narkotyki

Karbamazepina: co to jest? Jak to działa? Wskazania, dawkowanie, działania niepożądane i przeciwwskazania I.Randi

ogólność

Karbamazepina jest składnikiem czynnym o działaniu przeciwdrgawkowym .

Karbamazepina - struktura chemiczna

Zatwierdzona po raz pierwszy przez FDA (Food and Drug Administration) w Stanach Zjednoczonych w 1968 roku, karbamazepina jest nadal stosowana w leczeniu napadów padaczkowych, ale także w leczeniu nerwobólu nerwu trójdzielnego (łagodzenie bólu) i zaburzeń psychicznych, takich jak mania (aktywność antymaniczna).

W celu wykonania tego działania karbamazepinę należy przyjmować doustnie, aw odpowiednich dawkach można ją również stosować u dzieci.

Z chemicznego punktu widzenia karbamazepina jest dibenzoazepiną (imminostilbenem).

Przykłady specjalności Lecznicze zawierające karbamazepinę

  • Carbamazepine EG®
  • Tegretol®

Wskazania terapeutyczne

Kiedy wskazane jest stosowanie karbamazepiny?

Stosowanie karbamazepiny jest wskazane w leczeniu:

  • Padaczka psychomotoryczna lub czasowa, uogólnione napady toniczno-kloniczne, ogniska ogniskowe i formy mieszane (pacjenci dorośli i dzieci);
  • Niezbędne nerwobóle nerwu trójdzielnego (dorośli pacjenci);
  • Stany manii (dorośli pacjenci).

Uwaga

Karbamazepina nie jest skuteczna w leczeniu postaci padaczkowych, takich jak mała choroba i ataki miokloniczne.

ostrzeżenia

Ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania karbamazepiny

Przed rozpoczęciem leczenia karbamazepiną należy poinformować lekarza, jeśli występuje co najmniej jeden z następujących stanów:

  • Cierpisz na choroby wątroby i / lub nerek (w tym zatrzymanie moczu);
  • Cierpisz na choroby układu krążenia;
  • Jesteś uczulony na inne leki przeciwpadaczkowe, takie jak fenytoina, prymidon lub fenobarbital;
  • Jesteś leczony innymi lekami przeciwpadaczkowymi;
  • Jest leczony lekami obniżającymi poziom sodu we krwi, takimi jak na przykład diuretyki tiazydowe;
  • Cierpisz na niedoczynność tarczycy;
  • Cierpisz lub cierpiałeś w przeszłości z powodu zaburzeń krwi;
  • Cierpisz na osteoporozę;
  • Masz uszkodzenie szpiku kostnego.

Czy wiesz, że ...

Osoby pochodzenia chińskiego, tajskiego, japońskiego, kaukaskiego, latynoskiego pochodzące z południowych Indii, pochodzenia arabskiego lub potomków rdzennych ludów amerykańskich są narażone na duże ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji skórnych po spożyciu karbamazepiny. Dlatego, jeśli należysz do jednej z wyżej wymienionych grup etnicznych lub jeśli masz w sobie potomków, musisz poinformować o tym lekarza przed rozpoczęciem leczenia karbamazepiną.

Jednakże, jako środek ostrożności, przed zażyciem leków na bazie karbamazepiny zawsze wskazane jest, aby porozmawiać z lekarzem o stanach zdrowia i poinformować ich o możliwej obecności jakiegokolwiek rodzaju zaburzenia lub choroby.

Należy również pamiętać, że podczas leczenia karbamazepiną należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli spełniony jest którykolwiek z następujących warunków:

  • Pojawienie się ciężkich reakcji skórnych ;
  • Występowanie myśli samobójczych ;
  • Początek objawów, takich jak tachykardia, nudności lub wymioty i trudności w oddychaniu, ponieważ może to oznaczać, że podawana dawka karbamazepiny jest nadmiernie wysoka .

