azytromycyna

Azytromycyna jest antybiotykiem należącym do klasy makrolidów. Jest półsyntetyczną pochodną erytromycyny, protoplasty tej rodziny.

Azytromycyna - struktura chemiczna

W porównaniu z prekursorem erytromycyny, azytromycyna ma większą stabilność w środowisku kwaśnym, dłuższy okres półtrwania w osoczu, a także szersze spektrum działania.

Często, gdy wymagana jest terapia makrolidami, azytromycyna jest antybiotykiem pierwszego wyboru.

wskazania

Do czego używa

Azytromycyna jest stosowana w leczeniu zakażeń bakteryjnych wywołanych przez wrażliwe na nią mikroorganizmy.

Dokładniej, azytromycyna jest wskazana do leczenia:

Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych, takie jak zapalenie zatok, infekcje ucha środkowego, zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie oskrzeli i zapalenie płuc;
Zakażenia odontostomatologiczne;
Zakażenia skóry i tkanek miękkich;
Nie-gonokokowe zapalenie cewki moczowej wywołane przez Chlamydia trachomatis ;
Zakażenia szyjki macicy podtrzymywane przez chlamydię;
Miękki wrzód wywołany przez zakażenia Haemophilus ducreyi .

ostrzeżenia

Należy zachować ostrożność podczas podawania azytromycyny pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Azytromycyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, dlatego podawanie leku pacjentom cierpiącym na choroby wątroby należy prowadzić ostrożnie i pod ścisłą kontrolą lekarza.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby leczenie azytromycyną należy natychmiast przerwać.

Terapia azytromycyną może sprzyjać wystąpieniu nadkażeń opornymi bakteriami lub grzybami, które normalnie zasiedlają ludzką florę bakteryjną, jak na przykład Clostridium difficile lub Candida albicans .

Uważa się, że Clostridium difficile jest odpowiedzialne za wystąpienie rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, charakteryzującego się występowaniem ciężkiej biegunki. Zapalenie jelita grubego może czasami być śmiertelne i może pojawić się nawet kilka miesięcy po zakończeniu leczenia antybiotykiem.

Azytromycyna może powodować wydłużenie odstępu QT (odstęp czasu wymagany przez komorowy mięsień sercowy do depolaryzacji i repolaryzacji), ze zwiększonym ryzykiem zatrzymania krążenia. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania leku pacjentom z istniejącymi wcześniej chorobami serca.

Azytromycyna może nasilać objawy wcześniej istniejących pacjentów z miastenią (chorobą nerwowo-mięśniową).

W przypadku wystąpienia jakiejkolwiek reakcji alergicznej leczenie azytromycyną należy natychmiast przerwać i rozpocząć odpowiednie leczenie.

interakcje

Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania azytromycyny i leków zobojętniających, ponieważ stężenie azytromycyny w osoczu może być zmniejszone.

Azytromycyna może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu (lek stosowany w celu zwiększenia siły skurczu serca), dlatego należy zachować ostrożność.

Jednoczesne przyjmowanie azytromycyny i ergotaminy (leku stosowanego w leczeniu migreny) lub jej pochodnych nie jest zalecane ze względu na możliwy początek zatrucia sporyszem.

U pacjentów już leczonych statyną (leki stosowane w leczeniu hipercholesterolemii) azytromycyna może powodować rabdomiolizę, która jest pęknięciem komórek, które tworzą mięśnie szkieletowe, aw konsekwencji uwolnieniem do krwiobiegu substancji zawartych w mięśniach.

Azytromycyna może nasilać aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych zawierających kumarynę (takich jak warfaryna ), więc - w przypadku jednoczesnego podawania - należy częściej kontrolować czas protrombinowy.

Azytromycyna może zwiększać stężenie cyklosporyny w osoczu (lek immunosupresyjny stosowany w zapobieganiu odrzucaniu przeszczepów), dlatego też - jeśli konieczne jest jednoczesne podawanie tych dwóch leków - należy uważnie obserwować i regularnie monitorować stężenie cyklosporyny we krwi.

Nelfinawir (lek przeciwwirusowy) może zwiększać stężenie azytromycyny w osoczu.

