ogólność
Wenlafaksyna jest aktywnym składnikiem stosowanym w leczeniu zaburzeń depresyjnych i stanów lękowych .
Ta cząsteczka jest zatem zdolna do wywierania zarówno działania przeciwdepresyjnego, jak i przeciwlękowego, głównie w zależności od dawki podawanej pacjentowi.
Bardziej szczegółowo, wenlafaksyna jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny . Działanie hamujące jest wykonywane przez hamowanie aktywności transporterów przypisanych do wychwytu wspomnianych powyżej neuroprzekaźników (odpowiednio SerT i NET).
Wenlafaksyna została wprowadzona na rynek amerykański w 1993 r. Przez firmę farmaceutyczną Wyeth (następnie zakupioną przez Pfizer) pod nazwą handlową „Efexor”. We Włoszech data pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu tego produktu leczniczego na bazie wenlafaksyny sięga zamiast tego do 1998 roku.
Przykłady specjalności Leki zawierające wenlafaksynę
- Efexor®
- Ixilania®
- Zaredrop®
Wskazania terapeutyczne
Kiedy wskazane jest stosowanie wenlafaksyny?
Wskazane jest podawanie wenlafaksyny:
- W leczeniu epizodów dużej depresji;
- W zapobieganiu nawrotom poważnych epizodów depresji;
- W leczeniu zaburzeń lękowych, takich jak:
- Uogólnione zaburzenie lękowe;
- Lęk społeczny;
- Zaburzenia paniki (ataki paniki), z lub bez agorafobii.
ostrzeżenia
Ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania wenlafaksyny
Przed zażyciem leków wenlafaksyny należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent cierpi na jedną lub więcej z następujących chorób:
- Pacjent jest leczony lekami, które są w stanie zwiększyć transmisję serotoninergiczną i / lub mogą zmieniać rytm serca (aby dowiedzieć się, jakie są, patrz następujący rozdział „Interakcje farmakologiczne”);
- Cierpisz na choroby serca (w tym zmiany rytmu serca), nadciśnienie lub inne zaburzenia układu naczyniowego ;
- Cierpi lub cierpiał w przeszłości z powodu hiponatremii ;
- Pojawia się tendencja do rozwoju krwawienia i / lub przyjmowania leków, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia (takich jak na przykład antykoagulanty);
- Jeden cierpi lub ma historię napadów ;
- Jeden cierpi na choroby oczu, takie jak jaskra;
- Istnieje historia agresywnego zachowania ;
- W rodzinie występuje historia manii lub zaburzenia afektywnego dwubiegunowego .
Czy wiesz, że ...
Przyjmowanie wenlafaksyny może powodować zmiany poziomu glukozy we krwi, dlatego u pacjentów z cukrzycą może być konieczne dostosowanie dawek terapii przeciwcukrzycowej, na którą są narażeni.
Myśli samobójcze
Pacjenci z zaburzeniami psychicznymi, takimi jak lęk, a zwłaszcza depresja, są narażeni na zwiększone ryzyko myśli i / lub zachowania samobójczego oraz zwiększone ryzyko samookaleczenia . Ponieważ działanie wenlafaksyny nie jest natychmiastowe, ale ustalenie się zajmuje kilka tygodni, może być użyteczne monitorowanie pacjentów do czasu poprawy lęku lub depresji. Ci sami pacjenci mogą szukać pomocy, rozmawiając z lekarzem lub członkami rodziny.
Stosuj u dzieci i młodzieży.
Wenlafaksyny nie należy podawać dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Ostateczna decyzja należy jednak zawsze do lekarza, po dokładnej ocenie pacjenta.
Uwaga
Wenlafaksyna może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn . Dlatego nie należy wykonywać tych czynności podczas terapii tym składnikiem aktywnym.