Uwaga

Podawanie karbamazepiny może zmienić zdolność prowadzenia pojazdów i / lub obsługiwania maszyn. Dlatego należy unikać podobnych działań podczas leczenia tym składnikiem aktywnym.

Interakcje farmakologiczne

Interakcje między karbamazepiną a innymi lekami

Karbamazepina może powodować liczne interakcje lekowe, wpływając na aktywność innych leków; jak również wiele leków może wpływać na działanie samej karbamazepiny. Z tego powodu musisz poinformować lekarza, jeśli zażywasz lub niedawno przyjmowałeś leki, takie jak:

  • Inne leki przeciwpadaczkowe ;
  • Inhibitory monoaminooksydazy ( MAOI );
  • Leki antybiotykowe, leki przeciwwirusowe i przeciwgrzybicze ;
  • Leki przeciwnadciśnieniowe i moczopędne ;
  • Blokery kanału wapniowego ;
  • Leki przeciwpsychotyczne ;
  • Środki zwiotczające mięśnie ;
  • Niesteroidowe leki przeciwzapalne ( NLPZ );
  • Kortykosteroidy ;
  • Leki przeciwdepresyjne ;
  • Leki przeciwhistaminowe ;
  • Leki uspokajająco-nasenne ;
  • Leki gastroprotekcyjne ;
  • Leki przeciwzakrzepowe ;
  • Leki przeciwwymiotne ;
  • Leki przeciwnowotworowe ;
  • Leki immunosupresyjne ;
  • Lewotyroksyna ;
  • Statyny ;
  • Środki przeciw astmie ;
  • Leki do leczenia zaburzeń erekcji ;
  • Doustne środki antykoncepcyjne i inne leki na bazie estrogenów i / lub progesteronu ;
  • Leki do leczenia trądziku ( izotretynoina );
  • Hypericum (lub ziele dziurawca) i jego pochodne.

W każdym przypadku przed rozpoczęciem leczenia karbamazepiną należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje - lub jeśli niedawno był - leki lub produkty jakiegokolwiek rodzaju, w tym leki bez recepty (SPO ), Leki OTC, produkty ziołowe i ziołowe oraz produkty homeopatyczne.

Aby uzyskać więcej informacji na temat interakcji między karbamazepiną i innymi lekami, zaleca się uważne przeczytanie ulotki dołączonej do opakowania produktu leczniczego.

Biorąc karbamazepinę z jedzeniem i napojami

Podczas leczenia karbamazepiną nie należy przyjmować:

  • Sok grejpfrutowy, ponieważ może zwiększać działanie karbamazepiny;
  • Alkoholik, ponieważ karbamazepina zmniejsza tolerancję zawartego w nich alkoholu etylowego.

Efekty uboczne

Działania niepożądane spowodowane spożyciem karbamazepiny

Karbamazepina może powodować wiele skutków ubocznych, chociaż nie wszyscy pacjenci je manifestują lub manifestują je w ten sam sposób. W rzeczywistości każda osoba reaguje subiektywnie na podawanie danego składnika aktywnego. Jednak poniżej przedstawiono niektóre z głównych działań niepożądanych, które mogą wystąpić podczas leczenia karbamazepiną. W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji zalecamy przeczytanie ulotki dołączonej do opakowania produktu leczniczego przepisanego przez lekarza i która musi być zastosowana.

Zaburzenia krwi

Podczas leczenia karbamazepiną może wystąpić leukopenia, trombocytopenia, leukocytoza i limfadenopatia.

Zaburzenia układu nerwowego

Leczenie karbamazepiną może promować wygląd:

  • ataksja;
  • zawroty głowy;
  • senność;
  • Ból głowy;
  • Drżenie, dystonia i dyskinezy;
  • zaburzenia smaku;
  • Zaburzenia mowy;
  • parestezje;
  • niedowład;
  • Neuropatie obwodowe.

