paracetamol

ogólność

Paracetamol (lub acetaminofen) jest lekiem należącym do klasy leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. Jest uważany za raczej bezpieczny lek, dzięki czemu można go podawać - w odpowiednich dawkach - nawet noworodkom.

Paracetamol - struktura chemiczna

W przeciwieństwie do tego, co wielu błędnie uważa, paracetamol NIE jest wyposażony w działanie przeciwzapalne, ale ma wyraźne działanie przeciwbólowe, co czyni go przydatnym w leczeniu wielu schorzeń artretycznych i mięśniowo-szkieletowych.

Paracetamol jest dostępny w różnych preparatach farmaceutycznych odpowiednich do podawania doustnego, doodbytniczego i pozajelitowego.

Z chemicznego punktu widzenia paracetamol jest pochodną para-aminofenolu, otrzymywanego przez acetylację tego ostatniego.

Przykłady specjalności leczniczych zawierających paracetamol

Actigrip ® (w połączeniu z triprolidyną i pseudoefedryną).
Buscopan compositum ® (w połączeniu z butylo-skopolaminą).
Codamol ® (w połączeniu z kodeiną).
Efferalgan ®.
Panadol ®.
Tachipirina ®.
Zerinol ® (w połączeniu z chlorofenaminą).

wskazania

Do czego używa

Stosowanie paracetamolu jest wskazane w leczeniu:

gorączka;
Ból łagodny do umiarkowanego o różnym charakterze i pochodzeniu (taki jak ból głowy, nerwobóle, bóle mięśni, bóle stawów, ból pooperacyjny, ból zęba, bóle menstruacyjne itp.).

ostrzeżenia

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej chorobą wątroby iu pacjentów już leczonych lekami, które mogą wpływać na czynność wątroby, paracetamol należy podawać ze szczególną ostrożnością z powodu uszkodzenia wątroby, które może spowodować.

Ze względu na zmiany, które lek może powodować na krew i nerki, paracetamol należy podawać ostrożnie również u pacjentów cierpiących na niedokrwistość hemolityczną iu pacjentów z niedoborem enzymu dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Wreszcie paracetamol należy podawać ostrożnie, nawet w następujących przypadkach:

U pacjentów, którzy nadmiernie używają alkoholu lub nadużywają alkoholu;
U pacjentów cierpiących na bulimię lub anoreksję;
U pacjentów z charłactwem;
U pacjentów z przewlekłym niedożywieniem;
U odwodnionych pacjentów;
U pacjentów z hipowolemią.

Jeśli konieczne jest stosowanie paracetamolu przez dłuższy czas, dobrze jest przeprowadzać regularne kontrole w celu monitorowania czynności wątroby i nerek oraz zastoju krwi.

W przypadku wystąpienia jakiegokolwiek rodzaju reakcji alergicznej podczas leczenia paracetamolem należy natychmiast przerwać leczenie lekiem i natychmiast powiadomić lekarza.

interakcje

Gdy doustny paracetamol jest podawany jednocześnie z lekami zdolnymi do zmniejszenia szybkości opróżniania żołądka (takimi jak na przykład leki przeciwcholinergiczne i opioidowe środki przeciwbólowe ), może wystąpić zmniejszenie biodostępności tego samego paracetamolu.

I odwrotnie, gdy lek jest podawany jednocześnie z lekami, które zwiększają szybkość opróżniania żołądka (takie jak prokinetyka ), to następuje wzrost biodostępności paracetamolu.

Jednoczesne podawanie paracetamolu doustnie i cholestyraminy (leku stosowanego przeciwko wysokiemu poziomowi cholesterolu) zmniejsza wchłanianie samego paracetamolu.

Jednoczesne przyjmowanie paracetamolu i chloramfenikolu (antybiotyku) może spowodować wydłużenie okresu półtrwania tego ostatniego w osoczu, z ryzykiem zwiększenia jego toksyczności.

Stosowanie paracetamolu w dość dużych dawkach jednocześnie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może spowodować niewielki wzrost czasu protrombinowego. W takich przypadkach wymagane są częste kontrole.

Paracetamol należy stosować ostrożnie u pacjentów przewlekle leczonych innymi lekami, które mogą indukować monooksygenazy wątrobowe (takimi jak na przykład cymetydyna, ryfampicyna i niektóre leki przeciwpadaczkowe ).

