linezolid

Linezolid jest antybiotykiem aktywnym przeciwko bakteriom Gram-dodatnim tlenowym, w szczególności jest stosowany w leczeniu zakażeń wywołanych przez gronkowce oporne na metycylinę (zakażenia MRSA).

Linezolid - struktura chemiczna

Jest to antybiotyk dostępny zarówno do podawania doustnego, jak i do podawania pozajelitowego.

wskazania

Do czego używa

Stosowanie linezolidu jest wskazane w leczeniu:

Zakażenia MRSA;
Nosokomalne zapalenia płuc;
Pozaszpitalne zapalenie płuc;
Zakażenia skóry i przydatki skórne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na linezolid.

ostrzeżenia

Przed przyjęciem linezolidu należy poinformować lekarza, jeśli występuje którykolwiek z następujących stanów:

Jeśli cierpisz na nadciśnienie;
Jeśli cierpisz na nadczynność tarczycy;
Jeśli cierpisz na guz chromochłonny lub zespół rakowiaka;
Jeśli cierpisz na jakiekolwiek zaburzenia psychiczne;
Jeśli masz niedokrwistość, leukopenię lub małopłytkowość;
Jeśli masz historię zaburzeń drgawkowych.

Linezolid może powodować działania niepożądane, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i / lub obsługi maszyn, dlatego należy zachować szczególną ostrożność.

interakcje

Linezolidu nie należy przyjmować jednocześnie z IMAO (inhibitory monoaminooksydazy, leki stosowane w leczeniu depresji lub choroby Parkinsona).

Ponadto musisz poinformować lekarza, jeśli jesteś już na którymkolwiek z następujących leków:

Leki zmniejszające przekrwienie, takie jak pseudoefedryna lub fenylopropanoloamina;
Leki przeciw astmie, takie jak salbutamol, terbutalina lub fenoterol;
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny), takie jak amitryptylina, klomipramina, imipramina, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna lub sertralina;
Adrenalina (lub epinefryna ), stosowana w leczeniu ciężkich i nagłych reakcji alergicznych;
Leki zdolne do podwyższania ciśnienia krwi, takie jak noradrenalina, dobutamina lub dopamina ;
Petidina, opioidowy lek przeciwbólowy;
Leki przeciwlękowe ;
Doustne leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna.

W przypadku przyjmowania któregokolwiek z wyżej wymienionych leków i konieczności rozpoczęcia leczenia linezolidem, lekarz - przed rozpoczęciem leczenia antybiotykiem - może zdecydować o przeprowadzeniu kontroli ogólnego stanu zdrowia pacjenta i ciśnienia krwi.

Ponadto linezolid może reagować z substancją obecną w wielu produktach spożywczych zwanych tyraminą .

W każdym przypadku musisz poinformować lekarza, jeśli zażywasz - lub jeśli byłeś ostatnio - leki jakiegokolwiek rodzaju, w tym leki dostępne bez recepty oraz produkty ziołowe i / lub homeopatyczne.

Efekty uboczne

Linezolid może wywoływać różne rodzaje działań niepożądanych, chociaż nie wszyscy pacjenci je doświadczają. Wynika to z różnej wrażliwości, jaką każda osoba ma na lek. Dlatego nie mówi się, że działania niepożądane występują u wszystkich osób z taką samą intensywnością.

Poniżej wymieniono niektóre z działań niepożądanych, które mogą wystąpić podczas leczenia linezolidem.

Reakcje alergiczne

Leczenie linezolidem może wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych. Reakcje te mogą wystąpić z objawami takimi jak:

zapalenie skóry;
Zaczerwienienie i ból skóry;
Wykwity skórne;
Świąd lub obrzęk twarzy i szyi.

Zaburzenia oka

Terapia linezolidem może powodować:

Niewyraźne widzenie;
Zmiana widzenia kolorów;
Trudności z widzeniem szczegółów;
Ograniczenie pola widzenia.

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie linezolidem może powodować:

Nudności lub wymioty;
dyspepsja;
Ból brzucha;
zaparcia;
Miękkie stołki;
biegunka;
zapalenie trzustki;
zapalenie języka;
zapalenie błony śluzowej żołądka;
Zapalenie jamy ustnej.

Jeśli biegunka występuje w ciężkiej postaci lub zawiera krew, należy natychmiast poinformować lekarza, ponieważ może to być oznaką wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, które wymaga odpowiedniego leczenia.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Terapia linezolidem może powodować wysypki skórne, wysypkę pęcherzową, pokrzywkę, świąd, zwiększoną potliwość i łysienie.