Zaburzenia psychiczne

Zaburzenia psychiczne, takie jak: mogą wystąpić podczas leczenia karbamazepiną

  • depresja;
  • Pobudzenie i niepokój;
  • Stan konfuzyjny;
  • agresywność;
  • Halucynacje wzrokowe i / lub słuchowe.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Podczas przyjmowania karbamazepiny mogą wystąpić działania niepożądane na układ sercowo-naczyniowy, takie jak:

  • Zaburzenia przewodzenia serca;
  • zaburzenia rytmu serca;
  • Blok przedsionkowo-komorowy z omdleniem;
  • Zastoinowa niewydolność serca;
  • Nadciśnienie lub niedociśnienie;
  • Nasilenie istniejącej wcześniej choroby wieńcowej serca

Zaburzenia żołądka i jelit

Doustne podanie karbamazepiny może powodować:

  • Nudności i / lub wymioty;
  • Suche usta;
  • Biegunka lub zaparcie;
  • Bóle brzucha;
  • W bardzo rzadkich przypadkach zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka i zapalenie trzustki.

Zaburzenia ucha i błędnika

Leczenie karbamazepiną może powodować zaburzenia ucha, takie jak:

  • szum w uszach;
  • nadwrażliwość;
  • Utrata słuchu;
  • Zmieniona percepcja tonu.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Leczenie karbamazepiną może sprzyjać pojawieniu się:

  • pokrzywka;
  • świąd;
  • Alergiczne zapalenie skóry;
  • Złuszczające zapalenie skóry;
  • Toczeń rumieniowaty układowy;
  • Zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna martwica naskórka;
  • Rumień wielopostaciowy;
  • Reakcje nadwrażliwości na światło;
  • Zmiany pigmentacji skóry;
  • Łysienie lub hirsutyzm.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia karbamazepiną to:

  • Reakcje alergiczne - nawet ciężkie - u osób wrażliwych, które mogą objawiać się objawami dotyczącymi wielu narządów i układów;
  • zmęczenie;
  • Osłabienie mięśni;
  • Zmniejszenie apetytu;
  • Retencja wody;
  • obrzęk;
  • hiponatremia;
  • Zmniejszenie osmolarności krwi;
  • Zwiększona masa ciała;
  • Niewyraźne widzenie, podwójne widzenie i oczopląs;
  • Dysfunkcje seksualne;
  • Zaburzenia erekcji i zmniejszona liczba i / lub ruchliwość plemników;
  • porfirię;
  • Zmiany w metabolizmie kości;
  • choroba wątroby;
  • Zmiany w czynności nerek;
  • Zwiększone poziomy gamma-GT we krwi, cholesterolu, HDL i triglicerydów;
  • Zmniejszenie stężenia tyroksyny we krwi i zwiększenie poziomu hormonu stymulującego tarczycę.

przedawkować

W przypadku przedawkowania karbamazepiny może wystąpić wiele objawów, z których niektóre są również bardzo poważne. Wśród nich wymieniamy kilka:

  • Depresja ośrodkowego układu nerwowego;
  • Dezorientacja, dyzartria, zaburzenia psychomotoryczne i drgawki;
  • Depresja oddechowa;
  • tachykardia;
  • Niedociśnienie lub nadciśnienie;
  • omdlenia;
  • wymioty;
  • Zatrzymanie moczu, skąpomocz i bezmocz.

Leczenie przedawkowania obejmuje hospitalizację pacjenta. Chociaż nie ma specyficznych odtrutek, nadal możliwe jest wykonanie płukania żołądka i podanie węgla aktywowanego . W razie potrzeby możliwe jest również odlewanie węgla. Pacjent otrzyma również wszystkie niezbędne zabiegi pomocnicze .

