ibuprofen

ogólność

Ibuprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (lub NLPZ) o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Dzięki tym wielu właściwościom ibuprofen jest dostępny w licznych preparatach farmaceutycznych odpowiednich do różnych dróg podawania (doustnie, miejscowo, dopochwowo, doodbytniczo, domięśniowo i dożylnie) do leczenia różnych zaburzeń.

Ibuprofen - struktura chemiczna

Ponadto niektóre preparaty farmaceutyczne - zawierające ibuprofen w pewnych dawkach - były sprzedawane jako leki dostępne bez recepty, a zatem jako leki, które nie wymagają przedstawienia recepty na ich dozowanie.

Z chemicznego punktu widzenia ibuprofen jest pochodną kwasu propionowego.

Przykłady specjalności leczniczych zawierających Ibuprofen

Arfen ®
Actigrip fever and pain ®
Brufen ®
Moment ®
Nurofen ®
Pedea ®
Vicks fever and pain ®

wskazania

Do czego używa

Zastosowanie ibuprofenu jest wskazane w leczeniu:

Łagodny lub umiarkowany ból różnego pochodzenia - taki jak ból głowy, ból spowodowany przypadkowym lub sportowym urazem, ból zęba, ból po porodzie, bolesne miesiączkowanie, różnego rodzaju bóle pooperacyjne - u dorosłych i dzieci (podawanie doustne lub doodbytnicze) );
Gorączka i ból związany z przeziębieniem u dorosłych i dzieci (podawanie doustne lub doodbytnicze);
Choroba zwyrodnieniowa stawów we wszystkich postaciach i miejscach (podawanie doustne);
Niespecyficzne stany zapalne żeńskich narządów płciowych (podawanie dopochwowe);
Profilaktyka przed i pooperacyjna w chirurgii ginekologicznej (podawanie dopochwowe);
Siniaki, skręcenia, ból i zwichnięcia mięśni, sztywny kark (podawanie miejscowe);
Zapalenie reumatycznej i urazowej natury mięśni, ścięgien, stawów i więzadeł (podawanie miejscowe);
Ostre bolesne epizody w przypadku zaburzeń zapalnych układu mięśniowo-szkieletowego (podawanie domięśniowe).

Z drugiej strony, dożylny ibuprofen jest stosowany u noworodków z drożnym przewodem tętniczym (patrz zarejestrowana specjalność Pedea ®). Ten stan może powodować problemy z sercem u noworodków. Podawanie dożylnego ibuprofenu jest w stanie zamknąć przewód tętniczy u noworodków, u których nie następuje to samoistnie.

ostrzeżenia

Ibuprofenu nie należy stosować jednocześnie z innymi NLPZ, ponieważ może to zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, czasami ze skutkiem śmiertelnym.

Jednak ibuprofen może powodować perforację i krwawienie z przewodu pokarmowego, nawet jeśli jest stosowany samodzielnie, dlatego jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy ze strony przewodu pokarmowego, należy natychmiast powiadomić lekarza.

Pacjenci z nadciśnieniem i pacjenci z zastoinową niewydolnością serca, którzy muszą rozpocząć leczenie ibuprofenem, powinni być uważnie obserwowani pod kątem działań niepożądanych, które mogą wystąpić.

Ze względu na możliwe skutki uboczne, które mogą wystąpić na poziomie nerek, konieczne jest monitorowanie czynności nerek u pacjentów leczonych ibuprofenem przez długi okres.

Ibuprofen należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłym nieżytem nosa lub chorobami alergicznymi.

Jeśli podczas leczenia ibuprofenem wystąpi jakikolwiek rodzaj reakcji alergicznej, należy natychmiast przerwać leczenie lekiem i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Podawanie ibuprofenu należy wykonywać ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności serca, wątroby i (lub) nerek.

Ibuprofen - podobnie jak wiele innych NLPZ - może przedłużyć czas krwawienia. Dlatego pacjenci cierpiący na zaburzenia krzepnięcia, którzy muszą rozpocząć leczenie ibuprofenem, powinni być uważnie monitorowani.

Ibuprofenu do podawania dopochwowego nie należy stosować w przypadku ciężkiego specyficznego lub niespecyficznego zapalenia sromu i pochwy.