Podawanie paracetamolu może wpływać na niektóre rodzaje badań laboratoryjnych przeprowadzanych w celu określenia poziomu kwasu moczowego i stężenia glukozy we krwi.

W każdym przypadku nadal zaleca się poinformowanie lekarza, jeśli pacjent przyjmuje - lub był ostatnio - dowolny rodzaj leków, w tym leki wydawane bez recepty oraz produkty ziołowe i homeopatyczne.

Efekty uboczne

Chociaż jest to dobrze tolerowany i uważany za bezpieczny lek, nawet paracetamol może powodować szereg działań niepożądanych, nawet jeśli nie wszyscy pacjenci odczuwają je. Zależy to od różnej wrażliwości, jaką każda osoba ma na lek.

Główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia paracetamolem, wymieniono poniżej.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Terapia paracetamolem może powodować:

Piastrinopenia, tj. Zmniejszenie liczby płytek krwi w krwiobiegu;
Leukopenia, czyli obniżenie poziomu leukocytów we krwi;
Agranulocytoza, tj. Poważny spadek poziomu granulocytów w krwiobiegu;
Niedokrwistość.

Reakcje alergiczne

Paracetamol może wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych. Reakcje te mogą występować w postaci pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego, obrzęku krtani i wstrząsu anafilaktycznego.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Leczenie paracetamolem może powodować:

Wykwity skórne;
Rumień wielopostaciowy;
Zespół Stevensa-Johnsona;
Toksyczna martwica naskórka.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Terapia paracetamolem może zmieniać czynność wątroby i sprzyjać zapaleniu wątroby.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Leczenie oparte na paracetamolu może powodować;

Ostra niewydolność nerek;
Śródmiąższowe zapalenie nerek;
Krwiomocz (tj. Obecność krwi w moczu);
Bezmocz (czyli brak produkcji moczu).

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia paracetamolem, to:

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe;
zawroty głowy;
Nieprawidłowy wzrost częstości akcji serca (gdy paracetamol podaje się dożylnie);
Ból lub pieczenie w miejscu wstrzyknięcia (gdy paracetamol podaje się dożylnie).

przedawkować

Ryzyko przedawkowania istnieje i jest większe u pacjentów cierpiących na choroby wątroby, alkoholików, pacjentów cierpiących na przewlekłe niedożywienie i pacjentów przyjmujących induktory enzymów.

Pierwsze objawy, które mogą pojawić się w przypadku przedawkowania paracetamolu, to:

nudności;
wymioty;
anoreksja;
Ból w nadbrzuszu;
Spadek ogólnych warunków.

Przedawkowanie paracetamolu może następnie spowodować lizę komórek wątroby, co może prowadzić do nieodwracalnej martwicy wątroby, prowadząc do zgonu. Ponadto obserwuje się wzrost stężenia aminotransferaz wątrobowych w osoczu, dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny oraz zmniejszenie stężenia protrombiny we krwi.

Antidotum na przedawkowanie paracetamolu to N-acetylocysteina, którą należy podawać we wlewie dożylnym. Przydatne może być również opróżnianie żołądka.

W każdym przypadku, jeśli podejrzewasz przedawkowanie paracetamolu, natychmiast skontaktuj się z lekarzem i skontaktuj się z najbliższym szpitalem.

Mechanizm działania

Paracetamol jest lekiem o wyraźnym działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, ale dokładny mechanizm działania tego leku nie został jeszcze w pełni wyjaśniony. Najbardziej akredytowana hipoteza głosi, że paracetamol działa poprzez hamowanie określonej izoformy enzymu cyklooksygenazy wyrażonej przede wszystkim na poziomie centralnym: COX-3.

Cyklooksygenaza jest enzymem, z którego znane są trzy różne izoformy: COX-1, COX-2 i COX-3. Zadaniem tych enzymów jest przekształcenie kwasu arachidonowego w prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany. W szczególności prostaglandyny pośredniczą w odpowiedziach bólowych i biorą udział w mechanizmach powodujących wzrost temperatury ciała.

Dlatego paracetamol, hamując COX-3 na poziomie centralnym, zapobiega syntezie prostaglandyn (w szczególności prostaglandyn E lub PGE) odpowiedzialnych za wystąpienie gorączki i bólu.