Biorąc pod uwagę powagę symptomatologii, w przypadku założenia - ustalonego lub przypuszczalnego - nadmiernych dawek karbamazepiny, konieczne jest natychmiastowe skontaktowanie się z pomocą sanitarną ( zadzwoń pod 118 ) lub udaj się do najbliższego pogotowia ratunkowego przynosząc ze sobą opakowanie leku.

Mechanizm działania

Jak działa karbamazepina?

Karbamazepina jest stosowana w terapii w celu leczenia zaburzeń całkowicie odmiennych od siebie. Jest to możliwe, ponieważ ta zasada aktywna może centralnie wykonywać różne funkcje.

Działanie przeciwpadaczkowe

Działanie przeciwpadaczkowe karbamazepiny wydaje się być związane z blokowaniem zależnych od napięcia kanałów sodowych wykonywanych przez interakcję z podjednostką alfa tego samego. Dzięki temu blokowi jesteśmy świadkami zahamowania powtarzających się wyładowań neuronowych i zmniejszenia synaptycznej propagacji impulsów pobudzających . Ponadto karbamazepina jest również w stanie stabilizować nadpobudliwe błony nerwowe i zmniejszać uwalnianie glutaminianu (jednego z pobudzających neuroprzekaźników obecnych w ośrodkowym układzie nerwowym).

Aktywność antymaniczna

Zdolność karbamazepiny do przeciwdziałania epizodom manii jest bardzo prawdopodobna ze względu na hamowanie obrotu dopaminy i noradrenaliny, o którym wspomniany składnik aktywny jest w stanie ćwiczyć.

Działanie łagodzące ból

Mechanizm działania, dzięki któremu karbamazepinie udaje się przeciwdziałać nerwobólowi trójdzielnemu, niestety nie jest jeszcze znany. Niemniej jednak jego skuteczność potwierdzają liczne badania i ta sama praktyka kliniczna.

Sposób użycia i dawkowanie

Jak przyjmować karbamazepinę

Jak wspomniano, w celu przeprowadzenia działania terapeutycznego karbamazepinę należy podawać doustnie . Z tego powodu lek jest sformułowany w postaci tabletek lub syropu (ta ostatnia postać farmaceutyczna jest wskazana dla dzieci).

Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody, a syrop należy pić tak, jak jest.

Zazwyczaj karbamazepina może być przyjmowana przed lub po posiłku, jednak zaleca się zawsze postępować zgodnie z instrukcjami podanymi przez lekarza.

Dawkowanie karbamazepiny musi być ustalone na podstawie wyżej wymienionej wartości zdrowia dla każdego pacjenta według różnych czynników, takich jak: wiek, masa ciała, zaburzenie, które musi być leczone i odpowiedź tego samego pacjenta na leczenie. W każdym przypadku dawki zwykle stosowane będą zgłaszane poniżej, które jednak mogą zostać zmodyfikowane przez lekarza, jeśli uzna to za konieczne.

Leczenie kryzysów padaczkowych

dorośli

W leczeniu padaczki dawka karbamazepiny zwykle stosowana u dorosłych na początku leczenia wynosi 100-200 mg raz lub dwa razy na dobę. Następnie lekarz może zwiększyć ilość podawanego składnika aktywnego, aż do osiągnięcia optymalnej dawki podtrzymującej dla każdego pacjenta. Jednakże dawka ta nie powinna przekraczać 400 mg karbamazepiny dwa lub trzy razy na dobę.

dzieci

W leczeniu padaczki karbamazepina może być również podawana dzieciom. Ogólnie stosuje się syrop. Zwykłe dawki zostaną podsumowane poniżej.