Ibuprofen może powodować działania niepożądane, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i / lub obsługiwania maszyn, dlatego należy zachować szczególną ostrożność.

interakcje

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i następujących leków zwiększa ryzyko rozwoju owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego:

Kortykosteroidy ;
Inne NLPZ ;
Selektywne inhibitory COX-2 ;
Kwas acetylosalicylowy ;
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (lub SSRI ).

Ibuprofen może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych i inhibitorów agregacji płytek .

Ibuprofen może zmniejszać skuteczność leków moczopędnych i przeciwnadciśnieniowych . Ponadto jednoczesne stosowanie leków moczopędnych i ibuprofenu może powodować zwiększone ryzyko nefrotoksyczności wywoływanej przez te ostatnie.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, jednoczesne stosowanie ibuprofenu i inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II może powodować dalsze pogorszenie czynności nerek.

Jednoczesne przyjmowanie ibuprofenu może zwiększać stężenie fenytoiny (leku przeciwpadaczkowego), soli litu (stosowanych w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej) i glikozydów kardioaktywnych .

Ibuprofen może zmniejszać wydalanie leków, takich jak antybiotyki aminoglikozydy i metotreksat (lek przeciwnowotworowy).

Moclobemid (lek przeciwdepresyjny) może nasilać działanie ibuprofenu.

Cholestyramina (lek stosowany przeciwko wysokiemu poziomowi cholesterolu) może powodować zmniejszenie wchłaniania ibuprofenu w przewodzie pokarmowym.

Jednoczesne przyjmowanie ibuprofenu i cyklosporyny lub takrolimusu (leki immunosupresyjne) może powodować zwiększone ryzyko uszkodzenia nerek.

Jednoczesne przyjmowanie ibuprofenu i preparatów Ginkgo biloba może zwiększać ryzyko krwawienia.

Jednoczesne podawanie chinolonów (leków antybiotykowych) i ibuprofenu może powodować zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.

Ibuprofen może nasilać hipoglikemiczne działanie sulfonylomocznika .

Rytonawir (lek przeciwwirusowy) i probenecyd (lek stosowany w leczeniu hiperurykemii i dny moczanowej) mogą zwiększać stężenie ibuprofenu w osoczu.

Alkohol może powodować zwiększenie działań niepożądanych wywołanych przez ibuprofen, dlatego należy unikać tego związku.

W każdym przypadku zawsze dobrze jest poinformować lekarza, jeśli zażywasz - lub jeśli byłeś ostatnio - leki jakiegokolwiek rodzaju, w tym leki bez recepty oraz produkty ziołowe i homeopatyczne.

Efekty uboczne

Ibuprofen może powodować różne działania niepożądane, chociaż nie wszyscy pacjenci je doświadczają. Zależy to od różnej wrażliwości, jaką każda osoba ma na lek. Dlatego nie mówi się, że działania niepożądane występują wszystkie z taką samą intensywnością u każdego osobnika.

Główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia ibuprofenem, wymieniono poniżej.

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie ibuprofenem może powodować:

Wrzód trawienny;
Perforacja i / lub krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem nawet śmiertelne;
nudności;
wymioty;
Hematemeza (tj. Obecność krwi w wymiocinach);
Biegunka lub zaparcie;
wzdęcia;
dyspepsja;
Ból brzucha;
Zapalenie żołądka;
Wrzodziejące zapalenie jamy ustnej;
Zapalenie błony śluzowej żołądka;
zapalenie trzustki;
Nasilenie zapalenia jelita grubego lub choroby Crohna u pacjentów, którzy je mają.

Reakcje alergiczne

Ibuprofen może wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych. Reakcje te mogą wystąpić w postaci:

skurcz oskrzeli;
duszność;
świąd;
pokrzywka;
Porpora;
obrzęk naczynioruchowy;
Zespół Stevensa-Johnsona;
Rumień wielopostaciowy;
Toksyczna nekroliza naskórka;
Anafilaksja (rzadko).

Zaburzenia układu nerwowego

Terapia oparta na ibuprofenie może powodować:

Ból głowy;
zawroty głowy;
senność;
parestezje;
Aseptyczne zapalenie opon mózgowych;
Zapalenie nerwu wzrokowego.

