CELEBREX ® Celekoksyb

CELEBREX ® jest lekiem celekoksybowym

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania CELEBREX ® Celekoksyb

CELEBREX ® jest selektywnym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym stosowanym w objawowym leczeniu reumatycznych stanów zapalnych, takich jak zapalenie kości i stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa i reumatoidalne zapalenie stawów.

Mechanizm działania CELEBREX ® Celekoksyb

Celekoksyb, aktywny składnik CELEBREX®, jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, zdolnym do selektywnego hamowania izoformy 2 cyklooksygenaz.

Doustnie jest szybko wchłaniany przez błonę śluzową żołądkowo-jelitową, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu około 2-3 godzin, aby następnie zostać rozprowadzony do różnych tkanek dzięki wiązaniu z białkami osocza.

Po okresie półtrwania wynoszącym około 8-12 godzin i intensywnym metabolizmie wątrobowym wspieranym przez cytochrom CYP2C9, celekoksyb w postaci nieaktywnych katabolitów jest głównie eliminowany przez nerki.

Z farmakodynamicznego punktu widzenia z drugiej strony celekoksyb, otrzymany z pirazoli poprzez szereg zmian chemicznych, jest w stanie rozpoznać i selektywnie związać specyficzną kieszeń cyklooksygenazy 2, wywierając działanie hamujące skierowane wyłącznie na te enzymy.

Ta aktywność skutkuje równowagą aktywności biologicznej składnika aktywnego, która może zatem blokować szlak chemiczny, który prowadzi do powstawania prostanoidów zaangażowanych w genezę zapalenia, bólu i obrzęku, bez wpływu na normalną aktywność konstytutywnie wyrażane cyklooksygenazy (COX1) głównie w błonie śluzowej żołądka i jelit, ważne w ochronie śluzówki żołądka, w regulacji homeostazy nerek i kontroli rytmu snu i czuwania.

Z terapeutycznego punktu widzenia wyżej wspomniane mechanizmy molekularne skutkują dobrą aktywnością przeciwzapalną i przeciwobrzękową oraz w umiarkowanej aktywności szkodliwej dla żołądka.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. CELECOXIB W CHOROBACH REUMATYCZNYCH

Narkotyków. 24 grudnia 2011; 71 (18): 2457-89.

Celekoksyb: przegląd jego zastosowania w łagodzeniu objawów w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.

Bardzo interesujący przegląd oceniający skuteczność celekoksybu w leczeniu bólu zapalnego obecnego w patologiach, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa. Dokładniej, ten aktywny składnik powinien być traktowany jako podejście terapeutyczne pierwszego wyboru u pacjentów cierpiących lub predysponowanych do rozwoju chorób wpływających na przewód żołądkowo-jelitowy.

2. CELECOXIB W STEROWANIU BÓLU POOPERACYJNEGO

Cochrane Database Syst Rev. 2012 14 marca; 3: CD004233.

Pojedyncza doustna dawka celekoksybu w przypadku ostrego bólu pooperacyjnego u dorosłych.

Badanie wykazujące, że pojedyncza dawka doustna 400 mg celekoksybu może być skuteczna w zmniejszaniu bólu po poważnym zabiegu chirurgicznym, zmniejszając działania niepożądane powszechnie związane z konwencjonalnymi nieselektywnymi terapiami NLPZ.

3. CELECOXIB W ZAPOBIEGANIU ADENOMESOM BARWNYM

Rak Rak Poprzednia Res (Phila). Kwiecień 2009 r .; 2 (4): 310-21. Epub 2009 31 marca.

Pięcioletnia analiza skuteczności i bezpieczeństwa profilaktyki gruczolaka z użyciem CelecoxibTrial.

Bardzo interesujące badanie kliniczne, które pokazuje, po 5 latach eksperymentów, skuteczność przyjmowania celekoksybu w dawce 400 mg na dobę, w zapobieganiu powstawaniu gruczolaków jelita grubego, pomimo zwiększonego ryzyka sercowo-naczyniowego u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą miażdżycową.

Sposób użycia i dawkowanie

CELEBREX ®

Nieprzezroczyste kapsułki 200 mg celekoksybu.

Normalny schemat dawkowania do leczenia chorób zapalnych na podstawie reumatycznej obejmuje spożycie 200 mg celekoksybu na dzień, korzystnie podzielone na dwa różne momenty.

Jeśli wyżej wymienione dawkowanie okaże się nieskuteczne, po konsultacji z lekarzem można zwiększyć całkowitą ilość celekoksybu do 400 mg na dobę, zawsze dzieląc się na dwa różne założenia.

