LOVINACOR® Lovastatin

LOVINACOR ® to lek oparty na lowastatynie

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Hipolipidemiczna - inhibitory reduktazy HMG-CoA

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® jest wskazany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii, heterozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii i mieszanej dyslipidemii, w przypadku niepowodzenia terapii dietą i innych niefarmakologicznych środków zmniejszających stężenie lipidów.

Podawanie LOVINACOR ® może być również zalecane w przypadku wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego z nieprawidłową hipercholesterolemią z diety.

Mechanizm działania LOVINACOR ® Lovastatin

Lowastatyna zawarta w LOVINACOR® jest w postaci nieaktywnego laktonu, a zatem biologicznie nie działa. Lek przyjmowany doustnie i wchłaniany w przewodzie pokarmowym, koncentruje się głównie w wątrobie, gdzie ulega hydrolizie w aktywnej postaci hydroksykwasu (skuteczny w hamowaniu enzymu wątrobowego reduktazy HMG-CoA). Działanie hamujące tego enzymu przybiera formę zmniejszenia syntezy mewalonianu, podstawowego prekursora cholesterolu.

Zmniejszona synteza cholesterolu i związanych z nim lipoprotein działa jako pozytywny bodziec do ekspresji receptorów wątrobowych dla LDL, gwarantując bardziej intensywny wychwyt cholesterolu, a zatem również znaczący spadek poziomów tej lipoproteiny w osoczu.

Działanie terapeutyczne LOVINACOR ® pozwala zatem - kontrolując wartości cholesterolu LDL i trójglicerydów w osoczu - zmniejszyć częstość występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych.

Około 24 godziny po przyjęciu lowastatyna jest wydalana głównie przez wątrobę.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1 SKUTECZNOŚĆ LOVASTATYNY NA KOBIETACH Z HIPERKOLESTEROLEMIĄ

Badanie obejmujące około 3390 kobiet z łagodną pierwotną hipercholesterolemią wykazało, że podawanie 20 lub 40 mg lowastatyny na dobę może sprzyjać obniżeniu poziomu cholesterolu LDL z 24 do 40%, w triglicerydach z 9 do 18% i wzrost cholesterolu HDL z 7 do 9%.

2. LOVASTATYNA W ZAPOBIEGANIU RYZYKU NACZYNIOWEGO

Bardzo ważne badanie wykazujące skuteczność leczenia lowastatyną w zapobieganiu chorobom układu krążenia. Dokładniej, zarówno dawka 20 mg, jak i 40 mg gwarantowały zmniejszenie częstości występowania chorób serca i naczyń wieńcowych, chorób nowotworowych i całkowitej śmiertelności, w porównaniu z klinicznie nieistotnymi skutkami ubocznymi.

3. STATYNA I RAK

Badanie potencjału przeciwnowotworowego statyn jest nadal otwarte, a wyniki w tym zakresie są liczne i sprzeczne. Jednym z najważniejszych ograniczeń jest kontrast w wynikach podczas przejścia z hodowli komórkowych i modeli zwierzęcych do praktyki klinicznej człowieka. Na przykład badanie to pokazuje zdolność lowastatyny - w dawkach terapeutycznych stosowanych w praktyce klinicznej - do hamowania wzrostu komórek raka prostaty in vitro. Chociaż wyniki te wydają się dość zachęcające, nadal nie ma godnych uwagi badań klinicznych.

Sposób użycia i dawkowanie

LOVINACOR ® 10/20/40 mg tabletki lowastatyny : ten lek należy przyjmować tylko po okresie co najmniej jednej czwartej diety hipolipidowej i kontrolowanej aktywności fizycznej.

W przypadku braku skutecznej odpowiedzi terapeutycznej, leczenie lekiem LOVINACOR ® należy rozpocząć od przyjęcia jednej tabletki 10 mg na dobę, ewentualnie wieczorem podczas kolacji.

Jeśli ta dawka jest nieskuteczna, lekarz może zwiększyć dawkę do 40 mg na dobę. Tę interwencję korygującą należy rozważyć dopiero po 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia lowastatyną, okres niezbędny do osiągnięcia maksymalnej skuteczności obniżania lipidów LOVINACOR ®

Dostosowanie dawek może być konieczne w przypadku jednoczesnego leczenia lekami obniżającymi stężenie lipidów lub w przypadku niewydolności nerek.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED ROZPOCZĘCIEM LOVINACOR ® Lovastatina, KONIECZNOŚĆ I KONTROLA JEGO WŁASNEGO LEKARZA.

