trazodon

Trazodon jest lekiem o działaniu przeciwdepresyjnym. Prawdopodobnie najlepiej znany pod nazwą handlową Trittico ®. Został odkryty w latach 70. po badaniach laboratoryjnych przeprowadzonych przez firmę farmaceutyczną Angelini.

Trazodon - struktura chemiczna

Oprócz działania przeciwdepresyjnego trazodon ma także działanie przeciwlękowe i hipnotyczne.

wskazania

Do czego używa

Stosowanie trazodonu jest wskazane w leczeniu:

Zaburzenia depresyjne, z lub bez komponentu lękowego;
Adiuwant w terapii bólu (wstrzykiwany trazodon);
Wzmocnienie znieczulenia (wstrzykiwany trazodon).

Ponadto wykazano, że trazodon jest skuteczny w leczeniu napadów paniki, neuropatii cukrzycowej i zaprzestania spożywania alkoholu lub benzodiazepin.

ostrzeżenia

Depresja jest związana ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i prób samobójczych. Poprawa tych objawów może nie nastąpić natychmiast po przyjęciu trazodonu, dlatego należy uważnie monitorować pacjentów do czasu wystąpienia takiej poprawy.

Trazodonu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

W przypadku żółtaczki leczenie trazodonem należy natychmiast przerwać.

Podawanie trazodonu pacjentom ze schizofrenią - lub innymi zaburzeniami psychotycznymi - może prowadzić do nasilenia objawów psychotycznych.

Pacjenci otrzymujący trazodon wchodzący w fazę maniakalną powinni zaprzestać przyjmowania leku.

U pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe - i przyjmujących trazodon - może być konieczne zmniejszenie dawki podawanych leków przeciwnadciśnieniowych.

Stosowanie trazodonu należy prowadzić ostrożnie u pacjentów cierpiących na wcześniejsze patologie sercowo-naczyniowe, w tym te, które powodują zwiększenie odstępu QT (czas, w którym mięsień sercowy zabiera depolaryzację i repolaryzację).

Należy zachować ostrożność podczas podawania trazodonu pacjentom z:

padaczka;
Niewydolność wątroby i (lub) nerek, zwłaszcza jeśli są ciężkie;
choroba serca;
nadczynność tarczycy;
Zaburzenia oddawania moczu;
Jaskra z ostrym kątem.

Jeśli cierpisz na którykolwiek z tych stanów, musisz poinformować lekarza przed rozpoczęciem leczenia trazodonem.

Trazodon może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dlatego zaleca się ostrożność.

interakcje

Trazodon może nasilać działanie uspokajające wywołane przez leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, nasenne, uspokajające i przeciwhistaminowe .

Metabolizm trazodonu może być zwiększony przez doustne środki antykoncepcyjne, fenytoinę (lek przeciwpadaczkowy) i barbiturany . Z drugiej strony cymetydyna (lek stosowany w leczeniu wrzodów żołądka) może zmniejszać metabolizm trazodonu.

Trazodon jest metabolizowany głównie przez enzym wątrobowy CYP3A4, dlatego należy zwrócić uwagę na jednoczesne podawanie trazodonu i leków zdolnych do hamowania tego enzymu, takich jak na przykład:

Ketokonazol i itrakonazol (leki przeciwgrzybicze);
Erytromycyna (antybiotyk);
Ritonawir i indynawir (leki przeciwwirusowe);
Nefazodon (inny lek przeciwdepresyjny).

Jednoczesne podawanie trazodonu i karbamazepiny (leku przeciwpadaczkowego) zmniejsza stężenie trazodonu w osoczu.

Należy unikać jednoczesnego przyjmowania trazodonu i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych ( TCA ) ze względu na możliwe interakcje. To samo dotyczy jednoczesnego podawania trazodonu i MAO (inhibitorów monoaminooksydazy).

Jednoczesne podawanie trazodonu i leków zwiększających sygnał serotoniny - takich jak na przykład selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny ( SSRI ) - może sprzyjać pojawieniu się zespołu serotoninowego. Ponadto, jednoczesne podawanie trazodonu i fluoksetyny (SSRI) może powodować pogorszenie działań niepożądanych wywołanych przez sam trazodon.

Jednoczesne stosowanie trazodonu i leków przeciwpsychotycznych, takich jak - na przykład - chlorpromazyna, flufenazyna i perfenazyna, może powodować ciężką hipotonię ortostatyczną (tj. Gwałtowny spadek ciśnienia krwi po przejściu z pozycji siedzącej lub leżącej do pozycji pionowej).

