ZESTRIL ® Lizynopryl

ZESTRIL ® jest lekiem opartym na lizynoprylu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwnadciśnieniowe - inhibitory ACE niezwiązane

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazówki ZESTRIL ® Lizynopryl

ZESTRIL ® jest stosowany zarówno w monoterapii, jak iw terapii skojarzonej w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi.

ZESTRIL ® jest również stosowany w leczeniu objawowej niewydolności serca iw krótkotrwałym leczeniu (przez około 6 tygodni) stabilnych hemodynamicznie pacjentów po zawale serca.

Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów ACE, ZESTRIL ® jest również stosowany w leczeniu niektórych powikłań cukrzycowych, takich jak nefropatia cukrzycowa i nadciśnienie.

Mechanizm działania ZESTRIL ® Lizynopryl

ZESTRIL ® podawany doustnie, umożliwia wchłanianie aktywnego składnika lizynoprylu na poziomie żołądkowo-jelitowym. Maksymalny pik w osoczu jest jednak rejestrowany tylko 7 godzin po jego przyjęciu. Zarówno czas niezbędny do osiągnięcia maksymalnych stężeń we krwi, jak i biodostępność substancji czynnej są w każdym przypadku uzależnione od ogromnej zmienności międzyosobniczej, określając z tego powodu również niewielką zmienność skuteczności terapeutycznej.

Działanie przeciwnadciśnieniowe lizynoprylu wydaje się być związane głównie z jego działaniem hamującym na enzym konwertujący angiotensynę I, co objawia się zmniejszeniem poziomów angiontensyny II i wynikającym z tego zmniejszeniem zarówno skurczu komórek mięśni gładkich naczyń, jak i stężenia aldosteronu we krwi, obu czynników odpowiedzialnych za wzrost ciśnienia krwi. Chociaż wyżej wspomniane działanie wydaje się być najbardziej zwalidowanym, pojawiające się hipotezy oceniają zdolność inhibitorów ACE do hamowania enzymu kininazy II, odpowiedzialnego za degradację bradykininy, cząsteczki rozszerzającej naczynia. Ten mechanizm może uzasadniać skuteczność terapeutyczną tych cząsteczek również w leczeniu nadciśnienia o niskiej reninie.

Kilka badań pokazuje również, że lizynopryl może zapobiegać występowaniu chorób sercowo-naczyniowych, zmniejszając zachorowalność i śmiertelność, a jednocześnie odgrywając rolę ochronną przed powikłaniami choroby cukrzycowej, w szczególności mikroalbuminurii.

Po działaniu, z okresem półtrwania szacowanym na około 12 i pół godziny, lizynopryl jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1 LISINOPRIL W SYNDROMIE METABOLICZNYM

Biorąc pod uwagę obecność efektów biologicznych innych niż samo działanie przeciwnadciśnieniowe, postanowiono przetestować lek Lizinopril w leczeniu złożonych schorzeń, takich jak zespół metaboliczny, patologia charakteryzująca się nadciśnieniem, upośledzoną glikemią na czczo, zmienionym profilem lipidowym, nadwagą i otyłością, wszystko to nieuchronnie wiąże się z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. Podawanie lizynoprylu w monoterapii przez około 12 tygodni gwarantowało nie tylko znaczny spadek ciśnienia krwi, ale także wyraźną poprawę metabolizmu glukozy, co spowodowało zmniejszenie poposiłkowej glikemii i insulinemii.

2. SKUTECZNOŚĆ LISINOPRILU W KONTROLI MIKROALBUMINURII

Lizynopryl jest znany jako szczególnie skuteczny lek w leczeniu nadciśnienia tętniczego, gwarantujący średni spadek ciśnienia krwi o około 15/18 mmHg w 4/8 tygodniu leczenia. Omawiane badanie ocenia jednak również inne działanie, a mianowicie zdolność do przeciwdziałania mikroalbuminurii związanej z nadciśnieniem. W przeciwieństwie do innych leków przeciwnadciśnieniowych o podobnej skuteczności terapeutycznej, lizynopryl może znacząco zmniejszyć mikroalbuminurię u pacjentów z nadciśnieniem.

3. LISINOPRIL W TERAPII STOWARZYSZONEJ

Badanie COSMOS pokazuje, jak podawanie lizynoprylu w terapii skojarzonej z beta-blokerami może być bardziej skuteczne niż monoterapia w obniżaniu ciśnienia tętniczego i zgłaszaniu wartości ciśnienia skurczowego i rozkurczowego w normalnym zakresie. Wyniki, uzyskane również z praktyki klinicznej, pokazują tolerancję leczenia skojarzonego równą obserwowanej w terapii pojedynczego leku.

Sposób użycia i dawkowanie

ZESTRIL ® 5/10/20 mg bezwodnych tabletek lizynoprylu:

w leczeniu nadciśnienia tętniczego lekarz musi sformułować dawkę początkową na podstawie ciężkości patologii, zamierzonego celu i możliwego jednoczesnego podawania innych leków o działaniu przeciwnadciśnieniowym, takich jak leki moczopędne. Zazwyczaj początkowa dawka mieści się w zakresie 5/10 mg na dzień, ale jest podwojona w drugim / czwartym tygodniu w fazie podtrzymywania. W każdym przypadku spożycie ZESTRILA musi być ograniczone raz dziennie w tym samym czasie.
w leczeniu niewydolności serca, ogólnie podawanie ZESTRILU® stosuje się w synergii z innymi lekami działającymi na układ sercowo-naczyniowy, takimi jak leki moczopędne, naparstnicy lub beta-blokery. Prawidłowa kombinacja, a więc dawka względna, musi być ustalona przez lekarza na podstawie zakresu patologii.
do leczenia powikłań cukrzycy zazwyczaj stosuje się podawanie 20 mg dziennie ZESTRIL, stale monitorując poziom ciśnienia krwi;
leczenie zawału mięśnia sercowego jest zwykle terapią szpitalną, która jako taka jest odpowiednio ustalona po dokładnej ocenie funkcji serca i naczyń.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PODJĘCIEM ZESTRILU ® Lizynoprylu - WYMAGANE I SPRAWDZONE LEKARZA JEST KONIECZNE.

