NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® to lek oparty na esomeprazolu.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Antireflux - inhibitory pompy Anti -cer-Proton

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® jest stosowany w praktyce klinicznej w leczeniu wszystkich tych patologicznych objawów przewodu pokarmowego, związanych z nadkwaśnością żołądka, takich jak wrzody dwunastnicy, wrzody trawienne, wrzody żołądka, choroby refluksowe żołądkowo-przełykowe i zapalenie przełyku.

W połączeniu z antybiotykami, NEXIUM ® może być również stosowany w eradykacji Helicobacter Pylori, w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi w celu zmniejszenia rozwoju wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z długotrwałym stosowaniem tych leków.

Mechanizm działania NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® jest lekiem opartym na esomeprazolu, aktywnym składniku należącym do kategorii inhibitorów pompy protonowej i działającym na pompie H + / K + ATPasi.

Doustnie, dzięki formule dojelitowej, bariera żołądkowa przechodzi niezmieniona, aby zostać wchłonięta na poziomie dwunastnicy, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2 godzin od podania doustnego.

Związany z białkami osocza, jest rozprowadzany w strumieniu krążenia, gdzie jest przekształcany w formę aktywną, po protonowaniu wywołanym kwaśnym środowiskiem wewnątrzkomórkowych kanalików komórek okładzinowych żołądka.

Aktywna forma esomeprazolu może selektywnie wiązać resztę Cys pompy protonowej kwasu, nieodwracalnie ją hamując i gwarantując zmniejszenie stężenia kwasu żołądkowego o około 80%, z efektem terapeutycznym, który maksymalizuje w ciągu 2-3 dni pierwsze zatrudnienie.

Po zakończeniu działania komórka okładzinowa ponownie syntetyzuje funkcjonujące białka, podczas gdy ezomeprazol podlega ważnemu metabolizmowi wątrobowemu przez enzymy cytochromu p450 i następnie wydalanie przez nerki.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

ESOMEPRAZOLO ETI 'PEDIATRICA

Refluks żołądkowo-przełykowy i związana z nim symptomatologia są jednym z najczęstszych stanów patologicznych u dzieci. W tym badaniu skuteczność leczenia esomeprazolem oceniano przez 8 tygodni u małych pacjentów w wieku od 12 do 36 miesięcy i cierpiących na erozyjne zapalenie przełyku. Aż 84% leczonych pacjentów wykazało znaczącą poprawę objawów, bez istotnych klinicznie działań niepożądanych.

2. LECZENIE EKOMEPRAZOLOWE I SZPITALNE

Esomeprazol jest jednym z niewielu inhibitorów pompy protonowej dostępnym również w fiolkach do infuzji dożylnych. Badanie to pokazuje, w jaki sposób stosowanie tej metody podawania może okazać się szczególnie bezpieczne i skuteczne, dla pacjentów hospitalizowanych i cierpiących na krwawienie z wrzodu trawiennego, zarówno zmniejszając objawy, jak i koszty leczenia samego pacjenta.

3. PORÓWNANIE INHIBITORÓW POMPY PROTONICZNEJ

W badaniu tym przeprowadzono około 5000 pacjentów z nadżerkowym zapaleniem przełyku, które wykazały, że podawanie esomeprazolu w dawce 40 mg na dobę może być skuteczniejsze niż lanzoprazol w leczeniu erozyjnego zapalenia przełyku i zgagi.

Sposób użycia i dawkowanie

NEXIUM ® 20-40 mg tabletki dojelitowe powlekane esomeprazolem lub NEXIUM ® do wstrzykiwania 40 mg butelki:

pomimo prawidłowego sformułowania dawki, powinien zostać opracowany przez lekarza, po dokładnej ocenie stanu fizjopatologicznego pacjenta i jego celów terapeutycznych, można ogólnie opisać niektóre dawki szeroko stosowane w powszechnej praktyce klinicznej.