Sposób użycia - Dawkowanie

Jak wspomniano, paracetamol jest dostępny w różnych preparatach farmaceutycznych odpowiednich dla różnych dróg podawania.

Bardziej szczegółowo, paracetamol jest dostępny dla:

Podawanie doustne w postaci tabletek, tabletek musujących, tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, granulek musujących, syropu, proszku do sporządzania roztworu doustnego i kropli doustnych.
Podawanie przez odbytnicę w postaci czopków.
Podawanie pozajelitowe w postaci roztworu do infuzji dożylnej.

Podczas leczenia lekiem - aby uniknąć wystąpienia niebezpiecznych skutków ubocznych, szczególnie w wątrobie i nerkach - konieczne jest, aby nigdy nie przekraczać zalecanych dawek paracetamolu i konieczne jest skrupulatne przestrzeganie wskazań lekarza, zarówno w odniesieniu do ilość leku, jaką należy przyjąć, zarówno pod względem częstotliwości podawania, jak i czasu trwania tego samego leczenia.

Poniżej przedstawiono niektóre wskazania dotyczące dawek paracetamolu zwykle stosowanych w terapii.

W każdym przypadku, aby poznać dokładną dawkę każdego preparatu farmaceutycznego, patrz ilustracyjne ulotki poszczególnych produktów leczniczych.

Podawanie doustne i doodbytnicze

Gdy paracetamol jest podawany doustnie lub doodbytniczo, dawka zwykle stosowana u dorosłych wynosi 500-1000 mg leku na dobę, przyjmowana 3-4 razy dziennie, w odstępach co najmniej czterech godzin między jednym podaniem a następnym. „indziej. Ilość przyjmowanego leku i częstotliwość podawania różnią się w zależności od nasilenia objawów i warunków klinicznych każdego pacjenta.

Dawka zwykle stosowana u dzieci wynosi od 120 do 500 mg paracetamolu, który należy przyjmować najwyżej cztery razy na dobę. Z drugiej strony w okresie niemowlęcym dawka paracetamolu zazwyczaj wynosi 40-120 mg, przyjmowana najwyżej cztery razy dziennie.

Ilość paracetamolu podawanego dzieciom i we wczesnym dzieciństwie zmienia się w zależności od masy ciała każdego dziecka. W żadnym przypadku nie należy przekraczać maksymalnych zalecanych dziennych dawek.

Podawanie dożylne

Ilość paracetamolu do podania dożylnego zależy od masy ciała pacjenta.

U pacjentów o masie ciała poniżej 10 kg zazwyczaj stosowana dawka paracetamolu wynosi 7, 5 mg / kg, przyjmowana najwyżej cztery razy na dobę, bez przekraczania maksymalnej dawki dobowej 30 mg / kg masy ciała.

U pacjentów o masie ciała od 10 do 33 kg zwykle stosowana dawka leku wynosi 15 mg / kg, którą należy podawać najwyżej cztery razy na dobę. W żadnym wypadku nie należy przekraczać maksymalnej dziennej dawki 2 gramów leku.

U pacjentów o masie ciała od 33 do 50 kg zwykle stosowana dawka leku wynosi 15 mg / kg masy ciała, którą należy podawać najwyżej cztery razy dziennie, nie przekraczając maksymalnej dawki 3 g paracetamolu na dobę.

U pacjentów o masie ciała większej niż 50 kg normalnie stosowana dawka to 1 gram paracetamolu, który należy podawać najwyżej cztery razy dziennie, nie przekraczając maksymalnej dawki 3-4 gramów leku na dobę.

Ciąża i laktacja

Paracetamol może być stosowany w okresie ciąży, ale tylko po zasięgnięciu porady lekarza i dopiero po dokonaniu oceny związku między oczekiwanymi korzyściami dla matki a potencjalnymi zagrożeniami, które mogą być obecne dla płodu.

Paracetamol jest wydzielany z małymi częściami w mleku matki. Zgłaszano przypadki wysypki u niemowląt, których matki przyjmowały paracetamol. Jednak lek może być nadal przyjmowany podczas karmienia piersią, ale ostrożnie i tylko po zasięgnięciu porady lekarza.