letrozol

Letrozol (Femara ®) jest lekiem przeciwnowotworowym należącym do klasy inhibitorów aromatazy.

Aromataza jest enzymem, który odgrywa fundamentalną rolę w syntezie estrogenów (żeńskich hormonów płciowych).

Dzięki jego działaniu letrozol jest stosowany w leczeniu nowotworów zależnych od hormonów.

wskazania

Do czego używa

Letrozol jest wskazany w leczeniu:

• Wczesny i zaawansowany rak piersi; może być stosowany zarówno przed chirurgicznym usunięciem guza, jak i pierwszym zabiegiem natychmiast po usunięciu;
• Rak jajnika.

Letrozol - struktura chemiczna

Zazwyczaj letrozol stosuje się w leczeniu nowotworów u kobiet po menopauzie .

Letrozol może być jednak również stosowany w leczeniu ginekomastii (nieprawidłowy rozwój piersi u ludzi) i endometriozy, choroby, w której tkanka normalnie rosnąca wewnątrz macicy rozwija się również na zewnątrz tego samego.

Ponadto niektóre badania wykazały, że letrozol może być przydatny w promowaniu spermatogenezy u pacjentów z nieobturacyjną azoospermią.

ostrzeżenia

Letrozol musi być podawany pod ścisłym nadzorem lekarza. Podczas przyjmowania leku musimy ściśle przestrzegać instrukcji i dawek zalecanych przez onkologa.

Letrozol może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości; dlatego kobiety z osteoporozą i / lub złamaniami w wywiadzie oraz osoby z wysokim ryzykiem zachorowania na osteoporozę muszą być poddane kontroli densytometrii kości, zarówno przed, jak iw trakcie leczenia lekiem.

Stosowanie letrozolu może powodować hipercholesterolemię; dlatego należy uważnie monitorować poziom cholesterolu we krwi przez cały okres leczenia lekiem.

Letrozol może nieznacznie zmieniać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ może powodować zmęczenie i zawroty głowy.

W przypadku wcześniej istniejących chorób wątroby i / lub nerek konieczne jest poinformowanie onkologa, który weźmie to pod uwagę podczas podawania leku.

Letrozolu nie wolno bezwzględnie stosować u dzieci i młodzieży.

Stosowanie letrozolu bez konieczności leczenia stanowi doping, aw każdym razie - nawet jeśli lek jest stosowany w dawkach terapeutycznych - może dawać pozytywny wynik testów antydopingowych.

interakcje

Metabolizm letrozolu jest mediowany - na poziomie wątroby - głównie przez cytochrom P3A4, izoenzym cytochromu P450. Dlatego konieczne jest zwrócenie uwagi na jednoczesne podawanie letrozolu i leków zdolnych do hamowania tego enzymu.

Leki takie jak tamoksyfen (lek przeciwnowotworowy), leki antyestrogenowe lub estrogenowe mogą zmniejszać aktywność letrozolu. W szczególności wydaje się, że tamoksyfen jest w stanie znacząco zmniejszyć stężenie leku w osoczu, zmniejszając w ten sposób jego skuteczność terapeutyczną. Dlatego należy unikać jednoczesnego podawania letrozolu z tym lekiem.

Z badań in vitro wynika, że ​​letrozol jest zdolny do hamowania izoenzymów cytochromu P450 P2A6 i P2C19. Chociaż znaczenie kliniczne tych zahamowań jest nieznane, nadal konieczne jest zwrócenie uwagi na jednoczesne podawanie letrozolu i leków, których metabolizm zależy głównie od tych dwóch izoenzymów, takich jak - na przykład - fenytoina (lek stosowany w padaczce) i klopidogrel (lek przeciwzakrzepowy).

W każdym przypadku musisz poinformować lekarza, jeśli zażywasz lub ostatnio zażywałeś leki wszelkiego rodzaju, w tym leki dostępne bez recepty oraz produkty homeopatyczne i / lub ziołowe.

Efekty uboczne

Letrozol - podobnie jak wszystkie leki przeciwnowotworowe - może wywoływać różne działania niepożądane. Ponieważ istnieje duża zmienność odpowiedzi na chemioterapię między jedną osobą a drugą, nie mówi się, że działania niepożądane występują u wszystkich pacjentów z taką samą intensywnością.

Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić po chemioterapii letrozolem.

Uderzenia gorąca i wysoka potliwość

Terapia letrozolem może powodować zwiększoną potliwość i uderzenia gorąca. Objawy te mogą być spowodowane brakiem estrogenu w organizmie z powodu leczenia lekiem. Te działania niepożądane występują zwykle w łagodnej postaci i znikają po pewnym czasie. Jeśli jednak objawy utrzymują się i / lub są bardzo wyraźne, należy poinformować onkologa, że ​​zdecyduje, jak postępować.

łysienie

Leczenie letrozolem może powodować wypadanie włosów, które mogą się przerzedzić lub całkowicie spaść. Ten efekt uboczny jest jednak tymczasowy i włosy powinny zacząć odrastać wkrótce po zakończeniu terapii.

hipercholesterolemia

Letrozol może powodować wzrost poziomu cholesterolu we krwi, dlatego konieczne jest stałe monitorowanie wartości cholesterolu przez cały czas trwania chemioterapii.

Zaburzenia kości

Leczenie letrozolem może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zwiększone ryzyko złamań kości i / lub zwiększone ryzyko rozwoju osteoporozy .

Słabość i zmęczenie

Terapia letrozolem może powodować zmęczenie i osłabienie, czasami towarzyszą temu zawroty głowy i bóle głowy .