Dalsze dostosowanie standardowych dawek należy zapewnić pacjentom w podeszłym wieku lub chorym na wątrobę i nerki.

Ostrzeżenia CELEBREX ® Celekoksyb

Terapia CELEBREX ®, z uwagi na potencjalne działania niepożądane, powinna być nadzorowana przez lekarza, który z kolei powinien okresowo monitorować stopień czynności wątroby, nerek i układu krążenia.

Leczenie celekoksybem należy również rozumieć jako terapię krótkotrwałą, przydatną do przezwyciężenia objawów bólowych obserwowanych podczas zapalnych chorób stawów, unikając przedłużania podawania leku przez kilka dni, zważywszy na większą częstość występowania działań niepożądanych.

CELEBREX ® powinien być podawany ze szczególną ostrożnością u pacjentów cierpiących na choroby żołądkowo-jelitowe, sercowo-naczyniowe, wątroby i nerek ze względu na ich zwiększoną podatność na działania niepożądane typowe dla selektywnej terapii NLPZ.

Ta sama troska powinna być zarezerwowana dla wszystkich pacjentów atopowych, biorąc pod uwagę znaczną alergenną moc celekoksybu.

Ewentualne pojawienie się skutków ubocznych powinno zaalarmować pacjenta, który po konsultacji ze swoim lekarzem mógłby rozważyć możliwość zawieszenia trwającej terapii.

CELEBREX ® zawiera laktozę, dlatego nie jest zalecany u pacjentów z nietolerancją laktozy, niedoborem enzymu laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Biorąc pod uwagę zdolność celekoksybu do wywoływania zawrotów głowy, zawrotów głowy i senności, wskazane byłoby unikanie prowadzenia pojazdów lub używania maszyn po zażyciu CELEBREX ®.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Stosowanie CELEBREX ® w ciąży jest przeciwwskazane ze względu na brak istotnych badań klinicznych, które byłyby w stanie scharakteryzować profil bezpieczeństwa celekoksybu dla zdrowia płodu i biorąc pod uwagę wyniki licznych badań eksperymentalnych wykazujących toksyczność tego składnika aktywnego dla płód.

Przeciwwskazania dotyczą również kolejnego okresu karmienia piersią, biorąc pod uwagę zdolność celekoksybu do gromadzenia się w mleku matki w klinicznie istotnych ilościach.

interakcje

Znany wątrobowy metabolizm celekoksybu, który widzi enzymy cytochromowe jako protagonistów, aw szczególności CYP2C9, umożliwia opisanie szeregu składników aktywnych, których przypuszczenie kontekstowe mogłoby zmienić normalne właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne celekoksybu.

Dokładniej, współczesna administracja:

Doustne leki przeciwzakrzepowe mogą znacznie zwiększyć ryzyko skazy krwotocznej;
Inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, cyklosporyna i takrolimus mogą zwiększać właściwości nefro i hepatotoksyczne celekoksybu;
Flukonazol i inne składniki czynne indukujące lub hamujące CYP2C9 mogą zamiast tego zmienić normalne właściwości farmakokinetyczne celekoksybu.

Z tego samego powodu należałoby rozważyć hamującą aktywność celekoksybu przeciwko wyżej wymienionemu enzymowi, zaangażowanemu w metabolizm innych składników aktywnych, takich jak leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki i leki przeciwarytmiczne, których spożycie może znacząco zmienić profil terapeutyczny wyżej wymienionych leków.

Przeciwwskazania CELEBREX ® Celekoksyb

Stosowanie CELEBREX ® jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, niewydolność wątroby i nerek, przewlekłe choroby zapalne jelita, wrzód trawienny, zastoinową niewydolność serca, chorobę niedokrwienną serca oraz arteriopatie i waskulopatie zarówno centralne, jak i peryferia.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Liczne badania kliniczne i uważne monitorowanie po wprowadzeniu do obrotu wykazały, że terapia CELEBREX® może powodować liczne działania niepożądane, pomimo selektywności działania celekoksybu, szczególnie u szczególnie predysponowanych pacjentów.

Zapalenie zatok, infekcje dróg moczowych i oddechowych, bezsenność, bóle brzucha, wzdęcia, zaparcia i biegunka, objawy grypopodobne, nadciśnienie, kołatanie serca, patologie sercowo-naczyniowe, wątrobowe i nefrotoksyczne, reakcje alergiczne zarówno skórne, jak i oddechowe, zaburzenia widzenia i słyszenie reprezentuje główne działania niepożądane opisane po przyjęciu preparatu CELEBREX ®, których częstość występowania i nasilenie wydają się jednak być związane z dawkami stosowanego leku.