ARCOXIA ® Etoricoxib

ARCOXIA ® jest lekiem opartym na etorykoksybie

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania ARCOXIA ® Etoricoxib

ARCOXIA ® jest wskazana do objawowego leczenia stanów zapalnych stawów związanych z reumatoidalnym zapaleniem stawów, zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa, zapaleniem kości i stawów i ostrymi atakami dny moczanowej.

Mechanizm działania ARCOXIA ® Etoricoxib

Etorykoksyb, substancja czynna ARCOXIA®, jest nowym lekiem przeciwzapalnym charakteryzującym się większą skutecznością działania niż jego poprzednicy, takie jak celekoksyb, z którym jednak łączy ten sam mechanizm działania.

W rzeczywistości ta substancja czynna jest w stanie selektywnie hamować cyklooksygenazy 2, enzymy odpowiedzialne za konwersję kwasu arachidonowego w mediatory chemiczne obdarzone aktywnością prozapalną, bólową i algogenną, powszechnie znaną jako prostaglandyny.

Osobliwością tego enzymu, który odróżnia go zatem od cyklooksygenazy 1, jest jego ekspresja indukowana przez szkodliwe procesy wpływające na różne tkanki, co powoduje kluczowy enzym w genezie procesów flogistycznych.

Przeciwnie, COX1, konstytutywnie wyrażany przez różne tkanki, w szczególności z tkanki żołądkowo-jelitowej, pośredniczy w syntezie różnych prostanoidów zaangażowanych w zmniejszenie kwasowości żołądka, we wzrost wydzielania śluzu, w kontrolowaniu homeostazy nerek i niestety także w kontroli w pozytywnych warunkach agregacji płytek i zwężenia naczyń.

Z tego powodu przyjmowanie ARCOXIA ®, nawet jeśli jest obiektywnie skuteczne i bezpieczne dla błony śluzowej żołądka i jelit, może, zwłaszcza u pacjentów predysponowanych, zwiększać ryzyko chorób sercowo-naczyniowych.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. DOBRA TOLERABILNOŚĆ ETHORICOXIB

Eur Ann Allergy Clin Immunol. 2010 grudzień; 42 (6): 216-20.

Długotrwała tolerancja etorykoksybu u różnych pacjentów z nietolerancją NLPZ.

Badanie wykazujące dobrą długoterminową tolerancję etorykoksybu u pacjentów z nadwrażliwością na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne w wywiadzie. Dowody te mogą być ważne w zapewnieniu alternatywy terapeutycznej dla pacjenta z nadwrażliwością na NLPZ.

2. ETORICOXIB W ZAPOBIEGANIU RAKOWI DO COLONU

Eur J Cancer Prev. 2010 Jul; 19 (4): 280-7.

Chemoprewencyjna rola etorykoksybu (MK-0663) w doświadczalnym raku jelita grubego: indukcja mitochondrialnych czynników proapoptotycznych.

Ciekawe badania eksperymentalne, które pokazują, jak leczenie etorykoksybem przez sześć tygodni może stanowić działanie zapobiegawcze przeciwko rakowi okrężnicy (indukowanemu chemicznie), modulowaniu różnych szlaków apoptotycznych iw ten sposób równoważeniu relacji proliferacji / różnicowania.

3. ETHORICOXIB W STEROWANIU BÓLU POCZOWODOWEGO

J Med Assoc Thai. 2008 styczeń; 91 (1): 68-73.

Zapobieganie bólowi pooperacyjnemu po histerektomii brzusznej za pomocą pojedynczej dawkiorykoksybu.

Prace pokazujące, że pojedyncza dawka etorykoksybu 120 mg może być skuteczna w zmniejszaniu bólu pooperacyjnego po histerektomii brzusznej, a także zmniejszać spożycie opioidowych leków przeciwbólowych.

Sposób użycia i dawkowanie

ARCOXIA ®

Powlekane tabletki 30, 60, 90 i 120 mg etorykoksybu.

W zależności od stanu fizjopatologicznego pacjenta, ciężkości obrazu klinicznego i tolerancji leku, użyteczna dawka dzienna etorykoksybu może zmieniać się od 30 do 120 mg.

Dzięki długiemu okresowi półtrwania leku, szacowanemu na około 22 godziny i względnemu bezpieczeństwu śluzówki żołądkowo-jelitowej, możliwe jest przyjęcie dawki w pojedynczej dawce dziennej niekoniecznie w połączeniu z posiłkami.

Zmiany w standardowych dawkach powinny być rozważone przez lekarza w przypadku pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z chorobami nerek i wątroby.

