CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® jest lekiem opartym na chlorowodorku tiklopidyny.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Antytrombotyki.

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® jest wskazany w zapobieganiu incydentom niedokrwiennym sercowo-naczyniowym i mózgowym u pacjentów z ryzykiem zakrzepicy (zawał, cierpiących na arteriopatię i dusznicę bolesną, z wcześniejszymi zdarzeniami niedokrwiennymi).

CLOX® jest również stosowany w celu zapobiegania obliteracji by-passów aortalno-wieńcowych oraz w celu uniknięcia tworzenia się zakrzepów w krążeniu pozaustrojowym, hemodializie i zakrzepicy żyły centralnej.

W szczególnych kategoriach pacjentów narażonych na ryzyko, a dokładniej dla pacjentów z wcześniejszą historią zawału lub niedokrwienia, stosowanie CLOX ® powinno być podporządkowane terapeutycznej nieskuteczności kwasu acetylosalicylowego.

Mechanizm działania CLOX ® Tiklopidyna

Chlorowodorek tiklopidyny przyjmowany doustnie przez CLOX ® jest całkowicie wchłaniany na poziomie żołądkowo-jelitowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2 godzinach od podania i maksymalną skuteczność terapeutyczną dopiero po kilku dniach ciągłego leczenia.

Przeciwzakrzepowe działanie terapeutyczne jest wspierane przez działanie agregujące przeciwpłytkowe, wykonywane przez hamowanie wiązania fibrynogenu do receptora gp IIb / IIIa wyrażanego na powierzchni płytek.

Znaczenie tego połączenia polega na tworzeniu skrzepu; w rzeczywistości, w obecności ADP (również uwalnianego przez płytki krwi w fazie aktywacji), receptor dla fibrynogenu przechodzi w aktywną konformację, rozpoznając i skutecznie wiążąc fibrynogen, który - umieszczając się między różnymi płytkami - działa jako most ułatwiający stabilizację czapka hemostatyczna.

Pojawienie się pierwszych efektów terapeutycznych jest uzależnione od nieodwracalności wspomnianego wcześniej hamowania, które może być osiągnięte dopiero po dwóch ciągłych dniach terapii lekowej i które utrzymuje się przez ograniczony okres czasu, konieczne do regeneracji nowych płytek krwi.

Oprócz wyżej wspomnianego działania, tiklopidyna była szczególnie skuteczna w zapobieganiu chorobom zakrzepowym, ponieważ okazała się użyteczna w zmniejszaniu hiperagregacji erytrocytów, sprzyjając jej filtrowalności.

Po kilku godzinach aktywności, tiklopidyna jest metabolizowana do nieaktywnych metabolitów wątroby i eliminowana głównie z kałem.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

INHIBITORY P2Y, PERSPEKTYWY NA PRZYSZŁOŚĆ

Środki przeciwzakrzepowe, takie jak tiklopidyna, wywierają swój efekt terapeutyczny przez hamowanie agregacji płytek krwi przez nieodwracalne zablokowanie receptora P2Y, wyrażanego na powierzchni płytek krwi i przydatnego do ułatwiania agregacji. Ten sposób działania naraża jednak pacjenta na potencjalne ryzyko ze względu na przedłużenie działania hamującego, które można zrealizować przy zwiększonym ryzyku krwawienia. W związku z tym kilka firm farmaceutycznych eksperymentuje z nowymi substancjami czynnymi zdolnymi do odwracalnego hamowania receptora, aw konsekwencji do zmniejszenia skutków ubocznych związanych z terapią.

2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDYNA W LECZENIU OSTREJ SYNDROMU KORONARNEGO

Badanie PLATONE wykazało, że tiklopidyna może być zdecydowanie bardziej skuteczna niż klopidogrel w zmniejszaniu zdarzeń niedokrwiennych u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym i niewydolnością nerek. Dokładniej, tiklopidyna gwarantowała zmniejszenie niedokrwiennego punktu końcowego o 22%, zdecydowanie wyższy odsetek niż w 17% uzyskany przez klopidogrel.

