BAYPRESS ® Nitrendipine

BAYPRESS ® jest lekiem opartym na Nitrendipinie.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Antagonista wapnia o głównie działaniu naczyniowym

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania BAYPRESS ® Nitrendipine

BAYPRESS ® jest lekiem wskazanym do leczenia wysokiego ciśnienia krwi.

Mechanizm działania BAYPRESS ® Nitrendipine

Nitrendipina - cząsteczka należąca do rodziny diidrdopirydyn, a także substancja czynna BAYPRESS ®, jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, gwarantując, że szczyt w osoczu osiągany jest średnio 2 godziny po przyjęciu. Pomimo wchłaniania przez około 90% całej dawki, biodostępna część - dlatego biologicznie skuteczna - jest reprezentowana przez 20/30% tego wchłoniętego, biorąc pod uwagę metabolizm wątrobowy pierwszego przejścia, który utlenia go do nieaktywnych metabolitów. Pozostała część, związana głównie z białkami osocza, może być umieszczona na powierzchni komórek mięśni gładkich struktur naczyniowych, zmniejszając aktywność kanałów wapniowych i zapobiegając napływowi tego minerału.

Wzrost wewnątrzkomórkowych stężeń wapnia stanowi kluczowe wydarzenie w mechanizmach skurczu komórkowego, ponieważ minerał - związany ze specyficznymi substancjami wiążącymi - jest zdolny do zmiany białek aktynicznych i miozynowych, umożliwiając skurcz fibrocelluli.

Molekularne działanie nitrendypiny przybiera postać zmniejszenia oporu obwodowego, z ważnym działaniem przeciwnadciśnieniowym, po którym zwykle następuje przejściowa i umiarkowana faza adaptacji, charakteryzująca się wzrostem częstości akcji serca.

Wydaje się, że działanie przeciwnadciśnieniowe jest zwiększone, przynajmniej częściowo, przez działanie natriuretyczne, które ten lek działa szczególnie w początkowych etapach leczenia.

Okres półtrwania nitrendypiny wynosi około 8/12 godzin, po czym jest metabolizowany w wątrobie i eliminowany głównie w nerkach.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1.NITRENDIPINA, NIE TYLKO ANTYWRAŻLIWOŚĆ

Wiadomo, że antagoniści wapnia, jak inne leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak leki moczopędne, mogą zagwarantować zmniejszenie zachorowalności i śmiertelności z powodu wypadków sercowo-naczyniowych. Jednak szereg badań wyjaśnia również rolę - prawdopodobnie unikalną wśród leków przeciwnadciśnieniowych - antagonistów wapnia w redukcji uszkodzeń oksydacyjnych, w zapobieganiu utlenianiu LDL iw zapobieganiu chorobom miażdżycowym. Jeśli wydaje się, że ten efekt został już potwierdzony w przypadku niektórych składników aktywnych należących do tej kategorii farmaceutycznej, potencjał zapobiegawczy nitrendypiny nadal wymaga wyjaśnienia.

2. TERAPIA STOWARZYSZONA W NADCIŚNIENIU LEKKIM

Połączenie nitrendypiny z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi okazało się szczególnie skuteczne w kontrolowaniu ciśnienia krwi u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego krótkotrwałym nadciśnieniem. W rzeczywistości 12 tygodni leczenia nitrendypiną / enalaprylem gwarantowało nie tylko dobrą kontrolę ciśnienia tętniczego, ale także zmniejszenie objawów ubocznych związanych z monoterapią.

3. NITRENIDYPINA W TERAPII POŁĄCZONEJ W LECZENIU NADCIŚNIENIA

To badanie - przeprowadzone na 5292 pacjentach cierpiących na nadciśnienie, którym podawano nitrendypinę w synergii z hydrochlorotiazydem przez około 15 miesięcy - pokazuje, jak to leczenie może zagwarantować obniżenie ciśnienia krwi o 16 mmHg dla skurczowego i 9, 4 mmHg dla rozkurczowy, bez istotnych klinicznie skutków ubocznych.