Interakcje farmakologiczne
Interakcje między wenlafaksyną a innymi lekami
Ze względu na niebezpieczne i czasami śmiertelne interakcje leków, które mogą wystąpić, wenlafaksyny nie należy przyjmować w połączeniu z lekami, które mogą zwiększać transmisję serotoninergiczną, takimi jak:
- Leki hamujące monoaminooksydazę (MAOI);
- Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI);
- Tryptany, leki stosowane w leczeniu migreny;
- Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TCA);
- Leki przeciwpsychotyczne ;
- Tramadol i inne opioidowe środki przeciwbólowe ;
- Leki na bazie tryptofanu ;
- Leki na bazie dekstrometorfanu;
- Leki na bazie metadonu ;
- Produkty na bazie błękitu metylenowego
- Preparaty na bazie dziurawca (lub dziurawca), rośliny o właściwościach przeciwdepresyjnych.
Ponadto przed zażyciem wenlafaksyny należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent przyjmuje leki, które mogą zmienić rytm serca, jakie są leki przeciwarytmiczne, niektóre rodzaje leków przeciwhistaminowych, niektóre rodzaje antybiotyków (takie jak makrolidy i chinolony) oraz niektóre rodzaje leków przeciwpsychotycznych,
Przypominamy również, że przyjmowanie azolowych leków przeciwgrzybiczych, leków przeciwwirusowych i metoprololu może zakłócać aktywność wenlafaksyny.
Jeśli pacjent przyjmuje jeden lub więcej z wyżej wymienionych leków, powinien poinformować o tym lekarza przed rozpoczęciem leczenia wenlafaksyną.
Jednakże lekarz musi również zostać poinformowany, jeśli zażywasz - lub niedawno zażywałeś - leki lub substancje innego rodzaju, w tym leki bez recepty (SOP), leki OTC lub produkty ziołowe i ziołowe oraz produkty homeopatyczne.
Efekty uboczne
Działania niepożądane spowodowane przyjmowaniem wenlafaksyny
Wenlafaksyna może powodować działania niepożądane, tak jak każdy inny lek. Jednak efekty te nie występują jednakowo u wszystkich osób. W rzeczywistości nie wszyscy pacjenci doświadczają skutków ubocznych lub manifestują je w ten sam sposób, ponieważ każda osoba reaguje inaczej na podawanie leku.
Jednak główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia wenlafaksyną, są wymienione poniżej (w celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji zalecamy przeczytanie ulotki dołączonej do opakowania produktu leczniczego przepisanego przez lekarza).
Zaburzenia psychiczne
Działania niepożądane, które wenlafaksyna może powodować psychicznie, są różnorodne i składają się z:
- zamieszanie;
- depersonalizacja;
- nerwowość;
- bezsenność;
- Redukcja libido i anorgazmia;
- Halucynacje i derealizacja;
- Mania.
Ponadto w niektórych przypadkach mogą również wystąpić subtelne i agresywne pomysły.
Zaburzenia układu nerwowego
Terapia wenlafaksyną może również prowadzić do pojawienia się zaburzeń wpływających na układ nerwowy, takich jak:
- Ból głowy;
- zawroty głowy;
- senność;
- wstrząsy;
- wzmożone napięcie;
- parestezje;
- mioklonie;
- Niepokój psychomotoryczny;
- Zaburzenia równowagi;
- zaburzenia smaku;
- omdlenia;
- Drgawki.
Zaburzenia sercowo-naczyniowe
Leczenie wenlafaksyną może powodować kołatanie serca, tachykardię, rozszerzenie naczyń, niedociśnienie tętnicze i hipotensję ortostatyczną.
Zaburzenia oka
Terapia wenlafaksyną może powodować różne problemy również na poziomie oka, powodując działania niepożądane, takie jak niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji i rozszerzenie źrenic. W rzadkich przypadkach składnik aktywny może również sprzyjać pojawieniu się jaskry z zamkniętym kątem przesączania.
Zaburzenia żołądka i jelit
Podczas leczenia wenlafaksyną mogą wystąpić następujące działania niepożądane układu pokarmowego:
- Suchość w ustach (ten efekt uboczny zwiększa ryzyko wystąpienia próchnicy, dlatego zaleca się utrzymanie dokładnej higieny jamy ustnej);
- Nudności i / lub wymioty;
- Biegunka lub zaparcie;
- Krwawienie z przewodu pokarmowego.