Zaburzenia psychiczne

Podczas leczenia ibuprofenem może wystąpić:

lęk;
bezsenność;
zamieszanie;
depresja;
Halucynacje.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Terapia ibuprofenem może sprzyjać wystąpieniu nadciśnienia, niewydolności serca i kołatania serca. Ponadto lek zwiększa ryzyko zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Leczenie ibuprofenem może powodować:

leukopenia;
trombocytopenia;
neutropenia;
agranulocytoza;
Niedokrwistość aplastyczna;
Niedokrwistość hemolityczna.

Zaburzenia wątroby

Leczenie ibuprofenem może zmieniać czynność wątroby i sprzyjać wystąpieniu niewydolności wątroby, zapalenia wątroby i żółtaczki.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Leczenie ibuprofenem może powodować śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy i niewydolność nerek.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Terapia ibuprofenem może powodować:

Wysypka skórna;
pokrzywka;
świąd;
Porpora;
Reakcje nadwrażliwości na światło.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia ibuprofenem to:

obrzęk;
zmęczenie;
Poczucie ogólnego złego samopoczucia;
Ostry obrzęk płuc;
astma;
Zaburzenia wizualne;
szum w uszach;
zawroty głowy;
Upośledzenie słuchu.

Charakterystyczne efekty uboczne miejscowego podawania ibuprofenu

Po miejscowym podaniu ibuprofenu, przypadki:

Zaczerwienienie skóry;
świąd;
podrażnienie;
Wrażenie ciepła lub spalania;
Kontaktowe zapalenie skóry;
Wybuchowe erupcje różnych bytów;
Reakcje nadwrażliwości na światło.

Działania niepożądane związane z dożylnym podaniem ibuprofenu

Oprócz wspomnianych już działań niepożądanych, po zastosowaniu dożylnego ibuprofenu, niepożądane efekty, takie jak:

Zwiększone stężenie kreatyniny i sodu we krwi;
Dysplazja oskrzelowo-płucna;
Krwotok wewnątrz czaszki i uszkodzenie mózgu;
Martwicze zapalenie jelit;
Zmniejszenie wydalanej objętości moczu;
Obecność krwi w moczu;
Zatrzymywanie płynów.

przedawkować

Jeśli nadmierne dawki ibuprofenu są przyjmowane doustnie, doodbytniczo lub domięśniowo, mogą wystąpić objawy, takie jak:

Nudności i wymioty;
Ból żołądka;
letarg;
senność;
ból głowy;
zawroty głowy;
drętwienie;
Krwawienie z przewodu pokarmowego;
Zmiany w czynności nerek i wątroby;
niedociśnienie;
Depresja oddechowa;
sinica;
Drgawki (głównie u dzieci).

Ponieważ nie ma swoistego antidotum, leczenie przedawkowaniem ibuprofenu jest jedynie objawowe i podtrzymujące.

W każdym przypadku, jeśli podejrzewasz, że zażyłeś zbyt dużo ibuprofenu drogą doustną, doodbytniczą lub domięśniową, musisz natychmiast poinformować o tym lekarza lub skontaktować się z najbliższym szpitalem.

Jeśli chodzi o ibuprofen podawany miejscowo i dopochwowo, w tej chwili nie odnotowano przypadków nadmiernego dawkowania.

Mechanizm działania

Ibuprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Bardziej szczegółowo, ibuprofen jest w stanie wykonywać te czynności poprzez hamowanie cyklooksygenazy (lub COX).

Cyklooksygenaza jest enzymem, z którego znane są trzy różne izoformy: COX-1, COX-2 i COX-3.

COX-1 jest izoformą konstytutywną, normalnie obecną w komórkach i zaangażowaną w mechanizmy homeostazy komórkowej.

Z drugiej strony COX-2 jest indukowalną izoformą wytwarzaną przez komórki zapalne (cytokiny zapalne) aktywowane. Zadaniem tych enzymów jest przekształcenie kwasu arachidonowego obecnego w naszym organizmie w prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany.