Sposób użycia i dawkowanie

BAYPRESS ® 20 mg nitrendypina w tabletkach: w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi zaleca się przyjmowanie jednej tabletki dziennie, prawdopodobnie rano po śniadaniu lub pół tabletki dwa razy dziennie, w sumie 20 mg.

Zalecana dawka może jednak ulegać zmianom, wskazanym przez lekarza w oparciu o stan fizjopatologiczny pacjenta, możliwe jednoczesne podawanie innych leków lub w przypadku patologii związanych z zainteresowaniem wątroby.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PRZYJĘCIEM BAYPRESS ® Nitrendipine - WYMAGANIA I KONTROLA LEKARZA JEST KONIECZNE.

Ostrzeżenia BAYPRESS ® Nitrendipine

Biorąc pod uwagę metabolizm nitrendypiny w wątrobie, podawanie tego leku pacjentom z różnymi typami chorób wątroby powinno być prowadzone ze szczególną ostrożnością i począwszy od minimalnych możliwych dawek.

Ponadto wysoka wrażliwość enzymów cytochromowych odpowiedzialnych za utlenianie tego składnika aktywnego wymaga szczególnej uwagi w leczeniu farmakoterapii, z częstym monitorowaniem ciśnienia krwi, tak aby uniknąć kryzysów hipotensyjnych, a jednocześnie zagwarantować szybką adaptację dawki.

Możliwe działania niepożądane, w szczególności zawroty głowy, senność i zawroty głowy, a także duża indywidualna zmienność odpowiedzi terapeutycznej, mogą zmniejszyć zdolność percepcyjną i reaktywną pacjenta, czyniąc niebezpiecznym korzystanie z maszyn i pojazdów.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

BAYPRESS ® jest przeciwwskazany w ciąży, zważywszy na wykazaną w literaturze korelację między przyjmowaniem antagonisty wapnia a wadami rozwojowymi płodu i embriotoksycznością, prawdopodobnie z powodu zmiany prawidłowego przepływu płodu.

Nitrendypina jest wydzielana do mleka kobiecego; dlatego nie zaleca się przyjmowania go podczas karmienia piersią, natomiast jeśli jego stosowanie jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.

interakcje

Biorąc pod uwagę dużą podatność enzymów odpowiedzialnych za metabolizm nitrendypiny (cytochromów) na działanie różnych cząsteczek, BAYPRESS ® może oddziaływać z:

Ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital, określające przyspieszenie jego metabolizmu, w konsekwencji zmniejszając skuteczność terapeutyczną;
Antybiotyki makrolidowe, takie jak erytromycyna, które - przeciwnie - są w stanie określić hamowanie cytochromów, zwiększenie poziomów w osoczu i skuteczność terapeutyczną składnika aktywnego;
Leki przeciwdepresyjne, takie jak fluoksetyna i sok grejpfrutowy, ze zwiększonymi poziomami nitrendypiny w osoczu;
Inne leki przeciwnadciśnieniowe, prowadzące do wyraźnego efektu hipotensyjnego.

Do tego powinniśmy również dodać wszystkie inne induktory i inhibitory cytochromu, w tym alkohol, dla których jednak nie zbadano jeszcze możliwych interakcji, ale które mogłyby zakłócać normalne właściwości farmakokinetyczne nitrendypiny.

Przeciwwskazania BAYPRESS ® Nitrendipine

BAYPRESS ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników, w przypadku dusznicy bolesnej, niedawnego zawału mięśnia sercowego oraz podczas całego okresu ciąży i laktacji.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane BAYPRESS ® charakteryzują się reakcjami lękowymi, bólem głowy, kołataniem serca, obrzękiem, rozszerzeniem naczyń i osłabieniem. Występowanie bólu mięśni, zwiększenie aktywności aminotransferaz, tachykardia i dusznica pojawiają się rzadziej. Rzadkie są również możliwe reakcje nadwrażliwości na jeden ze składników BAYPRESS ®