Po odkryciu syldenafilu i ogromnym sukcesie w leczeniu zaburzeń erekcji, najważniejsze firmy na rynku farmaceutycznym znajdowały się w bardzo niekorzystnej sytuacji w porównaniu z firmą Pfizer, która sprzedawała Viagrę; konsekwentnie podjęli się poszukiwania nowych i skuteczniejszych leków hamujących fosfodiesterazę typu 5, kategorii, do której należy sildenafil.
Wardenafil jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji.
Historia wardenafilu
Wardenafil jest drugim lekiem z grupy inhibitorów fosfodiesterazy 5, który został wprowadzony do obrotu po uzyskaniu zezwolenia od Food and Drug Administration na leczenie zaburzeń erekcji 19 sierpnia 2003 roku.
Wardenafil był sprzedawany w tym samym czasie przez trzy firmy farmaceutyczne, które je zaprojektowały - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline i Schering-Plough - pod zarejestrowaną nazwą Levitra ®. Jednak w 2005 r. Firma Bayer Pharmeceutical nabyła prawa do komercjalizacji wardenafilu pod nazwą Levitra na rynkach poza Stanami Zjednoczonymi, a następnie we Włoszech, a także w innych krajach Unii Europejskiej, do firmy farmaceutycznej GlaxoSmithKline. Dziś firma farmaceutyczna GlaxoSmithKline sprzedaje vardenafil pod zarejestrowaną nazwą Vivanza ®.
Ze względu na unijne przepisy handlowe, które zezwalają na równoległe ilości, wardenafil we Włoszech i innych krajach członkowskich UE można znaleźć na rynku pod dwoma zarejestrowanymi nazwami, a mianowicie Levitra (sprzedawany przez Bayer Pharmaceuticals) i Vivanza (sprzedawany przez GlaxoSmithKline). Ostatnio wardenafilowa postać ulegająca rozpadowi w jamie ustnej została zatwierdzona w Stanach Zjednoczonych Ameryki i Kanadzie, która jest sprzedawana pod zarejestrowaną nazwą Staxyn® .
Wardenafil, bardziej niż wynik prawdziwych badań lub odkrycia naukowego, jest modyfikacją strukturalną cząsteczki macierzystej, sildenafilu (składnika aktywnego viagra). W rzeczywistości struktura chemiczna wardenafilu różni się od struktury syldenafilu tylko z powodu różnej pozycji atomu azotu i podstawnika alkilowego pierścienia piperazyny, który zamiast być grupą metylową, jest grupą etylową, tj. Został dodany tylko atom węgla, który absolutnie nie zmienia właściwości farmakokinetycznych i farmakodynamicznych wardenafilu w porównaniu z syldenafilem. Rzeczywiście można zauważyć, że właściwości farmakologiczne, skutki uboczne, czas potrzebny do działania leku i inne cechy wardenafilu są bardzo podobne do właściwości sildenafilu. Jednakże, pomimo wszystkich podobieństw, wardenafil ma szczególną właściwość, której nie posiada żaden inny inhibitor fosfodiesterazy typu 5; wardenafil znacznie wydłuża czas od rozpoczęcia penetracji pochwy do wytrysku i dlatego może być również stosowany w leczeniu przedwczesnego wytrysku . Ta zaleta wardenafilu może być stosowana w leczeniu pacjentów cierpiących na zaburzenia erekcji i przedwczesny wytrysk za pomocą jednego leku.
Mechanizm działania
Aby funkcjonować, wardenafil wymaga wystarczającej stymulacji seksualnej, w przeciwnym razie jego spożycie nie przyniesie pożądanego efektu.
Wardenafil jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PED5), specyficznym dla cGMP (cykliczny monofosforan guanozyny); fosfodiesteraza typu 5 znajduje się głównie w mięśniu gładkim naczyń ciała jamistego prącia i jest enzymem odpowiedzialnym za degradację cGMP (cyklicznego monofosforanu guanozyny); dlatego hamowanie tego enzymu przez wardenafil prowadzi do wyższego stężenia cGMP (cyklicznego monofosforanu guanozyny), w konsekwencji umożliwia większe rozszerzenie naczyń, dając bardziej energiczną erekcję poprzez większe zaopatrzenie w krew w ciałach jamistych.
Podsumowując, można powiedzieć, że wardenafil, będący inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 specyficznym dla cGMP (cykliczny monofosforan guanozyny), nie ma bezpośredniego działania relaksującego, ale skutecznie zwiększa działanie zwiotczające mięśnie tlenku azotu (NO) na mięśnie gładkie ciała jamistego prącia: gdy szlak NO / cGMP jest aktywowany, jak to się dzieje podczas stymulacji seksualnej, hamowanie fosfodiesterazy typu 5 przez wardenafil znacznie zwiększa poziom cGMP w ciele jamistym.
Również wardenafil, podobnie jak inne leki hamujące fosfodiesterazę typu 5 i ogólnie leczenie zaburzeń erekcji, podbił wszystkie strony internetowe, z których większość oferuje bardzo prosty sposób na uzyskanie leku, nawet oferując bezpośrednie wysłanie leku do domu zainteresowanego klienta. Wielu ludzi przyciąga możliwość uzyskania wardenafilu przez Internet, uwiedziony pozornie niskimi cenami i chęć rozwiązania swojego problemu bez skontaktowania się z lekarzem, dzięki czemu unika się zakłopotania. Jest to oczywiście całkowicie błędne nastawienie, ponieważ lekarz jest niezbędny w ocenie problemu. Na przykład zaburzenia erekcji mogą być różne w przyrodzie i leki nie są konieczne.
Często wardenafil i inne inhibitory enzymu fosfodiesterazy typu 5 są sprzedawane w znacznie niższych lub wyższych dawkach niż zalecane terapeutyczne i / lub w preparatach, które łączą wiele „cudownych” leków: podobne koktajle są reklamowane przez menedżerów tych stron internetowych jako „bardzo silny” lub „nieomylny”; w rzeczywistości podobne dawki mogą poważnie zaszkodzić zdrowiu pacjenta, zwiększając zakres i częstość występowania działań niepożądanych leku. Dlatego odradza się zakup wardenafilu przez Internet bez uprzedniej konsultacji z lekarzem. W przypadku przyjmowania wardenafilu przez osoby starsze lub z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi konieczne jest również przeprowadzenie dokładnej i profilaktycznej oceny medycznej, aby upewnić się, że podanie wardenafilu nie prowadzi do żadnych poważnych działań niepożądanych i nie koliduje z obraz kliniczny pacjenta.
