SPIROLANG ® to lek oparty na spironolaktonie
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Diuretyki / Leki moczopędne antydosteroniczne
Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania
Wskazania SPIROLANG ® Spironolattone
SPIROLANG ® jest wskazany w leczeniu pierwotnego i wtórnego hiperaldosteronizmu ze względnym stanem obrzękowym, obrzękiem z powodu zastoinowej niewydolności serca, marskości wątroby i wodobrzusza, zespołem nerczycowym.
SPIROLANG ® ma również skuteczność terapeutyczną w leczeniu nadciśnienia tętniczego u pacjentów opornych na inne leki przeciwnadciśnieniowe.
Mechanizm działania SPIROLANG ® Spironolakton
SPIRONOLATTONE, składnik aktywny SPIROLANG® to syntetyczny związek o charakterze steroidowym, strukturalnie podobny do aldosteronu, który po podaniu doustnym jest skutecznie wchłaniany w jelicie. Jego aktywny metabolit, CANRENONE, osiąga maksymalne piki w osoczu około trzeciej-czwartej godziny, z okresem półtrwania wynoszącym około 8/12 godzin w połączeniu z szybkością eliminacji nerek i dróg żółciowych.
Działanie moczopędne SPIROLANG® wynika z jego działania antydosteronicznego, przeprowadzanego na poziomie kanalika dystalnego i przewodu kolektora nefronu (element funkcjonalny nerki, zaangażowany w proces filtracji / resorpcji), gdzie poprzez hamowanie wiązania aldosteronu / swoistego receptora gwarantuje :
- Zmniejszenie przepuszczalności sodu głównych komórek błony szczytowej, w konsekwencji zmniejszenie reabsorpcji tego jonu;
- Hamowanie aktywnego wydalania potasu.
Te dwie cechy powodują wzrost diurezy bez narażania pacjenta na ryzyko hipokaliemii; z tego powodu leki oparte na podobnych składnikach aktywnych są zdefiniowane jako OSZCZĘDNOŚCI DOTYKÓW POTASU.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
ANTIALDOSTERONI I POJEMNOŚĆ POZIOMU HIPERTESU
Badania pokazują, że wysoki poziom aldosteronu, typowy dla pacjentów z nadciśnieniem, może wpływać na normalne zdolności poznawcze, oddziałując z receptorami dla mineralokortykoidów obecnych w hipokampie. Analiza przeprowadzona na 68 pacjentach cierpiących na nadciśnienie hiperaldosteroniczne wykazała, że leczenie spironolaktonem może zmniejszyć nie tylko ryzyko sercowo-naczyniowe związane z tą patologią, ale także poprawić zdolności poznawcze włączonych pacjentów.
SKUTECZNOŚĆ SPIRONOLATTONU W NADCIŚNIENIU
Badanie to, przeprowadzone w metaanalizie w latach 2005–2009, pokazuje skuteczność terapeutyczną spironolaktonu w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Dokładniej, zaobserwowano zmniejszenie ciśnienia skurczowego o około 20 mmHg i ciśnienia rozkurczowego o około 7 mmHg, przy braku szczególnych skutków ubocznych. Godny uwagi jest brak korelacji dawka / odpowiedź dla dawek spironolaktonu powyżej 100 mg / dobę. Dlatego, biorąc pod uwagę taką samą skuteczność terapeutyczną i wzrost efektów ubocznych przekraczających dawkę 100 mg, zalecamy zakres stosowania od 25 do 100 mg / dzień.
INHIBITORY ALDOSTERONU W LECZENIU PRZEWLEKŁEJ AWARII NEREK: POMIĘDZY NADZIEJAMI A GRANICAMI
Ostatnie badania eksperymentalne wykazały, że przyjmowanie aldosteronu w przewlekłej niewydolności nerek może oznaczać znaczne zmniejszenie stanu zapalnego, stresu oksydacyjnego, białkomoczu i uszkodzenia kanalików i kłębuszków nerkowych. Pomimo ważnych pozytywnych skutków, jednym z najpoważniejszych ograniczeń tego podejścia terapeutycznego jest utrzymywanie się zdarzeń hiperkaliemii, które nieuchronnie zagrażają jego zastosowaniu.