Ostrzeżenia LOVINACOR ® Lovastatina

Jak wspomniano, terapia farmakologiczna hipercholesterolemii stanowi fazę po dostosowaniu diety i stylu życia. W związku z tym wszystkie niefarmakologiczne interwencje mające na celu skontrastowanie tego stanu powinny być utrzymane nawet podczas terapii LOVINACOR ®

Przed i podczas przyjmowania lowastatyny wskazane jest monitorowanie czynności wątroby i poziomu transaminaz w osoczu, aby uniknąć wystąpienia chorób wątroby. W rzeczywistości, jeśli stężenie enzymów wątrobowych we krwi przekracza 3-krotnie normalne stężenie, zaleca się natychmiastowe przerwanie terapii lekowej.

Oprócz aminotransferaz lekarz powinien zbadać ewentualną obecność patologii mięśniowych, wcześniejszych miopatii lub stanów predysponujących do uszkodzenia mięśni szkieletowych (zaawansowany wiek lub jednoczesne podawanie określonych leków). Wszystko to w celu zminimalizowania ryzyka rabdomiolizy opisanego po przyjęciu lowastatyny. Poziomy kreatyninazy w surowicy powinny być stale monitorowane w tych grupach pacjentów z grupy ryzyka.

U zdrowych pacjentów nadal wskazane byłoby stwierdzenie braku objawów związanych z uszkodzeniem mięśni - takich jak zmęczenie, uporczywe zmęczenie i ból mięśni - aby ostatecznie zbadać je poprzez odpowiednie badania hematokliniczne.

Długotrwała terapia LOVINACOR®, chociaż tylko w wyjątkowych przypadkach, była związana z chorobą śródmiąższową płuc, charakteryzującą się dusznością, kaszlem, osłabieniem, gorączką i utratą masy ciała.

LOVINACOR ® zawiera laktozę wśród substancji pomocniczych; dlatego jego spożycie może prowadzić do wystąpienia skutków ubocznych żołądkowo-jelitowych o różnym nasileniu u pacjentów cierpiących z powodu nietolerancji i złego wchłaniania glukozy / galaktozy lub niedoboru enzymu laktazy.

Pomimo działań niepożądanych związanych z terapią lowastatyną, obecność zawrotów głowy jest opisana, LOVINACOR ® nie wydaje się zakłócać normalnych umiejętności prowadzenia pojazdów i używania maszyn.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Biorąc pod uwagę znaczenie cholesterolu w fazach rozwoju embrionalnego i płodowego, podawanie produktu LOVINACOR ® w okresie ciąży jest bezwzględnie przeciwwskazane.

Wskazane jest również wstrzymanie karmienia piersią podczas terapii, z uwagi na brak badań charakteryzujących właściwości farmakokinetyczne składnika czynnego przyjmowanego z mlekiem matki oraz ich wpływ na zdrowie noworodka.

interakcje

Lowastatyna jest metabolizowana w wątrobie głównie przez enzym cytochromu P450 3A4, łatwo modulowany przez różne składniki czynne, co może zmienić normalne właściwości farmakokinetyczne LOVINACOR ®

W szczególności:

Spożycie inhibitorów CYP3A4 (rumianek, sok grejpfrutowy, itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, cyklosporyna, telitromycyna i nefazodon) może spowodować znaczny wzrost ekspozycji na lek, zwiększając występowanie nawet poważnych skutków ubocznych;
Jednoczesne podawanie fibratów, niacyny i innych leków o niskiej zawartości tłuszczu może prowadzić do zwiększenia aktywności biologicznej, zwiększając ryzyko rabdomiolizy i miopatii;

Wreszcie, lowastatyna - podobnie jak inne statyny - mogłaby wydłużyć czas protrombinowy, zwiększając tym samym działanie terapeutyczne doustnych leków przeciwzakrzepowych.

Przeciwwskazania LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR ® jest przeciwwskazany w przypadku wcześniejszej historii miopatii lub predyspozycji do rozwoju tej choroby, w przypadku czynnej choroby wątroby, w przypadku nadwrażliwości na lek lub na jeden z jego składników, a także podczas całego okresu ciąży i karmienie piersią.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Działania niepożądane opisane po lowastatynie nie są na ogół klinicznie istotne i przemijające.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były: osłabienie, bóle brzucha, zaparcia, nudności, skurcze, bóle mięśni i zawroty głowy.

Ważniejsze i poważniejsze działania niepożądane - takie jak śródmiąższowa choroba płuc, uszkodzenie wątroby, uszkodzenia neurologiczne i mięśniowo-szkieletowe - zostały opisane, choć rzadko, u pacjentów z grupy ryzyka lub z predyspozycjami do pewnych patologii. W takich przypadkach. jednak przerwanie terapii LOVINACOR ® zapewniło szybki powrót do normalnego funkcjonowania.