3. GENETYCZNE ASPEKTY TERAPII THICOPOPIDYNOWEJ

Biorąc pod uwagę metabolizm wątrobowy tiklopidyny, wysunięto hipotezę, że polimorficzne warianty enzymów cytochromowych zaangażowanych w metabolizm tych składników aktywnych mogą w pewien sposób zmieniać ich właściwości farmakokinetyczne, a zatem ich profil terapeutyczny i bezpieczeństwa. Omawiane badanie pokazuje, w jaki sposób - w przeciwieństwie do klopidogrelu (składnika aktywnego podobnego do tiklopidyny) - te warianty genetyczne nie wpływają na tiklopidynę, utrzymując w ten sposób wysoki profil bezpieczeństwa.

Sposób użycia i dawkowanie

CLOX ® 250 mg tabletki chlorowodorku tiklopidyny : terapia - zazwyczaj długotrwała - wymaga przyjmowania 1-2 tabletek dziennie z posiłkami.

Czas trwania terapii i formułowanie prawidłowej dawki ustala lekarz po dokładnej ocenie stanów fizjopatologicznych pacjenta i jego celu terapeutycznego.

W JAKIMKOLWIEK PRZYPADKU, PRZED PRZYJĘCIEM CLOX® TEKOPYDYNA, WYMAGANIA I KONTROLA LEKARZA JEST KONIECZNE.

Ostrzeżenia CLOX ® Ticlopidina

Podobnie jak inne leki przeciwzakrzepowe, przyjmowanie CLOX® powinno być poprzedzone i flankowane, co najmniej dwa razy w tygodniu, poprzez monitorowanie zdolności krzepnięcia pacjenta i hematologii, w celu uniknięcia potencjalnie niebezpiecznych skutków ubocznych dla zdrowia pacjenta,

Wzrost czasu krwawienia, wywołany przez tiklopidynę, wymaga zawieszenia terapii podczas patologii ze zwiększonym ryzykiem krwawienia, w przypadku interwencji chirurgicznych (w tym przypadku zawiesina powinna mieć miejsce co najmniej tydzień wcześniej) lub zabiegów dentystycznych.

Chociaż sam lek nie powoduje znaczących zmian w zdolności prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, niektóre działania niepożądane wywołane przez składnik aktywny mogą zmniejszyć zdolności percepcyjne pacjenta.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Brak badań klinicznych dotyczących wpływu na zdrowie płodu nie pozwala na ustalenie profilu bezpieczeństwa tiklopidyny w czasie ciąży.

Z tego powodu oraz ze względu na efekty hemodynamiczne wywołane przez składnik aktywny, przyjmowanie CLOX® jest przeciwwskazane w okresie ciąży i laktacji.

interakcje

Aby uniknąć niebezpiecznych skutków ubocznych, takich jak nadmierne i długotrwałe krwawienie i krwawienie, należy unikać jednoczesnego podawania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, leków przeciwzakrzepowych i leków przeciwpłytkowych (wszystkie leki, które mogą podkreślać biologiczne działanie tiklopidyny).

Co więcej, wpływ tego składnika aktywnego na składnik korpuskularny krwi może być wzmocniony przez jednoczesne przyjmowanie leków potencjalnie mielotoksycznych.

Przeciwwskazania CLOX ® Tiklopidyna

Znany z przedłużającego się czasu krwawienia wywołanego przez CLOX®, terapia tiklopidyną jest przeciwwskazana u pacjentów cierpiących na zaburzenia krzepnięcia, urazy lub urazy lub patologie zagrożone krwawieniem.

CLOX ® jest również przeciwwskazany w przypadkach choroby wątroby, leukopenii, małopłytkowości, agranulocytozy lub nadwrażliwości na jeden z jej składników.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Badania kliniczne i monitorowanie po wprowadzeniu produktu do obrotu wykazały działania niepożądane, takie jak wydłużony czas krwawienia, zwiększone ryzyko krwawienia, leukopenia, małopłytkowość, agranulocytoza, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwiększona aktywność aminotransferaz, wysypki skórne, zawroty głowy i plamica.

W większości przypadków wspomniane reakcje mają tendencję do stopniowego cofania się wraz z zawieszeniem terapii lekowej.