Ostrzeżenia ZESTRIL ® Lizynopryl

Podawanie ZESTRILU®, szczególnie w początkowej fazie leczenia, może być związane z objawowym i przemijającym niedociśnieniem, zdecydowanie częstszym u pacjentów z zaburzeniami czynności serca, hipowolemią lub leczonych lekami moczopędnymi i przeciwnadciśnieniowymi. W takim przypadku konieczne byłoby dokonanie przeglądu dawki i stałe monitorowanie poziomu ciśnienia krwi.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku należy zachować taką samą ostrożność we właściwym dawkowaniu i we wszystkich przypadkach zmniejszonej czynności nerek, w których, biorąc pod uwagę wydalanie lizynoprylu z nerek, mogą wystąpić zmiany w normalnej farmakokinetyce, ze wzmocnieniem biologicznych skutków tej zasady aktywne.

Ponadto, w poszczególnych kategoriach pacjentów zagrożonych (dotkniętych zwężeniem tętnicy nerkowej, immunosupresją, niewydolnością nerek) właściwe byłoby monitorowanie poziomu mocznika i kreatyniny we krwi oraz liczby granulocytów krwi.

Dodatkowe środki ostrożności byłyby konieczne w przypadku stosowania przez pacjentów poddanych terapii skojarzonej lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas lub suplementami soli potasowej i lekami hipoglikemicznymi, dla których należy monitorować odpowiednio stężenie potasu i glukozy we krwi.

Leczenie inhibitorem ACE może być również związane z obrzękiem naczynioruchowym twarzy, powodującym trudności w oddychaniu; w takich okolicznościach należy zapewnić natychmiastowe zawieszenie leku i wdrożenie praktyk niezbędnych do uniknięcia uduszenia. Ten efekt uboczny wydaje się być statystycznie częstszy u pacjentów pochodzenia afrykańskiego, w których skuteczność terapeutyczna inhibitorów ACE jest zdecydowanie zmniejszona.

Leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi w ogóle, a zwłaszcza za pomocą inhibitorów ACE, może prowadzić do zmniejszenia zdolności percepcyjnych i reaktywnych pacjenta, co powoduje, że prowadzenie pojazdów i korzystanie z maszyn jest niebezpieczne.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Stosowanie preparatu ZESTRIL ® jest poważnie przeciwwskazane w okresie ciąży, biorąc pod uwagę liczne badania wykazujące działanie teratogenne i toksyczne dla płodu inhibitorów ACE.

Jeśli zostanie podjęta podczas karmienia piersią, należy ją przerwać, biorąc pod uwagę potencjał toksyczny noworodków w tej kategorii farmaceutycznej.

interakcje

ZESTRIL ®, podobnie jak inne leki z grupy inhibitorów ACE, może wchodzić w interakcje z szeroką gamą składników aktywnych, w konsekwencji zmieniając normalną skuteczność terapeutyczną. Dokładniej, przeciwnadciśnieniowe działanie lizynoprylu może być wzmocnione przez jednoczesne podawanie różnych rodzajów leków przeciwnadciśnieniowych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych, środków znieczulających i diuretyków.

Oprócz działania przeciwnadciśnieniowego diuretyki oszczędzające potas mogą znacznie zwiększyć stężenie tego pierwiastka we krwi, zwiększając ryzyko dla zdrowia pacjenta.

Z drugiej strony, działanie przeciwnadciśnieniowe może być zmniejszone przez jednoczesne podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Kilka badań pokazuje, że ZESTRIL ® może pomóc w funkcjonowaniu leków hipoglikemicznych, co skutkuje znacznymi i potencjalnie niebezpiecznymi kroplami glikemicznymi, jeśli nie są właściwie zaplanowane.

Przeciwwskazania ZESTRIL ® Lizynopryl

ZESTRIL ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników, w przypadku dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego lub w związku z wcześniejszymi terapiami farmakologicznymi inhibitorami ACE, w przypadku ciężkiego upośledzenia czynności nerek oraz w okresie ciąży i laktacji.

Działania niepożądane - działania niepożądane

ZESTRIL ® wydaje się być dobrze tolerowany przez większość pacjentów, chociaż w literaturze opisano działania niepożądane leku. Ogólnie, najczęstsze działania niepożądane są również przemijające i klinicznie nieistotne; obejmują one zawroty głowy, ból głowy, niedociśnienie, suchy kaszel, biegunkę i wymioty. Oprócz tego istnieją inne działania niepożądane o większym znaczeniu, ale zdecydowanie bardziej rzadkie, takie jak zmiana czynności nerek, wysypka skórna, rumień i obrzęk naczynioruchowy (w przypadku nadwrażliwości), nieżyt nosa, zmiany czynności układu sercowo-naczyniowego, hipoglikemia, neutropenia i hiperkaliemia,