ADALAT ® Nifedipina

ADALAT ® jest lekiem opartym na Nifedypinie

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Bloker kanału wapniowego - głównie efekt naczyniowy

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania ADALAT ® Nifedipine

ADALAT ® jest lekiem wskazanym do leczenia nadciśnienia tętniczego i kryzysów nadciśnieniowych, choroby niedokrwiennej serca i dusznicy bolesnej.

Ponadto ADALAT ® może być również stosowany w zaburzeniach naczyniowych, takich jak te obserwowane w zespole Raynauda.

Mechanizm działania ADALAT ® Nifedipine

Nifedypina, substancja czynna leku ADALAT® przyjmowana doustnie, jest wchłaniana bardzo szybko i prawie całkowicie w jelicie, aby zagwarantować maksymalny szczyt w osoczu między 30 a 60 minut. Chociaż absorpcja jest bardzo wysoka, biodostępność wynosi na ogół około 50%, biorąc pod uwagę efekt pierwszego przejścia charakteryzujący się utlenianiem i w konsekwencji inaktywacją składnika aktywnego. Aktywna biologicznie wysokość działa na powierzchnię komórek mięśni gładkich, hamując aktywność wolnych kanałów wapniowych. Kanały te są odpowiedzialne za masowe wejście wapnia do środowiska wewnątrzkomórkowego, co jest konieczne, aby zagwarantować wszystkie serie zdarzeń, które są podstawą skurczu tych komórek.

Działanie „zwiotczające mięśnie” występuje głównie na poziomie włókienkowych komórek mięśniowych tętnic wieńcowych i naczyń obwodowych oporności, podczas gdy mięsień sercowy, a nawet mniej, mięsień szkieletowy, który przedstawia mechanizmy wzbudzenia-skurczu wspierane przez jony wapnia już obecne w specjalnych organellach wewnątrzkomórkowych. Działanie biologiczne nifedypiny powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych i zmniejszenie oporu obwodowego, aw konsekwencji zmniejszenie ciśnienia tętniczego, pracy serca i zapotrzebowania na tlen. Wszystko to uzasadnia działania terapeutyczne, w których stosuje się ADALAT.

Po działaniu po 2-3 godzinach nifedypina jest wydalana głównie przez nerki.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1 OLMESARTAN MEDOXOMIL W SPRAWIE ZDROWIA SERCOWO-NACZYNIOWEGO

1.NIFEDIPINE: DZIAŁANIE NACZYNIOWE

Skuteczność terapeutyczna nifedypiny jest zasadniczo spowodowana jej zdolnością do blokowania kanałów wapniowych wyrażanych na powierzchni komórek mięśni gładkich, zapobiegając ich kurczeniu się. Jednakże ostatnie badania molekularne dodatkowo charakteryzują działanie biologiczne tego składnika aktywnego, który wydaje się być zdolny do hamowania ekspresji niektórych czynników niezbędnych do komórkowego różnicowania komórek mięśni gładkich, zapobiegając w ten sposób pogrubieniu mięśni naczynia.

2. SKUTECZNOŚĆ I BEZPIECZEŃSTWO NIFEDYPINY

Badanie to, przeprowadzone na ponad 7500 pacjentach, pokazuje, jak podawanie nifedypiny nawet w dawkach 60 mg / dobę może zagwarantować zmniejszenie liczby przypadków niewydolności serca, nawet o 29%, oraz potrzebę angiografii tętnic wieńcowych bez pojawienia się klinicznie istotne skutki uboczne.

3. KRYZYS NIFEDIPINE I HYPERTENSIVE

Kryzys nadciśnieniowy jest bardzo częstym i niebezpiecznym stanem zdrowia narządów wewnętrznych, charakteryzującym się wartościami skurczowego ciśnienia krwi powyżej 180 mmHg lub wartościami rozkurczowymi powyżej 120 mmHg. Nifedypina, podawana pod językiem, jest jednym z najczęściej stosowanych leków w tych przypadkach, ponieważ gwarantuje dobry powrót ciśnienia krwi, z wysoką skutecznością. Pomimo dostępności różnych leków na rynku, naukowcy z całego świata wciąż kwestionują skuteczność i bezpieczeństwo tej praktyki klinicznej, która powinna być stosowana tylko w przypadkach rzeczywistej potrzeby, po rozważeniu potencjalnych korzyści i związanych z tym kosztów.

Sposób użycia i dawkowanie

ADALAT ® 10 mg kapsułki nifedypiny: w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi zaleca się przyjmowanie 1 kapsułki 3 razy dziennie.

W leczeniu choroby niedokrwiennej serca i zespołu Raynauda utrzymywane są te same podstawowe dawki, podczas gdy w przypadku kryzysów nadciśnieniowych może być konieczne przyjęcie żutej kapsułki przed połknięciem, nawet jeśli ta praktyka jest nadal nieco dyskutowana dla możliwe skutki uboczne, nawet poważne.

