepożądanych najbardziej rozpowszechnioną u pacjentów leczonych pantoprazolem jest biegunka, która występuje u około 4% pacjentów. W badaniu dotyczącym stosowania lanzoprazolu, omeprazolu i pantoprazolu wykazano, że pantoprazol powoduje mniej działań niepożądanych niż lanzoprazol, ale więcej niż omeprazol.
Po wystąpieniu działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego najczęstszymi są działania centralne, takie jak: ból głowy, zawroty głowy, senność, zmęczenie i nerwowość. Wśród wyżej wymienionych działań niepożądanych najbardziej widoczny jest ból głowy, który dotyka około 1, 4% pacjentów leczonych pantoprazolem.
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić, ale z jeszcze mniejszą częstością, to działania dermatologiczne, takie jak świąd i wysypki skórne, które zgłaszano u około 0, 5% pacjentów przyjmujących pantoprazol.