Prostaglandyny - a zwłaszcza prostaglandyny G2 i H2 (odpowiednio PGG2 i PGH2) - biorą udział w procesach zapalnych i pośredniczą w reakcjach bólowych. Podczas gdy prostaglandyny typu E (PGE) indukują wzrost temperatury ciała, wywołują gorączkę.

Dlatego ibuprofen - hamujący COX-2 - zapobiega syntezie prostaglandyn odpowiedzialnych za gorączkę, zapalenie i ból.

Jednak bardzo ważne jest podkreślenie, że ibuprofen nie jest selektywny dla COX-2, dlatego też jest w stanie hamować COX-1. To ostatnie hamowanie jest przyczyną niektórych skutków ubocznych typowych dla wszystkich nieselektywnych NLPZ (takich jak skutki uboczne ze strony przewodu pokarmowego).

Sposób użycia - Dawkowanie

Jak wspomniano, ibuprofen jest dostępny w różnych postaciach farmaceutycznych odpowiednich dla różnych dróg podawania. Bardziej szczegółowo, ten lek jest dostępny dla:

Podawanie doustne w postaci tabletek powlekanych, tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, tabletek musujących, kapsułek miękkich, granulek do roztworu doustnego, kropli doustnych i zawiesiny doustnej;
Podawanie dopochwowe w postaci dopochwowego roztworu lub proszku do użytku ginekologicznego;
Podawanie miejscowe w postaci żelu do stosowania na skórę lub plastra leczniczego;
Podawanie doodbytnicze w postaci czopków;
Podanie domięśniowe jako roztwór do wstrzykiwań do stosowania domięśniowego;
Podawanie dożylne w postaci roztworu do wstrzykiwania.

Wybór rodzaju preparatu farmaceutycznego, który ma być zastosowany, zależy oczywiście od rodzaju choroby, która musi być leczona.

Ilość ibuprofenu, która musi zostać użyta, musi zostać ustalona przez lekarza w zależności od wieku, wagi i stanu każdego pacjenta.

W każdym przypadku podczas terapii ibuprofenem - w celu uniknięcia wystąpienia potencjalnie niebezpiecznych skutków ubocznych - bezwzględnie konieczne jest przestrzeganie wskazań lekarza, zarówno w odniesieniu do ilości leku, jaki należy przyjmować, jak i częstotliwości podawania i czas trwania samej terapii.

Poniżej przedstawiono niektóre wskazania dotyczące dawek ibuprofenu zwykle stosowanych w terapii.

Leczenie bólu różnego pochodzenia, gorączki i bólu związanego z przeziębieniem i chorobą zwyrodnieniową stawów we wszystkich jego postaciach

W leczeniu bólu różnego pochodzenia, w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów oraz w leczeniu gorączki i bólu związanego z przeziębieniem u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, na ogół stosuje się ibuprofen w postaci tabletki (powlekane, musujące lub ulegające rozpadowi w jamie ustnej), miękkie kapsułki, granulki do sporządzania roztworu doustnego lub krople doustne.

Dawka leku, która ma być zastosowana, musi zostać ustalona przez lekarza indywidualnie w zależności od rodzaju leczonej choroby i stanu pacjenta. W każdym przypadku nie należy przekraczać maksymalnej dziennej dawki 1200 mg ibuprofenu.

Z drugiej strony, ibuprofen w postaci czopków lub zawiesiny doustnej stosuje się do leczenia różnego rodzaju bólu i do leczenia gorączki i bólu związanego z przeziębieniem u dzieci w wieku od trzech miesięcy do 12 lat.

Dawka leku musi zostać ustalona przez lekarza w zależności od wieku i masy ciała dziecka.

Ogólnie, gdy stosuje się zawiesinę doustną, dawka zwykle podawanego ibuprofenu wynosi 20 mg / kg masy ciała na dzień, przyjmowana w trzech dawkach podzielonych.

Przy stosowaniu czopków nigdy nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 20-30 mg leku na kg masy ciała.

Leczenie nieswoistych stanów zapalnych żeńskich narządów płciowych oraz profilaktyka przed i pooperacyjna w chirurgii ginekologicznej

W tym przypadku ibuprofen stosuje się w postaci roztworu dopochwowego lub ibuprofenu w postaci proszku do użytku ginekologicznego, który należy przed użyciem rozpuścić w wodzie.