Trazodon jest w stanie wzmocnić uspokajające działanie alkoholu, dlatego należy unikać współczesnego spożycia.

Trazodon może zmieniać metabolizm lewodopy (leku stosowanego w leczeniu choroby Parkinsona).

Stosowanie trazodonu razem z lekami zdolnymi do przedłużenia odstępu QT może zwiększyć ryzyko komorowych zaburzeń rytmu.

Trazodon może hamować działanie klonidyny (leku stosowanego głównie w leczeniu nadciśnienia).

Jednoczesne stosowanie trazodonu i warfaryny (leku przeciwzakrzepowego) może zmienić czas protrombinowy.

Działania niepożądane wywołane trazodonem mogą się nasilić, jeśli są podawane jednocześnie z dziurawcem (lub dziurawcem, rośliną o właściwościach przeciwdepresyjnych).

Trazodon może powodować zwiększenie stężenia digoksyny we krwi (leku stosowanego w celu zwiększenia siły skurczu serca) i fenytoiny .

Efekty uboczne

Podobnie jak każdy inny lek, trazodon może również powodować szereg działań niepożądanych. Jednak działania niepożądane nie zawsze występują z taką samą intensywnością u każdego pacjenta. Dzieje się tak z powodu różnej wrażliwości, jaką każda osoba ma na lek.

Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane wywołane przez lek.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Leczenie trazodonem może powodować dysfunkcje układu odpowiedzialnego za produkcję komórek krwi (układ hemolimfopoetyczny), takie dysfunkcje mogą powodować:

Niedokrwistość (zmniejszona ilość hemoglobiny we krwi);
Leukopenia (zmniejszona liczba białych krwinek), w konsekwencji zwiększona podatność na skurcze infekcji;
Płytki krwi (zmniejszona liczba płytek krwi) prowadzące do powstawania siniaków i nieprawidłowego krwawienia ze zwiększonym ryzykiem krwawienia.

Zaburzenia endokrynologiczne

Terapia trazodonem może wywołać zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH).

Zaburzenia odżywiania i metabolizmu

Trazodon może powodować zmiany stężenia sodu we krwi, może prowadzić do spadku masy ciała i wystąpienia anoreksji. Może również powodować wzrost apetytu.

Zaburzenia psychiczne

Trazodon może powodować zaburzenia psychiczne, takie jak:

Pomyślne pomysły i / lub zachowania samobójcze;
zamieszanie;
bezsenność;
lęk;
dezorientacja;
Mania;
nerwowość;
mieszanie;
delirium;
agresywność;
omamy;
Koszmary.

Zaburzenia układu nerwowego

Leczenie trazodonem może powodować:

drgawki;
Złośliwy zespół neuroleptyczny;
zawroty głowy;
zawroty głowy;
ból głowy;
senność;
niepokój;
drżenie;
Zredukowany nadzór;
Zaburzenia pamięci;
Ekspresyjna afazja (niezdolność do zrozumienia języka pisanego i mówionego);
Parestezje (zmiana wrażliwości kończyn lub innych części ciała);
Dystonia (szczególny rodzaj zaburzenia ruchu).

Zaburzenia serca

Leczenie trazodonem może powodować problemy z sercem, takie jak bradykardia, tachykardia i zaburzenia elektrokardiograficzne.

Patologie naczyniowe

Leczenie trazodonem może powodować niedociśnienie, hipotonię ortostatyczną i omdlenia (przemijająca utrata przytomności spowodowana hipoperfuzją mózgu).

Zaburzenia żołądka i jelit

Po przyjęciu trazodonu mogą wystąpić nudności, wymioty, suchość w ustach, biegunka lub zaparcie, niestrawność, ból żołądka, zapalenie żołądka i jelit, zwiększone ślinienie i porażenie jelit.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Trazodon może powodować zmiany stężenia aminotransferaz we krwi, zmiany czynności wątroby i cholestazę wewnątrzwątrobową. Ponadto lek może powodować żółtaczkę i hepatotoksyczność.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Leczenie trazodonem może sprzyjać pojawieniu się wysypki, świądu i nadmiernej potliwości.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić po zastosowaniu trazodonu to:

Reakcje alergiczne u osób wrażliwych;
Zmniejszone libido, ale w mniejszym stopniu w porównaniu z innymi lekami przeciwdepresyjnymi;
Niewyraźne widzenie;
Mioklonia (krótki i mimowolny skurcz mięśnia lub grupy mięśni);
Zmiany w poczuciu smaku;
Przekrwienie błony śluzowej nosa i duszność;
Ból w klatce piersiowej;
Bóle mięśniowe i / lub bóle stawów;
Ból grzbietowy i / lub kończynowy;
Zaburzenia oddawania moczu;
słabość;
zmęczenie;
gorączka;
obrzęk;
Objawy grypopodobne;
Priapizm (bolesna i długotrwała erekcja przy braku pobudzenia seksualnego).

przedawkować

Nie ma swoistego antidotum na przedawkowanie trazodonu. Użyteczne może być użycie węgla aktywowanego i płukanie żołądka. Typowymi objawami przedawkowania trazodonu są nudności, wymioty, senność i zawroty głowy, ale zgłaszano także cięższe przypadki napadów padaczkowych, tachykardii, niedociśnienia, niewydolności oddechowej, a nawet śpiączki.

W każdym przypadku, jeśli podejrzewasz, że zażyłeś przedawkowanie leków, powinieneś natychmiast skontaktować się z najbliższym szpitalem.

Mechanizm działania

Działanie przeciwdepresyjne, przeciwlękowe i uspokajające trazodonu wydaje się wynikać głównie z antagonistycznego działania leku na receptory serotoninowe 5-HT _2A . W rzeczywistości wydaje się, że receptory te biorą udział zarówno w stanach depresyjnych, jak i psychotycznych.

Ponadto trazodon wywiera słabe hamowanie SERT, transportera odpowiedzialnego za wychwyt zwrotny serotoniny w obrębie presynaptycznego zakończenia. Hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny powoduje, że pozostaje ona w ścianie synaptycznej (przestrzeń obecna między zakończeniem nerwów presynaptycznych i postsynaptycznych) przez dłuższy czas, powodując wzrost - choć łagodny - w przekazywaniu serotoniny.

Sposób użycia - Dawkowanie

Trazodon jest dostępny do podawania doustnego w postaci tabletek lub kropli doustnych. Ponadto jest on również dostępny w fiolkach do podawania domięśniowego lub dożylnego.

Dawkowanie trazodonu musi być ustalone przez lekarza indywidualnie dla każdego pacjenta.

Należy pamiętać, że u pacjentów z chorobami wątroby - zwłaszcza jeśli są ciężcy - konieczne może być okresowe monitorowanie czynności wątroby.

Dawki normalnie stosowanego leku podano poniżej.

Podawanie doustne

U dorosłych zwykle stosowana dawka trazodonu wynosi 75–150 mg na dobę, podawana w pojedynczej dawce wieczorem przed snem. Dawkę można zwiększyć do 300 mg leku, przyjmowanego w dawkach podzielonych w ciągu dnia.

U pacjentów hospitalizowanych dawka może również wynosić 600 mg substancji czynnej na dobę w powtarzanych dawkach.

Ogólnie u pacjentów w podeszłym wieku konieczna jest korekta podanej dawki.

Podawanie domięśniowe lub dożylne

W leczeniu depresji zwykle stosowana ilość trazodonu wynosi 100-200 mg leku rozcieńczonego w 250-500 ml roztworu fizjologicznego, do podawania przez powolny wlew dożylny dwa razy dziennie.

W przypadku uzupełniającej terapii bólu, zwykła dawka trazodonu wynosi 25-50 mg leku na dzień, do podawania domięśniowego lub dożylnego wstrzyknięcia lub infuzji, raz lub dwa razy dziennie, według uznania lekarza.

W przypadku nasilenia znieczulenia zazwyczaj stosowana dawka trazodonu wynosi 0, 5-1 mg / kg masy ciała, którą należy podawać w bolusie dożylnym - lub we wlewie dożylnym - raz lub kilka razy w trakcie operacji, w zależności od czasu jego trwania.

U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne zmniejszenie dawki podawanego leku.

Ciąża i laktacja

Trazodonu nie należy stosować w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy lekarz nie uważa tego za absolutnie konieczne i tylko po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. W przypadku przyjmowania trazodonu przez przyszłą matkę w późnych stadiach ciąży noworodki powinny być uważnie monitorowane w celu wykrycia jakichkolwiek działań niepożądanych.

Ponieważ trazodon może być wydalany z mlekiem matki, stosowanie leku przez matki karmiące piersią nie jest zalecane.