Przyszłe wysiłki są zatem ukierunkowane na identyfikację prawidłowych kombinacji terapeutycznych, które mogą utrzymać pozytywne działanie spironolaktonu, unikając hiperkaliemii.
Sposób użycia i dawkowanie
Lek występuje w kapsułkach 25/50/100 mg substancji czynnej spironolakton, jednak protokół terapeutyczny podlega zmienności dawek w oparciu o stan fizjopatologiczny pacjenta. Dlatego właściwe dawkowanie musi ustalić lekarz po dokładnej ocenie obrazu klinicznego pacjenta.
Zasadniczo zalecane dawki wahają się od 50 do 200 mg / dobę, w dawkach podzielonych w ciągu dnia.
Ostrzeżenia SPIROLANG ® Spironolattone
Leczenie preparatem SPIROLANG ® powinno być poprzedzone i towarzyszyć w trakcie kursu terapeutycznego, poprzez ocenę pozostałości sodu, potasu, chloru i azotu w surowicy. Należy wziąć pod uwagę, że mechanizm działania SPIRONOLATTONE nie naraża pacjenta na hipokaliemię, dlatego nie jest konieczne łączenie suplementów soli potasowej lub recepty z pokarmami bogatymi w ten jon.
Długotrwałe i niedokładnie monitorowane leczenie może spowodować zmianę normalnej homeostazy elektrolitycznej, z możliwą hiperkaliemią i hiponatremią (zwłaszcza, gdy SPIROLANG ® jest powiązany z innymi lekami moczopędnymi) i konsekwentnie suchymi ustami, sennością i zaburzeniami rytmu aż do zatrzymania akcji serca w większości poważne.
SPIROLANG ® nie zmienia bezpośrednio normalnej zdolności prowadzenia pojazdu ani korzystania z maszyn; jednak ewentualna obecność epizodów hipotensyjnych może oznaczać znaczny spadek uwagi i czasu reakcji pacjenta.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Stosowanie produktu SPIROLANG ® u kobiet w ciąży powinno być starannie ocenione i przeprowadzone tylko w przypadku rzeczywistych potrzeb, oczywiście pod nadzorem lekarza.
SPIROLANG ® nie jest zalecany podczas karmienia piersią, ponieważ spironolakton jest - choć w niewielkiej części - całością i funkcjonalnym sekretem mleka matki.
interakcje
Działanie preparatu SPIROLANG ® można zwiększyć przez jednoczesne podawanie innych leków przeciwnadciśnieniowych; dlatego w tym przypadku właściwe byłoby odpowiednie dostosowanie dawki.
SPIROLANG ® może, poprzez zmniejszenie klirensu nerkowego, zwiększyć toksyczne działanie digoksyny i soli litu.
Przeciwwskazania SPIROLANG ® Spironolattone
Stosowanie SPIROLANG ® jest ściśle przeciwwskazane w przypadkach ostrej niewydolności nerek, braku drożności dróg moczowych z wynikającym z tego bezmoczem oraz w przypadkach zmienionej równowagi elektrolitowej (hiperkaliemia i hiponatremia).
Działania niepożądane - działania niepożądane
Spożycie SPIROLANG ® nawet w dawkach terapeutycznych było związane z epizodami nudności, senności, bólu głowy, zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego, wysypki, drętwienia i wzrostu temperatury.
Opisano również efekty androgenne, ginekomastię, impotencję i nieregularność cyklu miesiączkowego, które ustępowały całkowicie wraz z zawieszeniem leczenia.
Długotrwałe leczenie preparatem SPIROLANG ® może zmienić równowagę elektrolitową.
Uwagi
SPIROLANG ® jest sprzedawany wyłącznie na receptę.
Stosowanie produktu SPIROLANG ® powinno zawsze odbywać się po konsultacji z lekarzem.
Bezkrytyczne stosowanie SPIROLANG ® pomiędzy sportowcami i nie-sportowcami, w poszukiwaniu utraty kilku kilogramów, naraża organizm na poważne skutki uboczne. Ponadto zawsze wskazane jest powtarzanie, że utrata masy ciała jest podyktowana eliminacją płynów i soli, a nie rzeczywistym efektem utraty wagi, rozumianym jako utrata masy tłuszczowej.
Dlatego SPIROLANG ® zalicza się do substancji DOPANTI.
