ARTILOG ® Celekoksyb

ARTILOG ® jest lekiem opartym na celekoksybu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania ARTILOG ® Celekoksyb

ARTILOG ® jest wskazany w objawowym leczeniu stanów zapalnych stawów, występujących w chorobach reumatycznych, takich jak zapalenie kości i stawów, reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa.

Mechanizm działania ARTILOG ® Celecoxib

Liczne badania pozwoliły nam precyzyjnie scharakteryzować zdarzenia molekularne prowadzące do syntezy mediatorów chemicznych zaangażowanych w genezę procesu zapalnego.

W łańcuchu reakcji zachodzących podczas procesów zapalnych kluczową rolę odgrywają niektóre enzymy znane jako cyklooksygenazy, obecne w organizmie ludzkim w różnych izoformach i zdolne do katalizowania reakcji gwarantującej konwersję kwasu arachidonowego w prostaglandyny,

Dokładniej, możliwe było odróżnienie cyklooksygenazy 1 (COX1), konstytutywnie eksprymowanej we wszystkich tkankach, a zwłaszcza w tkance żołądkowo-jelitowej i zdolnej do pośredniczenia w syntezie prostanoidów z aktywnością chroniącą śluz, przed indukowanym indukowaniem cyklodigenaz 2 (COX 2) od zdarzeń zapalnych i zaangażowanych w syntezę mediatorów chemicznych obdarzonych aktywnością prozapalną, edemigena, pirogeniczną i algową.

Przez wiele lat aktywność obu izoform była modulowana w górę, w sposób niezróżnicowany, uzyskując zarówno zatrzymanie procesów zapalnych, jak i hamowanie wytwarzania mediatorów chemicznych o działaniu ochronnym przeciwko błonie śluzowej, w ten sposób łącząc się z stosowanie nieselektywnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na błonie śluzowej.

Jednak badania farmaceutyczne pozwoliły, poprzez serię modyfikacji chemicznych na pirazole, uzyskać aktywne składniki, takie jak celekoksyb, który może selektywnie hamować COX 2, spełniając w ten sposób ważne działanie przeciwzapalne bez narażania zdrowia śluzówka żołądkowo-jelitowa.

Jednak to selektywne hamowanie wiązało się z większym ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych, głównie z powodu braku hamowania wytwarzania TXA2, tromboksanu o działaniu zwężającym naczynia i aktywności agregującej, chociaż głównie u pacjentów predysponowanych.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. CELECOXIB W STEROWANIU BÓLU POOPERACYJNEGO

J Craniofac Surg. 2012 marzec; 23 (2): 526-9.

Prewencyjne działanie przeciwbólowe małych dawek celekoksybu przewyższa niskie dawki tradycyjnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Bardzo ważne badanie wykazujące wyższą skuteczność przeciwbólową celekoksybu w kontrolowaniu bólu pooperacyjnego po poważnym zabiegu chirurgicznym w porównaniu z klasycznymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

2 .CELECOXIB I RADIOTERAPIA

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 13 marca 2012 r.

Celekoksyb nasila działanie 7-hydroksystaurosporyny uwrażliwiającej na promieniowanie (UCN-01) na linie komórek ludzkiego raka płuc.

Interesujące prace eksperymentalne, które pokazują, jak celekoksyb może zwiększać specyficzność i skuteczność radioterapii przeciwko ludzkim komórkom raka płuc. Może to otworzyć drogę do nowych podejść terapeutycznych zarezerwowanych dla pacjentów chorych na raka.

3. CELECOXIB W ZAKŁÓCENIU KOSTKI

J Int Med Res. 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Skuteczność i bezpieczeństwo celekoksybu w leczeniu ostrego bólu skręcenie dwa do kostki w populacji Ameryki Łacińskiej i Bliskiego Wschodu.

Meksykańskie badanie, które pokazuje, jak leczenie 400 mg celekoksybu w fazie ładowania, a następnie cotygodniowe utrzymanie dawki 200 mg może być skuteczne w zmniejszaniu bólu po ciężkim skręceniu stawu skokowego.

Sposób użycia i dawkowanie

ARTILOG ®

Nieprzezroczyste kapsułki 200 mg celekoksybu.

Skuteczna standardowa dawka do leczenia stanów zapalnych związanych z chorobami reumatycznymi to 200 mg celekoksybu podzielonego na dwie różne pory dnia.