Ostrzeżenia ARCOXIA ® Etoricoxib

Terapia ARCOXIA® powinna być traktowana jako terapia krótkoterminowa, przydatna do przezwyciężenia objawów ostrego bólu występujących podczas procesów zapalnych na poziomie stawów.

Potrzeba ograniczenia zarówno dawek, jak i czasu trwania interwencji do niezbędnego minimum jest uzasadniona licznymi dowodami doświadczalnymi, które pokazują, jak częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych są wprost proporcjonalne do dawki i czasu podawania etorykoksybu.

Całe leczenie powinno być nadzorowane przez lekarza, który z kolei powinien ustalić ogólny stan zdrowia pacjenta i specyficzny dla organów, takich jak wątroba, nerki i układ sercowo-naczyniowy.

Szczególną ostrożność przy podawaniu ARCOXIA ® należy zachować dla pacjentów cierpiących na choroby żołądkowo-jelitowe, sercowo-naczyniowe, wątrobowe i nerkowe, należy zwrócić uwagę na większą podatność na działania niepożądane terapii przeciwzapalnej.

Ewentualne pojawienie się skutków ubocznych powinno zaalarmować pacjenta, który po konsultacji ze swoim lekarzem mógłby rozważyć możliwość zawieszenia trwającej terapii.

ARCOXIA ® zawiera laktozę, dlatego nie jest zalecany u pacjentów z nietolerancją laktozy, niedoborem enzymu laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Biorąc pod uwagę zdolność etorykoksybu do czasowego upośledzenia czujności i koncentracji pacjenta, wskazane byłoby unikanie prowadzenia samochodu lub używania maszyn po zażyciu ARCOXIA ®.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Brak badań klinicznych, które mogłyby scharakteryzować profil bezpieczeństwa etorykoksybu dla zdrowia płodu i obecności zamiast danych eksperymentalnych, które wykazują potencjalną toksyczną aktywność koksibów wobec płodu, popychają firmy farmaceutyczne i agencje międzynarodowe do przeciwwskazać przyjmowanie ARCOXIA ® podczas ciąży.

Podobnie, biorąc pod uwagę możliwość znalezienia składnika aktywnego w znacznym stężeniu w mleku matki, wskazane byłoby unikanie przyjmowania tego leku nawet w późniejszym okresie karmienia piersią.

interakcje

Metabolizm wątrobowy, któremu z jednej strony poddawany jest etorykoksyb, oraz liczne biologiczne implikacje terapii selektywnymi NLPZ z drugiej strony, narażają pacjenta poddanego terapii ARCOXIA® na liczne możliwe interakcje z lekami, z których niektóre mają znaczenie kliniczne.

Z tego powodu pacjent powinien zwrócić szczególną uwagę na jednoczesne założenie:

Doustne leki przeciwzakrzepowe, ze względu na możliwe różnice wynikające z normalnych procesów krzepnięcia;
Inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, cyklosporyna i takrolimus ze względu na ich zdolność do zwiększania właściwości nefro i hepatotoksyczności etorykoksybu;
Flukonazol i inne aktywne składniki induktory lub inhibitory CYP2C9, biorąc pod uwagę zdolność do zmiany właściwości farmakokinetycznych etorykoksybu.

Przydatne byłoby również rozważenie wpływu etorykoksybu na metabolizm innych leków, takich jak leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki i leki przeciwarytmiczne, których jednoczesne podawanie może znacząco zmienić jego właściwości terapeutyczne.

Przeciwwskazania ARCOXIA ® Etoricoxib

Stosowanie ARCOXIA ® jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, niewydolność wątroby i nerek, przewlekłe choroby zapalne jelita, wrzód trawienny, zastoinową niewydolność serca, chorobę niedokrwienną serca oraz arteriopatie i waskulopatie zarówno centralne, jak i peryferia.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Pomimo selektywności działania etorykoksybu znacznie ograniczyła potencjalne uszkodzenie histologiczne błony śluzowej żołądka i jelit, przyjmowanie ARCOXIA ® nie jest pozbawione skutków ubocznych, których częstość wydaje się być wprost proporcjonalna do czasu trwania terapii i dawek stosowane.

Wśród najczęstszych działań niepożądanych można opisać występowanie zawrotów głowy, bólów głowy, kołatania serca, zaburzeń żołądkowo-jelitowych, takich jak nudności, wzdęcia i bóle brzucha, hepatotoksyczność, nefrotoksyczność, osłabienie i objawy grypopodobne, nadciśnienie, zaburzenia widzenia i słuchu, patologie sercowe i naczyniowe oraz reakcje nadwrażliwości zarówno skórne, jak i naczyniowe.