TREDAPTIVE ® Kwas nikotynowy i laropiprant

UWAGA: PRODUKT LECZNICZY NIE JEST DUŻO AUTORYZOWANY

TREDAPTIVE ® to lek oparty na kwasie nikotynowym i laropiprancie.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Hipolipidemia - Syntetyczny analog kwasu nikotynowego

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania TREDAPTIVE ® Kwas nikotynowy i laropiprant

TREDAPTIVE ® jest stosowany w leczeniu dyslipidemii mieszanej, charakteryzującej się wysokim poziomem triglicerydów i cholesterolu LDL oraz w leczeniu heterozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii.

TREDAPTIVE ® należy podawać w synergii ze statynami lub w monoterapii pacjentom, którzy nie reagują na leczenie inhibitorami reduktazy HMG-CoA.

Podobnie jak w przypadku każdego leczenia obniżającego stężenie lipidów, stosowanie TREDAPTIVE ® musi być poprzedzone dietą hipolipidyczną i ciągłym ćwiczeniem.

Mechanizm działania TREDAPTIVE ® Kwas nikotynowy i laropiprant

TREDAPTIVE ® przyjmowany doustnie jest wchłaniany na poziomie żołądkowo-jelitowym, powodując pik plazmatyczny składników aktywnych po około 4 godzinach. Biodostępność, zarówno kwasu nikotynowego, jak i laropiprantu, wynosi około 70% przyjętej dawki. Oba składniki czynne ulegają metabolizmowi pierwszego przejścia: w niskich dawkach kwas nikotynowy powoduje wzrost nikotynamidu, podczas gdy raz nasycony ten szlak wytwarza kwas nikotynowy (przez sprzęganie z glicyną); laropiprant jest natomiast sprzężony z glukoronidem acylu, z częściową redukcją jego funkcji biologicznej.

Działanie leku obniżające stężenie lipidów wynika wyłącznie z działania kwasu nikotynowego. Po osiągnięciu tkanki tłuszczowej związanej z glicyną ta substancja czynna może w rzeczywistości oddziaływać z receptorami osieroconymi i - poprzez zdarzenia komórkowe, które nie zostały jeszcze wyjaśnione - hamować lipolizę i uwalnianie kwasów tłuszczowych w krwiobiegu.

Zmniejszony napływ kwasów tłuszczowych niezwiązanych z wątrobą prowadzi do znacznego zmniejszenia syntezy triglicerydów i lipoprotein w wątrobie (VLDL i LDL), pomagając w przywróceniu równowagi w profilu lipidowym.

Wszystkie te zdarzenia - którym towarzyszy wzrost poziomu cholesterolu HDL i stopniowe zastępowanie małych i gęstych cząstek cholesterolu LDL (silnie aterogennych) większymi lipoproteinami - gwarantują zmniejszenie ryzyka sercowo-naczyniowego.

Wysokiemu stężeniu kwasu nikotynowego niezbędnemu do zagwarantowania działania obniżającego poziom lipidów systematycznie towarzyszy nieprzyjemny efekt uboczny, wspierany przez zwiększoną produkcję prostaglandyny D2 i charakteryzujący się uderzeniami gorąca. Laropiprant działa na tym poziomie, blokując receptor DP1 prostaglandyny D2 i zapobiegając zaczerwienieniu skóry.

Po działaniu terapeutycznym kwas nikotynowy jest wydalany głównie z moczem, a laropiprant głównie z kałem.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

ZNACZENIE STOWARZYSZENIA KWASU NIKOTYNOWEGO / LAROPIPRANTU

Kwas nikotynowy jest jednym z najskuteczniejszych leków zmniejszających ryzyko sercowo-naczyniowe związane z hiperlipidemią. Ta cecha jest podana przede wszystkim dzięki możliwości znacznego zwiększenia poziomu cholesterolu HDL. Mimo to kwas nikotynowy rozpoznaje ograniczenia wynikające głównie z wysokich wymaganych dawek, które bardzo często powodują skutki uboczne, takie jak klasyczne uderzenia gorąca. Związek z laropiprantem znacznie zmniejsza działania niepożądane kwasu nikotynowego, zapewniając jego skuteczność terapeutyczną.

2. SKUTECZNOŚĆ TREDAPTIVE

Skuteczność kombinacji kwasu nikotynowego o przedłużonym uwalnianiu i laropiprantu oceniano u prawie 1500 pacjentów poddawanych terapii. Wyniki uzyskane po 20 tygodniach leczenia 2 gramami kwasu nikotynowego i 40 mg laropiprantu były dość pozytywne. Zarejestrowano średnie zmniejszenie cholesterolu LDL o 18%, triglicerydów o 26% i cholesterolu całkowitego o 8%, podczas gdy cholesterol HDL wzrósł o 20%.