W szczególnie poważnych przypadkach, w których wspomniana dawka nie jest wystarczająca do zagwarantowania znaczącego efektu terapeutycznego, dawkę można zwiększyć, pod wskazaniem medycznym, do 400 mg na dobę, zawsze podzieloną na dwie różne dawki.

Dostosowanie dawek zwykle stosowanych należy zapewnić pacjentom w podeszłym wieku lub cierpiącym na choroby wątroby i nerek.

Ostrzeżenia ARTILOG ® Celecoxib

W świetle wyników uzyskanych z licznych badań wykazujących, że częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych związanych z celekoksybem są proporcjonalne do zastosowanej dawki i czasu trwania leczenia, właściwe byłoby przyjmowanie ARTILOG ® w minimalnej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy czas.

Szczególną ostrożność należy zalecić pacjentom cierpiącym na choroby żołądkowo-jelitowe, sercowo-naczyniowe, wątroby i nerek ze względu na ich zwiększoną podatność na działania niepożądane typowe dla selektywnej terapii NLPZ.

Ta sama troska powinna być zarezerwowana dla wszystkich pacjentów atopowych, biorąc pod uwagę znaczną alergenną moc celekoksybu.

Jeśli standardowa terapia jest nieskuteczna lub wiąże się z pojawieniem się niepożądanych działań niepożądanych, pacjent powinien natychmiast skontaktować się ze swoim lekarzem, z którym może być skłonny do zawieszenia terapii.

ARTILOG ® zawiera laktozę, dlatego nie jest zalecany u pacjentów z nietolerancją laktozy, niedoborem enzymu laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Biorąc pod uwagę zdolność celekoksybu do wywoływania zawrotów głowy, zawrotów głowy i senności, wskazane byłoby unikanie prowadzenia pojazdów lub korzystania z maszyn po spożyciu ARTILOG ®.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Biorąc pod uwagę brak istotnych badań klinicznych i potencjalnie toksyczne działanie celekoksybu na zdrowie płodu, jak zaobserwowano w licznych badaniach eksperymentalnych, stosowanie produktu ARTILOG ® podczas ciąży jest przeciwwskazane.

Przeciwwskazanie to obejmuje również kolejny okres karmienia piersią, biorąc pod uwagę tendencję tego składnika aktywnego do gromadzenia się w mleku matki.

interakcje

Metabolizm wątrobowy, któremu poddawany jest celekoksyb, który postrzega niektóre szczególnie aktywne enzymy cytochromowe jako CYP2C9 jako protagonistów, naraża ARTILOG ® na ryzyko istotnych interakcji lekowych zarówno pod względem możliwych skutków ubocznych, jak i istotnych różnic terapeutycznych.

Dlatego należy zwrócić szczególną uwagę na jednoczesne przyjmowanie celekoksybu i:

doustne leki przeciwzakrzepowe, biorąc pod uwagę istotne zmiany w homeostazie krzepnięcia;
Inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, cyklosporyna i takrolimus ze względu na zwiększenie zdolności do noszenia nerek;
Flukonazol i inne aktywne składniki induktory lub inhibitory CYP2C9, ze względu na nieprzewidywalne zmiany farmakokinetyczne, a zatem terapeutyczne.

Z tego samego powodu należałoby rozważyć hamującą aktywność celekoksybu przeciwko wyżej wymienionemu enzymowi, zaangażowanemu w metabolizm innych składników aktywnych, takich jak leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki i leki przeciwarytmiczne.

Przeciwwskazania ARTILOG ® Celekoksyb

Stosowanie produktu ARTILOG ® jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, niewydolność wątroby i nerek, przewlekłe choroby zapalne jelita, wrzód trawienny, zastoinową niewydolność serca, chorobę niedokrwienną serca oraz arteriopatie i waskulopatie zarówno centralne, jak i peryferia.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Chociaż selektywne działanie hamujące celekoksybu pozwala drastycznie zmniejszyć szkodliwe działanie na błonę śluzową żołądkowo-jelitową, normalnie opisane dla nieselektywnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, przyjmowanie ARTILOG ® nie jest wolne od potencjalnych działań niepożądanych.

W rzeczywistości, zapalenie zatok, dróg moczowych i dróg oddechowych, bezsenność, bóle brzucha, wzdęcia, zaparcia i biegunka, objawy grypopodobne, nadciśnienie, kołatanie serca, choroby układu krążenia, wątroba i nefrotoksyczność, reakcje alergiczne są zgłaszane. ten oddechowy.

Nasilenie i częstotliwość wspomnianych objawów jest nieuchronnie związana z czasem trwania terapii i stosowanymi dawkami leków.