Chociaż sugerowane są wyżej wymienione dawki, terapia ADALATEM podlega znacznym wahaniom pod względem użytecznej i skutecznej dawki, którą lekarz powinien dostosować do indywidualnych potrzeb i stopnia zaawansowania choroby.

Stosowanie leku ADALAT ® powinno być preferowane na czczo, ponieważ badania farmakokinetyczne wykazały, że jedzenie może wydłużyć czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnego piku w osoczu.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PRZYJĘCIEM ADALATU ® NIFedipine, KONIECZNOŚĆ I KONTROLA JEGO WŁASNEGO LEKARZA.

Ostrzeżenia ADALAT ® Nifedipina

Podawanie ADALATU® należy przeprowadzić ze szczególną uwagą w przypadku jednoczesnego podawania leków przeciwnadciśnieniowych lub w przypadku pacjentów z wyraźnym niedociśnieniem, ponieważ nagłe i wyraźne spadki ciśnienia mogą pogorszyć zdrowie pacjenta.

Monitorowanie poziomów glikemii należy przeprowadzić w przypadku pacjentów z cukrzycą, aw przypadku jakiejkolwiek hiperglikemii wywołanej lekami należy zawiesić leczenie.

Dawkowanie preparatu ADALAT ® należy zweryfikować w przypadku niewydolności wątroby, biorąc pod uwagę efekt pierwszego przejścia, który zmniejsza o połowę biologicznie skuteczną dawkę, podczas gdy zawieszenie terapii należy przeprowadzać stopniowo, aby uniknąć reakcji z odbicia.

Istotne zmniejszenie ciśnienia, reakcje adaptacyjne na terapię w początkowej fazie oraz różna indywidualna wrażliwość na nifedypinę mogą spowodować, że korzystanie z maszyn i prowadzenie pojazdów byłoby niebezpieczne.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Odradza się przyjmowanie leku ADALAT ® podczas ciąży. Zalecenie to opiera się na kilku badaniach wykazujących serię działania nifedypiny na działanie teratogenne, mutagenne, fetotoksyczne i embriotoksyczne. Zmiana normalnego rozwoju zarodkowego i płodowego, jak również bezpośrednie działanie składnika aktywnego, może być również określone przez upośledzenie prawidłowego przepływu krwi macicy.

Nifedypina jest wydzielana w niewielkiej części również w mleku matki, przy czym wpływ na noworodka nie jest jeszcze scharakteryzowany; dlatego wskazane jest, aby nie przyjmować leku lub zawiesić karmienia piersią w przypadku rzeczywistej potrzeby.

interakcje

Jednoczesne przyjmowanie innych leków może zmienić normalne właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne ADALATU, co prowadzi do innej skuteczności biologicznej.

Dokładniej, interakcja z:

leki przeciwnadciśnieniowe o różnym charakterze mogą sprawić, że działanie hipotensyjne będzie bardziej wyraźne;
Ryfampicyna może przyspieszyć metabolizm nifedypiny, zmniejszając jej skuteczność;
Sok grejpfrutowy, z hamowaniem enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za metabolizm nifedypiny iw konsekwencji wzrost jej działania;
Digoksyna może powodować zmniejszenie jej klirensu i zwiększenie poziomów w osoczu.

Chociaż nie badano bezpośrednio, możliwe jest, że wszystkie inne inhibitory i induktory cytochromu, w tym alkohol, mogą zmieniać normalne właściwości farmakokinetyczne nifedypiny, pogarszając ich skuteczność i bezpieczeństwo.

Przeciwwskazania ADALAT ® Nifedipine

ADALAT ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników, w przypadku wstrząsu sercowo-naczyniowego i wyraźnego zwężenia aorty. Formuła o natychmiastowym uwalnianiu jest również przeciwwskazana w przypadkach dusznicy bolesnej lub niedawnego zawału mięśnia sercowego.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Różne badania kliniczne wykazują dobrą tolerancję leku, z klinicznie mało istotnymi i przemijającymi reakcjami niepożądanymi. Jednym z najczęściej zgłaszanych objawów są zawroty głowy, skurcze mięśni, bóle mięśni, kaszel i objawy żołądkowo-jelitowe.

Należy jednak pamiętać, że choć bardzo rzadko, niektóre działania niepożądane - ważniejsze klinicznie - mogą być przeprowadzane w określonych kategoriach pacjentów z grupy ryzyka lub w przypadku interakcji lekowych i określają hiperkalimię, niewydolność nerek, zaburzenia czynności wątroby i małopłytkowość.

Lek wydaje się być dobrze tolerowany, a przypadki nadwrażliwości występują rzadko, głównie z objawami żołądkowo-jelitowymi i skórnymi.