Dokładniej, dzienna dawka 20 - 40 mg wydaje się wystarczająca do leczenia erozyjnego refluksowego zapalenia przełyku, choroby refluksowej żołądkowo-przełykowej, wrzodu dwunastnicy i trawiennego od H. Pylori w połączeniu z antybiotykami oraz w zapobieganiu wrzodom żołądka z długotrwałego leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, podczas gdy w leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona dawkę można nawet podwoić.

Preparat w fiolkach do wstrzykiwania jest wyłącznie przedmiotem zainteresowania szpitala.

Ostrzeżenia NEXIUM ® Esomeprazol

Stosowanie NEXIUM ® powinno być poprzedzone staranną oceną obrazu klinicznego pacjenta, aby wykluczyć złośliwe pochodzenie patologii przewodu pokarmowego.

Potrzeba ta jest szczególnie istotna, biorąc pod uwagę zdolność esomeprazolu do maskowania niektórych ważnych oznak i objawów, co może opóźnić czas rozpoznania, ułatwiając postęp choroby i niepowodzenie terapeutyczne.

Podawanie esomeprazolu powinno być również prowadzone ze szczególną ostrożnością u pacjentów ze zmniejszoną czynnością wątroby i nerek, dla których opisano znaczny wzrost ekspozycji na substancję czynną.

Działanie zobojętniające kwas wywołane przez NEXIUM ® może zarówno określić zwiększone ryzyko zakażeń Salmonellą i Campylobacter, jak i zmianę wchłaniania innych leków.

Pojawienie się epizodów senności, splątania umysłowego i zawrotów głowy po zastosowaniu esomeprazolu może spowodować, że używanie maszyn i pojazdów do jazdy stanie się niebezpieczne.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

NEXIUM ®, a także inne preparaty na bazie esomeprazolu, są przeciwwskazane w okresie ciąży i laktacji, z uwagi na brak badań i modeli eksperymentalnych, które pokazują całkowite bezpieczeństwo substancji czynnej w tych chwilach, na zdrowie płodu i niemowlęcia,

interakcje

Wiadomo, że esomeprazol jest metabolizowany przez cytochrom p450, a dokładniej przez izoformy CYP2C19 i CYP3A4, i jak jego metabolity mogą zmniejszać aktywność tych enzymów.

W świetle tych danych jasne jest zatem, że równoczesne podawanie składników aktywnych metabolizowanych przez ten sam układ enzymatyczny może skutkować znaczną zmiennością właściwości farmakokinetycznych tego samego.

Dlatego w tych przypadkach konieczne byłoby uniknięcie takich interakcji lub dostosowanie dawki, aby móc utrzymać efekt terapeutyczny, minimalizując ryzyko działań niepożądanych.

Ponadto zmniejszenie kwasowości wewnątrzżołądkowej wywołanej przez NEXIUM ® może zmniejszyć wchłanianie leków, które wymagają szczególnie kwaśnego pH, aby mogły zostać wchłonięte jako niektóre środki przeciwgrzybicze.

Przeciwwskazania NEXIUM ® Esomeprazol

Biorąc pod uwagę udokumentowaną reaktywność krzyżową między różnymi inhibitorami pompy protonowej, NEXIUM ® jest przeciwwskazany w przypadku znanej nadwrażliwości na substancję czynną lub inne pochodne benzimidazolu.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Doświadczenia kliniczne i monitorowanie po wprowadzeniu produktu do obrotu uwydatniły szereg działań niepożądanych, na szczęście łatwo tolerowanych i nieistotnych klinicznie, takich jak ból głowy, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, wzdęcia, zawroty głowy i bezsenność.

Klinicznie ważniejsze zdarzenia niepożądane, takie jak zmiany czynności wątroby i nerek, zmiany w hematologicznym i immunologicznym statusie, obserwowano rzadziej i wyłącznie w poszczególnych kategoriach pacjentów narażonych na ryzyko.