Co to jest Tredaptive?
Tredaptive to lek zawierający dwie substancje czynne: kwas nikotynowy (znany również jako niacyna lub witamina B3) i laropiprant. Jest dostępny w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. „Zmodyfikowane uwalnianie” oznacza fakt, że dwa aktywne składniki są uwalniane z tabletki ze zróżnicowaną prędkością przez kilka godzin.
W jakim celu stosuje się Tredaptive?
Tredaptive stosuje się jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych u pacjentów z dyslipidemią (nadmiernie wysoki poziom tłuszczu we krwi), zwłaszcza z „połączoną dyslipidemią złożoną” i „pierwotną hipercholesterolemią”. Pacjenci cierpiący na mieszane dyslipidemie mieszane mają wysoki poziom cholesterolu LDL (tak zwany „zły”) i trójglicerydów (rodzaj tłuszczu) i niski poziom cholesterolu HDL (tak zwanego „dobrego”) we krwi. Pierwotna hipercholesterolemia odnosi się do stanu, w którym poziom cholesterolu we krwi jest wysoki; przez „pierwotny” rozumiemy fakt, że hipercholesterolemia nie jest spowodowana konkretną przyczyną.
Tredaptive zazwyczaj podaje się razem ze statyną (standardowym lekiem obniżającym poziom cholesterolu) w przypadkach, gdy sama statyna nie jest wystarczająco skuteczna. Tredaptive jest stosowany samodzielnie u pacjentów, którzy nie mogą przyjmować statyn.
Lek jest dostępny wyłącznie na receptę.
Jak stosować Tredaptive?
Dawka początkowa leku Tredaptive wynosi jedną tabletkę raz na dobę przez cztery tygodnie, po czym dawkę przyjmuje się na dwie tabletki dziennie. Tabletkę należy przyjmować doustnie z jedzeniem, wieczorem lub przed snem, i należy ją połykać w całości, to znaczy bez dzielenia, łamania, kruszenia lub żucia. Tredaptive nie jest zalecany do stosowania u młodych ludzi w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak informacji dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności dla tej grupy. Należy go również stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i nie należy go stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Jak działa Tredaptive?
Dwa aktywne składniki Tredaptive, kwas nikotynowy i laropiprant, mają różne sposoby działania.
Kwas nikotynowy jest naturalnie występującą substancją, która jest stosowana jako witamina w niskich dawkach. Przy wysokich dawkach obniża poziom tłuszczu we krwi zgodnie z mechanizmem jeszcze nie do końca poznanym. Pierwsze zastosowania kwasu nikotynowego jako leku do zmiany poziomu tłuszczu we krwi
datuje się na połowę lat 50., jednak był stosowany w ograniczonym stopniu ze względu na skutki uboczne, w szczególności zaczerwienienie skóry.
Uważa się, że zaczerwienienie spowodowane przez kwas nikotynowy jest spowodowane uwalnianiem substancji, „prostaglandyny D2” (PGD2), z komórek skóry, która powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych skóry. Laropiprant blokuje receptory, do których normalnie przyłącza się PGD2. Gdy receptory są zablokowane, PGD2 nie jest w stanie rozszerzyć naczyń w skórze, co zmniejsza częstotliwość i intensywność zaczerwienienia.
Tabletka Tredaptive składa się z warstwy laropiprantu i warstwy kwasu nikotynowego. Po przyjęciu laropiprant jest najpierw uwalniany do krwi, blokując receptory PGD2. Kwas nikotynowy jest uwalniany wolniej z drugiej warstwy i jego funkcją jest modyfikacja tłuszczów.
Jakie badania przeprowadzono na Tredaptive?
Efekty Tredaptive zostały po raz pierwszy przetestowane w modelach eksperymentalnych przed badaniem u ludzi.
Tredaptive był przedmiotem czterech głównych badań przeprowadzonych u pacjentów z hipercholesterolemią lub mieszaną dyslipidemią.
