ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® jest lekiem opartym na chlorowodorku Ondansetronu.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwwymiotne - Antinausea - antagoniści serotoniny.

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® jest stosowany zarówno u dorosłych, jak iu dzieci w wieku powyżej 2 lat, do kontroli nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią, radioterapią i chirurgią.

Mechanizm działania ZOFRAN ® Ondansetron

Po doustnym podaniu ondansetronu następuje szybka absorpcja żołądkowo-jelitowa, co gwarantuje osiągnięcie maksymalnych stężeń w osoczu po około 90 minutach od podania.

Substancja czynna podlega szerokiemu metabolizmowi pierwszego przejścia do poziomu wątroby, który następnie jest rozprowadzany przez krew, ponad 70% wiąże się z białkami osocza.

Preparat w czopkach gwarantuje maksymalny pik w osoczu w ciągu 15-60 minut, przy całkowitej biodostępności leku około 60%.

Badania farmakokinetyki ZOFRAN® wykazały, że wchłanianie może być osiągnięte szybciej u kobiet, podczas gdy eliminacja zachodzi wolniej, co następuje głównie w żółci po metabolizmie wątrobowym wspieranym przez enzymy cytochromowe.

Działanie przeciwwymiotne gwarantowane przez ten lek jest zasadniczo spowodowane zdolnością ondansetronu do działania na poziomie receptorów serotoninowych 5HT3 zaangażowanych w genezę wymiotów.

Chociaż aktywność biologiczna tego składnika aktywnego nie została jeszcze w pełni scharakteryzowana, uważa się, że lek może działać na dwa różne sposoby: pierwszy, który przyjmuje postać hamowania receptorów serotoninergicznych przewodu pokarmowego, odpowiedzialnych za aktywacja dróg aferentnych nerwu błędnego przydatna na początku nudności i wymiotów, a druga, która jest wyrażana przez hamowanie receptorów 5HT3i wyrażanych na poziomie centralnym.

Ten szczególny sposób działania powoduje, że ondansetron jest szczególnie przydatny w leczeniu nudności i wymiotów wywołanych przez chemio i radioterapię, często charakteryzujących się znacznym wzrostem wydzielania serotoniny na poziomie żołądkowo-jelitowym.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. ONDANSETRON I TERAPIA POŁĄCZONA W PIELĘGNACJI POCZTOWEJ

Nudności i wymioty pooperacyjne to tylko niektóre z objawów, które często występują po zabiegu chirurgicznym, i które znacząco obniżają jakość życia pacjentów podczas hospitalizacji. Prawidłowe podejście do tego problemu powinno obejmować terapię skojarzoną, która obejmuje również antagonistów receptora serotoniny. Dane pokazują, że terapia skojarzona może być bardziej skuteczna i decydująca niż monoterapia.

2. ONDANSETRON I NOWE LEKY

Pomimo ondansetronu, jest on dziś przodkiem ważnej rodziny leków stosowanych w zapobieganiu nudnościom i wymiotom po chemioterapii. Na podstawie tej substancji czynnej z biegiem czasu rozwinęły się inne ważne analogi, które pomimo możliwości zmniejszenia odczuwania nudności, poprawy jakości życia pacjentów, utrzymują taką samą zdolność przeciwwymiotną jak ich poprzednik ondansetron.

3.ONDANSETRON W SYTUACJI AWARYJNEJ PRZED SZPITALEM

Chociaż ondansetron jest dziś znany, ze względu na jego właściwości przeciwwymiotne, szczególnie widoczne u pacjentów poddawanych chemioterapii lub zabiegom chirurgicznym, to badanie pokazuje, że wyżej wymieniony składnik aktywny może wywierać istotny wpływ przeciwwymiotny, nawet gdy jest stosowany przez ratowników medycznych w leczeniu nudności i niezróżnicowane wymioty.

Sposób użycia i dawkowanie

Tabletki powlekane ZOFRAN ® 4 lub 8 mg powlekane lub przedawkowane ; czopki od 16 mg ondansetronu; syrop z 4 mg ondansetronu; roztwory do wstrzykiwania 2-8 mg / 2 ml ondansetronu:

dawką zwykle stosowaną w zapobieganiu nudnościom i wymiotom jest dawka 8 mg substancji czynnej, przyjmowana 2 godziny przed chemioterapią, radioterapią lub leczeniem chirurgicznym, niezależnie od preparatu.

W każdym przypadku prawidłowe sformułowanie dawki, która może się znacznie różnić w zależności od zakresu terapii, cechy fizyczne i fizjologiczne pacjenta i jego obraz patologiczny muszą koniecznie zostać ustalone przez lekarza.

Ostrzeżenia ZOFRAN ® Ondansetron

Należy unikać stosowania produktu ZOFRAN ® lub monitorować go ze szczególną ostrożnością u pacjentów, u których wystąpiły reakcje nadwrażliwości na innych antagonistów receptora 5HT3, lub cierpiących na niedrożność jelit, biorąc pod uwagę zdolność składników aktywnych do spowalniania szybkości pasażu jelitowego.

W różnych preparatach mogą występować laktoza, sorbitol i źródła fenyloalaniny, dlatego wskazane byłoby staranne kontrolowanie zaróbek w celu uniknięcia nieprzyjemnych reakcji ubocznych u pacjentów cierpiących odpowiednio na złe wchłanianie galaktozy / glukozy lub niedobór enzymu laktazy, dziedziczną nietolerancję fruktozy i fenyloketonuria.

Ewentualne działanie uspokajające leku może zmniejszyć zdolności percepcyjne pacjenta.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Pomimo szeregu badań przeprowadzonych na modelach zwierzęcych, wykazały one brak skutków ubocznych dla zdrowia płodu i matki, po przyjęciu ondansetronu w ciąży, brak istotnych badań klinicznych u ludzi nie pozwala na ustalenie profilu bezpieczeństwa ZOFRAN ® w czasie ciąży.

Dlatego zaleca się unikanie przyjmowania tego leku przez cały okres ciąży i późniejsze karmienie piersią, biorąc pod uwagę obecność aktywnego składnika w mleku matki.

interakcje

W chwili obecnej nie ma szczególnie istotnych dowodów eksperymentalnych dotyczących farmakokinetyki dotyczących możliwych następczych interakcji ondansetronu z innymi składnikami czynnymi.

Wątrobowy metabolizm substancji czynnej, wspierany przez różne enzymy, pozwala nawet w obecności specyficznych inhibitorów utrzymać ten proces aktywny, bez poważnych konsekwencji dla właściwości farmakokinetycznych i farmakodynamicznych substancji czynnej.

Przeciwwskazania ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® jest przeciwwskazany u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na jeden z jego składników, w przypadku fenyloketonurii, ze względu na obecność źródeł fenyloalaniny oraz w okresie ciąży i laktacji.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Dane eksperymentalne i monitorowanie po wprowadzeniu do obrotu wykazały dość częste działania niepożądane po przyjęciu leku ZOFRAN ®, takie jak: ból głowy, uczucie gorąca i uderzenia gorąca, zaparcia i uczucie pieczenia w miejscu wstrzyknięcia.

Przypadki reakcji pozapiramidowych, arytmii, niedociśnienia, zwiększonej aktywności aminotransferaz i bradykardii były rzadsze.