  • Początkowa dawka karbamazepiny:
    • Dzieci poniżej 4 roku życia: 20-60 mg dziennie; następnie dawkę zwiększa się o 20-60 mg co dwa dni, aż do osiągnięcia idealnej dawki podtrzymującej.
    • Dzieci powyżej 4 lat: 100 mg dziennie; później dawkę tę zwiększa się o 100 mg na tydzień, aż do osiągnięcia idealnej dawki podtrzymującej.
  • Dawka podtrzymująca karbamazepiny:
    • Dzieci poniżej 1 roku życia: 100-200 mg dziennie.
    • Dzieci w wieku od 1 do 5 lat: 200-400 mg dziennie, aby podzielić je na 2-3 administracje.
    • Dzieci w wieku od 6 do 10 lat: 400-600 mg dziennie, które należy podzielić na 2-3 administracje.
    • Dzieci i młodzież w wieku od 11 do 15 lat: 600-1000 mg dziennie, aby podzielić na 2-3 administracje.
    • Młodzież powyżej 15 roku życia: 800-1200 mg na dobę, podzielona na 2-3 podania.

Leczenie nerwobólu nerwu trójdzielnego

U dorosłych pacjentów karbamazepina może być również stosowana w leczeniu neuralgii nerwu trójdzielnego. W takim przypadku zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 200–400 mg na dobę. Dawkowanie można następnie stopniowo zwiększać, aż ból zniknie. W większości przypadków ustąpienie bodźca bólowego osiąga się, gdy dawkę 200 mg karbamazepiny osiąga się trzy lub cztery razy dziennie.

Następnie lekarz będzie stopniowo zmniejszał ilość podawanego składnika aktywnego, aż do osiągnięcia minimalnej skutecznej dawki podtrzymującej.

Leczenie Maniasa

Wreszcie u dorosłych pacjentów karbamazepina może być również stosowana w leczeniu manii, szczególnego rodzaju zaburzeń psychicznych. Dawka substancji czynnej zwykle stosowana w tych przypadkach wynosi 400-600 mg, przyjmowana w dwóch lub trzech dawkach podzielonych w ciągu dnia.

Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci wrażliwi

U pacjentów w podeszłym wieku i szczególnie wrażliwych pacjentów lekarz może zdecydować o zmniejszeniu dawek zwykle podawanej karbamazepiny.

Ciąża i laktacja

Czy można przyjmować karbamazepinę w czasie ciąży i podczas karmienia piersią?

Przyjmowanie karbamazepiny w czasie ciąży może mieć negatywny wpływ na zdrowie płodu, ponieważ naraża ją na wysokie ryzyko rozwoju wad rozwojowych, takich jak rozszczep wargi lub wady rozwojowe układu sercowo-naczyniowego. Dlatego stosowanie składnika aktywnego jest na ogół przeciwwskazane w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadku, gdy lekarz nie uważa za absolutnie konieczne zabezpieczenie życia kobiety.

Ponieważ karbamazepina przenika do mleka matki, matki karmiące piersią muszą koniecznie poinformować lekarza o swoim stanie przed rozpoczęciem leczenia omawianą substancją czynną. Jednak nawet w tym przypadku stosowanie karbamazepiny jest na ogół przeciwwskazane, chyba że lekarz uzna to za absolutnie konieczne.

Uwaga

Karbamazepina może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych . Dlatego podczas leczenia tym składnikiem aktywnym zaleca się stosowanie alternatywnych metod antykoncepcji (na przykład profilaktycznych). W razie wątpliwości skontaktuj się z lekarzem lub ginekologiem.

Przeciwwskazania

Gdy karbamazepina nie powinna być używana

Karbamazepiny NIE należy stosować w jednym lub więcej z następujących warunków:

  • Znana nadwrażliwość na samą karbamazepinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w produkcie leczniczym;
  • Znana nadwrażliwość na inne produkty lecznicze o budowie chemicznej podobnej do karbamazepiny (takie jak na przykład trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne);
  • Obecność bloku przedsionkowo-komorowego;
  • Obecność zahamowania czynności szpiku kostnego lub zaburzenia produkcji komórek krwi;
  • Obecność porfirów wątrobowych;
  • Terapia inhibitorami monoaminooksydazy (MAOI);
  • Ciąża i karmienie piersią.