W dwóch badaniach oceniano skuteczność preparatu Tredaptive w modyfikowaniu poziomu tłuszczu we krwi. W pierwszym badaniu skuteczność preparatu Tredaptive porównywano z działaniem samego kwasu nikotynowego lub placebo (leczenie obojętne) w obniżaniu poziomu cholesterolu LDL u 1613 pacjentów. W badaniu zbadano także objawy zaczerwienienia za pomocą specjalnie spreparowanego kwestionariusza.
W drugim badaniu porównywano połączenie Tredaptive i simwastatyny (statyny) z samym Tredaptive lub samą simwastatyną z 1398 pacjentami. Główną miarą skuteczności była zmiana poziomu cholesterolu LDL we krwi po 12 tygodniach.
W trzecim i czwartym badaniu oceniano skuteczność laropiprantu w zmniejszaniu zaczerwienienia spowodowanego kwasem nikotynowym u łącznie 2349 pacjentów leczonych produktem Tredaptive lub kwasem nikotynowym. Zaczerwienienie mierzono za pomocą kwestionariusza dotyczącego objawów zaczerwienienia.
Jakie korzyści ze stosowania preparatu Tredaptive zaobserwowano w badaniach?
Tredaptive skutecznie zmniejszał poziom cholesterolu LDL we krwi. W pierwszym badaniu poziom cholesterolu LDL zmniejszył się o 19% u pacjentów leczonych produktem Tredaptive w porównaniu do 1% u pacjentów leczonych placebo. Drugie badanie wykazało, że poziom cholesterolu LDL był dalej obniżany, jeśli Tredaptive był przyjmowany w skojarzeniu z symwastatyną (redukcja 48%), w porównaniu z Tredaptive (17% redukcja) lub simwastatyną (37% redukcja) przyjmowanymi osobno.
Dodanie laropiprantu do kwasu nikotynowego zmniejszyło objawy zaczerwienienia wywołanego przez kwas nikotynowy. W pierwszym i trzecim badaniu odnotowano mniej przypadków umiarkowanego, ciężkiego lub skrajnego zaczerwienienia u pacjentów leczonych produktem Tredaptive w porównaniu z pacjentami leczonymi samym kwasem nikotynowym. W czwartym badaniu zaczerwienienie pojawiło się przez mniej dni u pacjentów leczonych produktem Tredaptive niż u pacjentów leczonych tylko kwasem nikotynowym.
Jakie ryzyko wiąże się ze stosowaniem Tredaptive?
Najczęstszym działaniem niepożądanym związanym ze stosowaniem preparatu Tredaptive (tj. Obserwowanym u więcej niż 1 na 10 pacjentów) jest zaczerwienienie. Pełny wykaz wszystkich działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku Tredaptive znajduje się w ulotce dla pacjenta.
Produktu Tredaptive nie należy stosować u pacjentów, u których może występować nadwrażliwość (alergia) na kwas nikotynowy, laropiprant lub którykolwiek składnik preparatu. Nie należy go także stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, aktywnymi wrzodami żołądka lub krwawieniem tętniczym.
Dlaczego zatwierdzono Tredaptive?
Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) uznał, że korzyści ze stosowania produktu Tredaptive przewyższają ryzyko w leczeniu dyslipidemii, szczególnie u pacjentów z mieszaną dyslipidemią mieszaną iu pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią, i zalecił zwolnienie pozwolenie na dopuszczenie do obrotu dla Tredaptive.
Inne informacje na temat Tredaptive:
W dniu 3 lipca 2008 r. Komisja Europejska wydała pozwolenie na dopuszczenie do obrotu dla preparatu Tredaptive, obowiązującego w całej Unii Europejskiej, dla Merck Sharp & Dohme Ltd.
Pełne sprawozdanie EPAR dotyczące preparatu Tredaptive można znaleźć tutaj.
Ostatnia aktualizacja tego streszczenia: 05-2008.