Azytromycyna może nasilać działanie teofiliny (stosowanej w leczeniu astmy oskrzelowej), alfentanilu (lek opioidowy) i astemizolu (lek przeciwhistaminowy).

Jednoczesne stosowanie azytromycyny i cyzaprydu może powodować zaburzenia sercowo-naczyniowe.

W każdym przypadku należy poinformować lekarza, jeśli zażywasz lub ostatnio zażywałeś jakiekolwiek leki, w tym leki bez recepty oraz produkty ziołowe i / lub homeopatyczne.

Efekty uboczne

Azytromycyna może powodować różne działania niepożądane, chociaż nie wszyscy pacjenci je doświadczają. Ponieważ każda osoba ma własną wrażliwość na lek, nie jest powiedziane, że wszystkie działania niepożądane występują z taką samą intensywnością u każdego osobnika.

Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia azytromycyną.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Leczenie azytromycyną może powodować zaburzenia krwi i układu limfatycznego (tj. Układu używanego do wytwarzania komórek krwi). Takie zakłócenia mogą powodować:

Niedokrwistość hemolityczna;
Płytki krwi (tj. Zmniejszenie liczby płytek krwi w krwiobiegu), aw konsekwencji zwiększenie ryzyka krwawienia;
Leukopenia, tj. Zmniejszenie liczby leukocytów w krwiobiegu;
Eozynofilia, czyli wzrost stężenia eozynofili we krwi.

nadkażenia

Leczenie azytromycyną może sprzyjać rozwojowi zakażeń od opornych bakterii i grzybów, które są normalnie częścią ludzkiej flory bakteryjnej. Te superinfekcje obejmują:

Zakażenia Clostridium difficile, które mogą powodować rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy;
Doustna (pleśniawka) i kandydoza pochwy;
Zakażenia pochwy;
Zapalenie płuc i zaburzenia oddechowe;
Zapalenie żołądka i jelit.

Reakcje alergiczne

Azytromycyna może powodować reakcje alergiczne u osób wrażliwych. Reakcje te mogą występować w postaci obrzęku naczynioruchowego lub reakcji anafilaktycznych.

Zaburzenia układu nerwowego

Leczenie azytromycyną może powodować:

Ból głowy;
senność;
zawroty głowy;
parestezje;
niedoczulica;
Utrata poczucia smaku;
Nadpobudliwość psychomotoryczna;
drgawki;
Omdlenie.

Zaburzenia psychiczne

Leczenie azytromycyną może wywołać:

bezsenność;
nerwowość;
mieszanie;
lęk;
omamy;
urojenia;
Agresywność.

Zaburzenia ucha i błędnika

Leczenie azytromycyną może powodować zaburzenia słuchu, zawroty głowy i głuchotę.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Leczenie azytromycyną może powodować różne problemy z układem sercowo-naczyniowym, w tym:

Uderzenia gorąca;
niedociśnienie;
kołatanie serca;
Rozszerzenie odstępu QT;
Szczytowe zwroty akcji;
Częstoskurcz komorowy;
Arytmie.

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie azytromycyną może powodować:

Nudności i wymioty;
biegunka;
Bóle brzucha;
zaparcia;
wzdęcia;
dyspepsja;
dysfagia;
zapalenie błony śluzowej żołądka;
Rozdęcie brzucha;
odbijanie;
Zapalenie trzustki.

Ponadto lek może powodować suchość w ustach, owrzodzenia jamy ustnej i przebarwienia języka.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Azytromycyna może powodować zmiany w czynności wątroby, niewydolność wątroby, zapalenie wątroby i żółtaczkę cholestatyczną.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Leczenie azytromycyną może sprzyjać wystąpieniu:

Wykwity skórne;
pokrzywka;
świąd;
zapalenie skóry;
Suchość skóry;
Reakcje nadwrażliwości na światło;
Nadmierne pocenie się;
Zespół Stevensa-Johnsona;
Toksyczna nekroliza naskórka;
Rumień wielopostaciowy.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Leczenie azytromycyną może powodować ból nerek i dyzurię (trudności w oddawaniu moczu). Ponadto lek może sprzyjać wystąpieniu ostrej niewydolności nerek i śródmiąższowego zapalenia nerek.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia azytromycyną to:

astenia;
gorączka;
obrzęk;
anoreksja;
Zmiany w wizji;
Miastenia gravis;
bóle stawów;
bóle mięśni;
zapalenie kości i stawów;
duszność;
Krwawienia z nosa.

przedawkować

Objawy, które mogą wystąpić w przypadku przedawkowania azytromycyny to:

złe samopoczucie;
Ciężkie nudności;
wymioty;
biegunka;
Tymczasowa głuchota.