Zaburzenia układu moczowego
Leczenie wenlafaksyną może powodować dyzurię i nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu.
Inne skutki uboczne
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas stosowania wenlafaksyny to:
- Nawet ciężkie reakcje alergiczne u osób wrażliwych, obrzęk naczynioruchowy i zespół Stevensa-Johnsona;
- Reakcje nadwrażliwości na światło;
- hiponatremia;
- łysienie;
- Zmniejszenie apetytu;
- Szumy uszne i zawroty głowy;
- Nadpotliwość i nocne poty;
- Zmiany w czynności wątroby;
- Krwotok miesiączkowy lub krwotok krwotoczny;
- Przedwczesny wytrysk lub zaburzenia erekcji;
- Zmęczenie i zmęczenie;
- Zwiększenie masy ciała i cholesterolu.
Zespół serotoninowy
Podobnie jak wiele inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, wenlafaksyna może potencjalnie powodować zespół serotoninowy lub zatrucie serotoniną . Ryzyko rozwoju tego zespołu - charakteryzującego się nadmiarem aktywności serotoninergicznej na poziomie centralnym - wzrasta, jeśli dany składnik czynny jest podawany w połączeniu z innymi lekami zdolnymi do zwiększenia sygnału serotoniny.
Zespół serotoninowy może występować w postaci łagodnej, umiarkowanej lub ciężkiej, a objawy, które go charakteryzują, zwykle pojawiają się bardzo szybko.
Jeśli chodzi o łagodną formę, pacjent może manifestować:
- tachykardia;
- dreszcze;
- Zwiększona potliwość;
- ból głowy;
- rozszerzenie źrenic;
- wstrząsy;
- skurcze mięśni;
- skurcze;
- Dokładne refleksy.
Jednak w przypadku umiarkowanego zatrucia mogą wystąpić:
- Akcentowanie dźwięków jelitowych (borborigmy);
- biegunka;
- Nadciśnienie tętnicze;
- Gorączka.
Wreszcie, gdy zespół przejawia się w ciężkiej postaci, występuje znaczny wzrost częstości akcji serca i ciśnienia krwi. Pacjent może również wejść w stan wstrząsu o temperaturze ciała przekraczającej 40 ° C Ponadto mogą wystąpić rabdomioliza (pęknięcie komórek mięśni szkieletowych i ich uwalnianie do krwiobiegu), drgawki i niewydolność nerek.
Objawy abstynencji
Przerwanie leczenia wenlafaksyną, zwłaszcza nagłe, może prowadzić do objawów odstawienia, które obejmują:
- zawroty głowy;
- parestezje;
- Zaburzenia snu;
- astenia;
- lęk;
- mieszanie;
- Nudności i / lub wymioty;
- wstrząsy;
- Ból głowy.
Zazwyczaj objawy te występują w łagodnej postaci i są samoograniczające, ale u niektórych pacjentów mogą również występować ciężko.
przedawkować
W przypadku przedawkowania wenlafaksyny możliwe jest wymioty, tachykardia lub bradykardia, niedociśnienie, drgawki i zmieniony stan świadomości. W najpoważniejszych przypadkach może również wystąpić śmierć.
Dlatego w przypadku spożycia nadmiernych dawek wenlafaksyny należy natychmiast skontaktować się z pomocą medyczną lub udać się do najbliższego oddziału ratunkowego, zabierając ze sobą opakowanie leku.
Mechanizm działania
Jak działa wenlafaksyna?
Wenlafaksyna jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (NSRI), dwóch neuroprzekaźników, których niedobór uważa się za odpowiedzialny za wystąpienie zaburzeń psychicznych, takich jak depresja (hipoteza monoaminergiczna). Z drugiej strony początek zaburzeń lękowych wydaje się być skorelowany przede wszystkim z niedoborem serotoniny, a nie z noradrenaliną.