Reakcje alergiczne

Podobnie jak każdy inny lek, letrozol może również powodować reakcje alergiczne u osób wrażliwych. Reakcje alergiczne mogą wystąpić z miejscowymi obrzękami, zwłaszcza na twarzy i gardle.

Zaburzenia skóry

Leczenie letrozolem może wywoływać reakcje skórne, które występują w postaci zaczerwienienia, wysypki, pokrzywki, pęcherzy na wargach, oczach lub gardle, złuszczania skóry i wysypek .

Zaburzenia wątroby

Letrozol może powodować zaburzenia czynności wątroby, które mogą objawiać się takimi objawami, jak zażółcenie skóry i oczu, nudności, utrata apetytu i ciemne zabarwienie moczu .

Zaburzenia serca

Przyjmowanie letrozolu może sprzyjać wystąpieniu choroby serca. Objawami, które mogą się objawiać, są nagły i uciążliwy ból w klatce piersiowej, trudności w oddychaniu, tachykardia, omdlenia, niebieskawe przebarwienia skóry lub nagły ból ręki lub nogi; te ostatnie są oznakami możliwego powstawania zakrzepów krwi.

Zaburzenia oka

Letrozol może powodować ciężkie i uporczywe podrażnienie oczu i / lub niewyraźne widzenie .

Zaburzenia mózgu

Chociaż ten efekt uboczny jest dość rzadki, letrozol może powodować udar ; może to objawiać się objawami takimi jak paraliż lub utrata wrażliwości na rękę lub nogę lub jakąkolwiek inną część ciała, trudności w mówieniu, trudności w oddychaniu i / lub utratę koordynacji.

Bóle stawów i mięśni

Terapia letrozolem może powodować ból stawów i mięśni. Ogólnie, ten efekt uboczny może być kontrolowany przez zastosowanie zwykłych leków przeciwbólowych.

Zaburzenia żołądka i jelit

Letrozol może powodować nudności, wymioty i biegunkę .

Jeśli pojawią się te objawy, można je złagodzić, przyjmując lek w porze posiłku lub przed snem.

Wymioty mogą być leczone lekami przeciwwymiotnymi i biegunką za pomocą leków przeciwbiegunkowych. W każdym razie dobrze jest dużo pić, aby uzupełnić utracone płyny.

Zaburzenia jamy ustnej

Leczenie letrozolem może powodować suchość w jamie ustnej ze zwiększonym pragnieniem i zmiany w smaku .

Zaburzenia nerek

Letrozol może powodować zwiększoną częstość oddawania moczu i / lub sprzyjać wystąpieniu zakażeń układu moczowego .

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą być wywołane przez leczenie letrozolem to:

• Zwiększenie lub utrata apetytu;
• Przyrost lub utrata wagi;
• Poczucie ogólnego złego samopoczucia;
• depresja;
• gorączka;
• Krwawienie z pochwy, które może być spowodowane brakiem estrogenu w organizmie;
• Suchość skóry i błon śluzowych;
• kaszel;
• Ból brzucha;
• Obrzęk objawiający się obrzękiem ramion, rąk, stóp i kostek;
• Bóle stawów.

Mechanizm działania

Komórki nowotworowe stanowiące wiele form raka piersi potrzebują estrogenu do ich wzrostu.

W fazie przedmenopauzalnej estrogeny są wytwarzane głównie w jajnikach. Z drugiej strony, w okresie po menopauzie jajniki tracą swoją zdolność funkcjonalną, ale estrogeny są nadal syntetyzowane - nawet w minimalnych ilościach - w obwodowych tkankach tłuszczowych, takich jak te znajdujące się w piersi. Estrogeny są wytwarzane przez konwersję hormonów androgenowych przez enzym aromatazy.

Letrozol jest niesteroidowym inhibitorem aromatazy. W rezultacie jest w stanie zablokować konwersję androgenów do estrogenów, pozbawiając komórki nowotworowe podstawowego elementu dla ich wzrostu, prowadząc je do śmierci.

Sposób użycia - Dawkowanie

Letrozol jest dostępny do podawania doustnego w postaci tabletek powlekanych. Tabletkę można przyjmować w pobliżu lub daleko od posiłków, należy ją połykać w całości, popijając wodą lub innym płynem.

Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka na dobę zawierająca ilość składnika aktywnego równa 2, 5 mg, zaleca się przyjmowanie jej o tej samej porze dnia.

Letrozol można przyjmować przez kilka miesięcy lub nawet lat. Czas trwania leczenia jest ustalany przez onkologa w zależności od rodzaju guza i stanu klinicznego pacjenta.

Jeśli zapomnisz wziąć tabletkę, nie musisz koniecznie przyjmować podwójnej dawki leku, aby uzupełnić zapomnienie, ale onkolog musi być natychmiast poinformowany, że zdecyduje, co zrobić.

Ciąża i laktacja

Letrozol powinien być przyjmowany wyłącznie przez kobiety po menopauzie. Konieczne jest jednak wykluczenie możliwej ciąży przed rozpoczęciem leczenia lekiem.

Letrozolu nie należy stosować w okresie ciąży i laktacji, ponieważ może to uszkodzić rozwijający się płód lub niemowlę.

Przeciwwskazania

Stosowanie letrozolu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Znana nadwrażliwość na letrozol;
• W stanie przedmenopauzalnym, to znaczy jeśli cykl menstruacyjny jest nadal obecny;
• Obecność ciężkich chorób wątroby i / lub nerek;
• W przypadku wcześniejszej osteoporozy;
• U dzieci i młodzieży;
• W ciąży;
• Podczas karmienia piersią.