Zaburzenia układu moczowo-płciowego

Leczenie linezolidem może powodować zaburzenia wielomoczu, pochwy i zapalenia sromu i pochwy.

Zakażenia grzybicze

Terapia linezolidem może sprzyjać wystąpieniu zakażeń grzybiczych, zwłaszcza kandydozy jamy ustnej (pleśniawki) i pochwy.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Leczenie linezolidem może powodować zmiany częstości akcji serca i nadciśnienia tętniczego.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Terapia linezolidem może sprzyjać wystąpieniu:

niedokrwistość;
Eozynofilia, tj. Wzrost liczby eozynofili w krwiobiegu;
Leukopenia, tj. Zmniejszenie liczby białych krwinek w krwiobiegu;
Płytkoopenia, tj. Zmniejszenie liczby płytek krwi.

Zaburzenia układu śnieżnego

Leczenie linezolidem może powodować:

zawroty głowy;
bezsenność;
niedoczulica;
parestezje;
zawroty głowy;
Ból głowy;
Drgawki.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia linezolidem to:

Niewydolność nerek;
gorączka;
dreszcze;
zmęczenie;
Suche usta;
Zwiększone pragnienie;
Opuchnięty język, bolesny i / lub przebarwiony;
Przebarwienia powierzchni zębów;
Hiponatremia, czyli zmniejszenie ilości sodu we krwi;
Kwasica mleczanowa;
Szumy uszne, czyli zaburzenia słuchowe charakteryzujące się postrzeganiem gwizdów, brzęczeniem, szelestem itp.;
Ból w miejscu wstrzyknięcia (w przypadku podawania dożylnego);
Zapalenie żył lub zakrzepowe zapalenie żył (w przypadku podawania dożylnego);
Zespół serotoninowy (bardzo rzadko).

przedawkować

Jeśli podejrzewasz, że zażyłeś zbyt dużo linezolidu, musisz natychmiast poinformować o tym lekarza.

Mechanizm działania

Linezolid wykonuje swoje działanie antybiotykowe poprzez zakłócanie syntezy białek bakteryjnych.

Synteza białek w komórkach bakteryjnych odbywa się dzięki organelli zwanych rybosomami.

Rybosomy składają się z rybosomalnego RNA i białek związanych ze sobą, tworząc dwie podjednostki:

Podjednostka 30S, składająca się z 21 białek i jednej cząsteczki RNA (16S);
Podjednostka 50S, składająca się z 34 białek i dwóch cząsteczek RNA (23S i 5S).

Zadaniem tych organelli jest wiązanie i translacja informacyjnego RNA pochodzącego z jądra komórkowego i synteza białek, dla których koduje.

Linezolid wiąże się z 23S rybosomalną cząsteczką RNA obecną w podjednostce 50S, hamując w ten sposób syntezę białek.

Linezolid uważa się za bakteriostatyczny (tj. Hamuje wzrost komórek bakteryjnych) przeciwko enterokokom i gronkowcom oraz bakteriobójczym (tj. Zdolnym do zabijania komórek bakteryjnych) przeciwko paciorkowcom.

Sposób użycia - Dawkowanie

Linezolid jest dostępny do podawania doustnego w postaci tabletek i do podawania dożylnego w postaci torebek zawierających roztwór gotowy do użycia.

Zazwyczaj stosowane dawki linezolidu są takie same zarówno w przypadku podawania doustnego, jak i dożylnego.

Zwłaszcza u dorosłych zwykła dawka leku wynosi 600 mg dwa razy dziennie, zwykle w odstępie dwunastu godzin między jednym podaniem a drugim.

Leczenie trwa zwykle 10-14 dni, ale - jeśli uzna to za konieczne - lekarz może przedłużyć terapię.

U dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie stosuje się linezolidu.

Ciąża i laktacja

Ponieważ nie ma dostępnych danych na temat bezpiecznego stosowania linezolidu przez kobiety w ciąży, leczenie lekiem w tej kategorii pacjentów powinno być wykonywane tylko wtedy, gdy lekarz uzna to za absolutnie konieczne i tylko pod jego nadzorem.

Linezolid przenika do mleka matki i może spowodować uszkodzenie noworodka, dlatego matki karmiące piersią nie powinny przyjmować leku.

Przeciwwskazania

Stosowanie linezolidu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

U pacjentów ze znaną nadwrażliwością na ten sam linezolid;
U pacjentów przyjmujących - lub przyjmujących w ciągu ostatnich dwóch tygodni - inhibitory monoaminooksydazy;
Podczas karmienia piersią.