Ogólnie zaleca się przeprowadzanie 1-2 płukania pochwy dziennie. W każdym razie nadal konieczne jest przestrzeganie instrukcji podanych przez lekarza.

Leczenie siniaków, skręceń, sztywności karku, mięśni i łez

Ibuprofen jest zwykle stosowany jako żel do lokalnego leczenia tych stanów. Z reguły zaleca się nakładanie żelu 2-4 razy dziennie bezpośrednio na dotknięty obszar. W żadnym przypadku nie należy przekraczać wskazanych dawek bez uprzedniego uzyskania porady lekarza.

Leczenie reumatycznych i urazowych stanów zapalnych mięśni, ścięgien, stawów i więzadeł

W tym przypadku ibuprofen można stosować jako plaster leczniczy. Zaleca się stosowanie tylko jednej poprawki na raz i zastępowanie jej co 24 godziny. Zabieg nie może trwać dłużej niż 14 dni. Nawet w tym przypadku konieczne jest przestrzeganie instrukcji podanych przez lekarza.

Leczenie ostrych bolesnych epizodów w przypadku zaburzeń zapalnych układu mięśniowo-szkieletowego

W leczeniu ostrych bolesnych epizodów w przypadku zaburzeń zapalnych układu mięśniowo-szkieletowego zwykle stosuje się ibuprofen w postaci roztworu do wstrzykiwania do stosowania domięśniowego. Dawkowanie musi być ustalone przez lekarza indywidualnie w zależności od nasilenia objawów przedstawianych przez każdego pacjenta.

Leczenie drożnego przewodu tętniczego u noworodków

W takim przypadku ibuprofen należy podawać niemowlętom dożylnie.

Zastrzyk musi być wykonywany wyłącznie i wyłącznie przez wyspecjalizowanego pracownika służby zdrowia na specjalistycznym oddziale intensywnej terapii noworodków.

Dawka podawanego ibuprofenu musi być ustalona przez lekarza w zależności od masy ciała noworodka.

Ciąża i laktacja

W pierwszym i drugim trymestrze ciąży ibuprofen należy stosować tylko wtedy, gdy lekarz uzna to za absolutnie konieczne iw każdym przypadku powinien być stosowany przez najkrótszy czas i przy najniższych możliwych dawkach.

Z drugiej strony, w trzecim trymestrze ciąży lek jest przeciwwskazany ze względu na potencjalne uszkodzenie płodu (toksyczność sercowo-oddechowa, zaburzenia czynności nerek i przedłużony czas krwawienia) oraz dla matki (zahamowanie skurczów macicy, aw konsekwencji opóźnienie lub przedłużenie porodu) i zwiększony czas krwawienia).

Ponadto, ponieważ ibuprofen może być wydalany z mlekiem matki, jego stosowanie jest również przeciwwskazane u matek karmiących piersią.

W każdym przypadku ta kategoria pacjentów powinna zawsze zasięgnąć porady lekarza przed przyjęciem jakiegokolwiek leku.

Przeciwwskazania

W zależności od rodzaju preparatu farmaceutycznego zawierającego ibuprofen, który należy stosować, przeciwwskazania mogą być różne. Dlatego, aby poznać wszystkie specyficzne przeciwwskazania, patrz ilustracyjne ulotki poszczególnych produktów leczniczych.

Główne przypadki, w których stosowanie ibuprofenu nie jest wskazane, są następujące:

U pacjentów ze znaną nadwrażliwością na sam ibuprofen lub na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne;
U pacjentów, którzy cierpieli z powodu krwawienia z przewodu pokarmowego lub wrzodów trawiennych;
U pacjentów z przebytą perforacją lub krwawieniem z przewodu pokarmowego w wywiadzie po przyjęciu innych NLPZ;
U pacjentów, którzy cierpieli z powodu krwawienia mózgowego;
U pacjentów z ciężką niewydolnością serca;
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek;
U ciężko odwodnionych pacjentów;
U dzieci poniżej 12 lat (z wyjątkiem preparatów farmaceutycznych przeznaczonych specjalnie dla dzieci);
W ciąży;
Podczas karmienia piersią.