Jednak zarówno wenlafaksyna, jak i główny produkt jej metabolizmu - O-demetylo-wenlafaksyna (ODV) - są w stanie oddziaływać z transporterami przypisanymi do wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny - odpowiednio, SerT i NET - utrudniając jej aktywność, Dzięki temu mechanizmowi działania wyżej wymienione neuroprzekaźniki pozostają w ścianie synaptycznej przez dłuższy okres czasu, co powoduje wzrost transmisji serotoninergicznych i noradrenergicznych oraz poprawę objawów zaburzeń psychicznych, dla których wskazane jest stosowanie leku.
Uwaga
Wenlafaksyna nie hamuje w równym stopniu transporterów serotoniny i noradrenaliny, ale ma większe powinowactwo do SerT (transporter serotoniny).
Nic dziwnego, że przy stosunkowo niskich dawkach - do 150 mg dziennie - przedmiotowy składnik czynny działa głównie jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, podczas gdy w wyższych dawkach jest również zdolny do hamowania wychwytu zwrotnego noradrenaliny.
Sposób użycia i dawkowanie
Jak stosować wenlafaksynę
Wenlafaksyna jest dostępna w postaci preparatów farmaceutycznych odpowiednich do podawania doustnego, takich jak tabletki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, kapsułki, kapsułki twarde o kontrolowanym uwalnianiu i roztwór doustny.
Tabletki i kapsułki należy połykać w całości, popijając wodą; podczas gdy roztwór doustny musi być wcześniej rozcieńczony w wodzie. Lek należy przyjmować codziennie o tej samej porze, najlepiej rano lub wieczorem.
Uwaga
Wenlafaksynę należy przyjmować na pełny żołądek . Ponadto należy pamiętać, że podczas terapii tym składnikiem czynnym należy unikać spożywania alkoholu .
Dawka wenlafaksyny podawana każdemu pacjentowi musi być ustalona przez lekarza na ściśle indywidualnej podstawie. Jednak zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 37, 5–75 mg substancji czynnej na dobę. Następnie lekarz będzie stopniowo zwiększał ilość leku do podania, aż do osiągnięcia optymalnej dawki, która pozwoli pacjentowi kontrolować objawy.
Zazwyczaj maksymalna osiągalna dawka w leczeniu zaburzeń depresyjnych wynosi 375 mg wenlafaksyny dziennie; podczas leczenia zaburzeń lękowych maksymalna dawka dobowa wynosi 225 mg.
W żadnym przypadku leczenie nie powinno zostać zawieszone bez wyraźnego wskazania lekarza.
Ciąża i laktacja
Czy można stosować wenlafaksynę w czasie ciąży i podczas karmienia piersią?
Stosowanie wenlafaksyny w czasie ciąży zwiększa ryzyko wystąpienia trwałego nadciśnienia płucnego u noworodka, poważnego stanu, który występuje w ciągu 24 godzin po urodzeniu dziecka. Dlatego przed przyjęciem leków zawierających wenlafaksynę należy poinformować lekarza o ciąży. Ta wartość zdrowotna ustali - po dokładnej ocenie związku między możliwym ryzykiem dla płodu / noworodka a oczekiwanymi korzyściami dla matki - czy wenlafaksyna może być przyjmowana przez kobietę w ciąży, czy nie.
Podobnie jak w przypadku matek karmiących, wenlafaksyna przenika do mleka kobiecego . Dlatego przed przyjęciem tego składnika aktywnego należy poinformować lekarza o karmieniu piersią. Również w tym przypadku to on zdecyduje, czy matka może kontynuować karmienie piersią, czy też musi zaprzestać karmienia piersią, aby przyjąć wenlafaksynę.
Przeciwwskazania
Gdy nie należy stosować wenlafaksyny
Stosowanie produktów leczniczych opartych na wenlafaksynie jest przeciwwskazane:
- W przypadku znanej nadwrażliwości na wenlafaksynę i (lub) jedną lub więcej substancji pomocniczych zawartych w produkcie leczniczym;
- U pacjentów leczonych - lub tych, którzy zażyli mniej niż 14 dni - inhibitory monoaminooksydazy (stosowane w leczeniu zaburzeń depresyjnych i choroby Parkinsona) lub inne leki zdolne do zwiększenia transmisji serotoniny .