Jeśli podejrzewasz przedawkowanie azytromycyny, musisz natychmiast poinformować o tym lekarza i skontaktować się z najbliższym szpitalem.

Mechanizm działania

Azytromycyna jest makrolidem i jako taka wywiera działanie antybiotykowe poprzez zakłócanie syntezy białek bakterii.

Synteza białek w komórkach bakteryjnych odbywa się dzięki organelli zwanych rybosomami.

Rybosomy składają się z rybosomalnego RNA i białek związanych ze sobą, tworząc dwie podjednostki:

Podjednostka 30S, składająca się z 21 białek i jednej cząsteczki RNA (16S);
Podjednostka 50S, składająca się z 34 białek i dwóch cząsteczek RNA (23S i 5S).

Te organelle wiążą i przenoszą informacyjny RNA pochodzący z jądra komórkowego, syntetyzując w ten sposób białka, dla których koduje.

Azytromycyna wiąże się z 23S rybosomalną cząsteczką RNA obecną w podjednostce 50S.

Wiązanie azytromycyny z RNA zapobiega samemu ukończeniu syntezy białka przez RNA, hamując w ten sposób wzrost komórek bakteryjnych.

Sposób użycia - Dawkowanie

Azytromycyna jest dostępna do podawania doustnego w postaci tabletek i proszku do sporządzania zawiesiny doustnej.

Tabletki należy połykać w całości, bez żucia.

Lek można przyjmować na pusty żołądek lub po posiłku.

Spożycie pokarmu przed podaniem azytromycyny może zmniejszyć ewentualne działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego.

Poniżej przedstawiono niektóre wskazania dotyczące zwykle stosowanych dawek azytromycyny.

dorośli

U dorosłych dawka azytromycyny zazwyczaj podawana jest w dawce 500 mg na dobę, w pojedynczym podaniu i przez trzy kolejne dni.

W przypadku zakażeń Chlamydia trachomatis i Haemophilus ducreyi zwykła dawka leku wynosi 1 g dziennie w pojedynczym podaniu doustnym.

dzieci

W przypadku dzieci o masie ciała równej lub większej niż 45 kg dawka zwykle stosowanej azytromycyny jest taka sama jak u dorosłych, tj. 500 mg leku na dobę przez trzy kolejne dni.

W każdym przypadku maksymalna dawka azytromycyny, którą można zastosować w dowolnym rodzaju terapii pediatrycznej, wynosi 1500 mg leku.

starsi

Nawet u pacjentów w podeszłym wieku można stosować takie same dawki azytromycyny u dorosłych, z wyjątkiem przypadku, gdy tacy pacjenci są narażeni na ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. W takim przypadku zaleca się ostrożność.

Ciąża i laktacja

Nie można wykluczyć, że azytromycyna może powodować uszkodzenie płodu i / lub noworodka. Dlatego stosowanie leku przez kobiety w ciąży powinno być wykonywane tylko w przypadkach absolutnej konieczności, tylko pod ścisłym nadzorem lekarza i tylko po starannej ocenie związku między oczekiwanymi korzyściami dla matki a potencjalnym ryzykiem dla płodu lub noworodka.

Ponieważ azytromycyna przenika do mleka matki, należy unikać stosowania leku przez matki karmiące piersią. Jeśli przyjmowanie azytromycyny jest niezbędne, matki powinny zaprzestać karmienia piersią.

Jednakże kobiety w ciąży i matki karmiące piersią powinny zawsze zasięgnąć porady lekarza przed zażyciem jakichkolwiek leków.