3. POŁĄCZENIE KWASU NIKOTYNOWEGO / LAROPIPRANTU / SIMVASTATYNY

Powiązanie symwastatyny z kombinacją kwasu nikotynowego / laropiprantu może zakończyć skuteczność terapeutyczną kuracji obniżającej stężenie lipidów, gwarantując synergiczne i uzupełniające działanie. W rzeczywistości, chociaż kwas nikotynowy może zagwarantować znaczny wzrost cholesterolu HDL, symwastatyna może rozkładać LDL. Dlatego ta kombinacja terapeutyczna zapewnia znaczne zmniejszenie ryzyka sercowo-naczyniowego. Jednym z najważniejszych ograniczeń takiej terapii jest potencjalne zwiększenie ryzyka rozwoju choroby wątroby i rabdomiolizy.

Sposób użycia i dawkowanie

TREDAPTIVE ® tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierające 1000 mg kwasu nikotynowego i 20 mg laropiprantu: w pierwszych czterech tygodniach leczenia dawka powinna wynosić jedną tabletkę na dobę, a następnie zwiększyć do 2 tabletek dziennie przyjmowanych w jednym podaniu.

Przyjmowanie TREDAPTIVE ® jest preferowane wieczorem, podczas kolacji lub przed snem, w celu zachowania właściwości farmakokinetycznych produktu.

Przed i podczas interwencji farmakologicznej za pomocą TREDAPTIVE ® wskazane jest przestrzeganie zdrowego stylu życia i hipolipidowego planu żywieniowego.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PODJĘCIEM TREDAPTIVE ® Kwas nikotynowy i laropiprant - KONIECZNOŚĆ I KONTROLA JEGO WŁASNEGO LEKARZA.

Ostrzeżenia TREDAPTIVE ® Kwas nikotynowy i laropiprant

Przed i podczas stosowania TREDAPTIVE ® wskazane jest prowadzenie niefarmakologicznych interwencji (dieta hipolipidowa i aktywność fizyczna) mających na celu zmniejszenie zawartości lipidów we krwi. Jeśli konieczne jest podanie leku, lekarz powinien zbadać czynność wątroby i mięśni pacjenta, oceniając, czy należy podjąć leczenie w przypadku upośledzenia czynności wątroby i mięśni lub predyspozycji do wystąpienia takich chorób. Te środki ostrożności są konieczne w celu uniknięcia działań niepożądanych wątroby i mięśni szkieletowych, udokumentowanych w literaturze i szczególnie częstych w przypadku jednoczesnego podawania inhibitorów reduktazy HMG-CoA.

Biorąc pod uwagę wydalanie kwasu nikotynowego z moczem i jego wpływ na niektóre parametry hematokliniczne, wskazane jest monitorowanie wydolności nerek, stężenia glukozy na czczo, kwasu moczowego i fosforanów oraz liczby płytek krwi przed iw trakcie leczenia.,

Obecność laktozy wśród substancji pomocniczych TREDAPTIVE ® może być odpowiedzialna za niepożądane reakcje na leki żołądkowo-jelitowe, powszechne u pacjentów cierpiących na złe wchłanianie glukozy / galaktozy lub niedobór enzymu laktazy.

Chociaż nie opisano żadnych zakłóceń w normalnych zdolnościach percepcyjnych pacjenta, występowanie zawrotów głowy - co jest częste zwłaszcza na początku leczenia za pomocą TREDAPTIVE ® może zaburzać normalną zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Stosowanie TREDAPTIVE ® w czasie ciąży i laktacji nie jest zalecane, biorąc pod uwagę brak przydatnych badań w celu zrozumienia profilu bezpieczeństwa leku na zdrowie płodu, noworodka i kobiet w ciąży.

interakcje

Obecność dwóch różnych składników aktywnych znacznie zwiększa możliwe interakcje, jakie lek TREDAPTIVE ® może przyjmować z innymi cząsteczkami biologicznie czynnymi.

W rzeczywistości przy dużych dawkach kwas nikotynowy może wchodzić w interakcje z:

Leki przeciwnadciśnieniowe różnego rodzaju, wzmacniające skuteczność hipotensyjną;
Statyny, zwiększające działanie obniżające poziom lipidów;
Środki sekwestrujące kwasy żółciowe, tracące część swojej aktywnej wysokości.

Interakcje obserwowane dla laropiprantu nie były istotne ani z farmakokinetycznego, ani klinicznego punktu widzenia.

Przeciwwskazania TREDAPTIVE ® Kwas nikotynowy i laropiprant

TREDAPTIVE ® jest przeciwwskazany w przypadku zmniejszonej czynności wątroby lub nerek, w przypadku aktywnego wrzodu trawiennego, krwawienia tętniczego i nadwrażliwości na jeden z jego związków.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Działania niepożądane zgłaszane przez pacjentów leczonych preparatem TREDAPTIVE ® były na ogół przemijające i łagodne.

Najczęstsze działania niepożądane to uderzenia gorąca, zawroty głowy, ból głowy, biegunka, nudności, wymioty, rumień, świąd, wysypka i zmiany parametrów krwi transaminazy, cukru we krwi i kwasu moczowego.

Reakcje nadwrażliwości i klinicznie bardziej istotne działania niepożądane występowały tylko w kilku przypadkach, na ogół w kategoriach pacjentów określonych jako zagrożone.