OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® jest lekiem opartym na medoksomilu Olmesartan

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwnadciśnieniowe - antagoniści angiotensyny II

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® jest wskazany w leczeniu istotnego nadciśnienia tętniczego, w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi w przypadku niskiej odpowiedzi.

Mechanizm działania OLMETEC ® Medoksomil Olmesartan

Medoksomil Olmesartan, aktywny składnik OLMETEC ® jest prolekiem do podawania doustnego. Przybył na poziom jelita, jest w dużej mierze hydrolizowany w swojej aktywnej postaci, olmesartanie, i wchłaniany osiągając maksymalne stężenie w osoczu około dwóch godzin po spożyciu. Na poziomie osocza można zaobserwować ilość równą około 25, 6% przyjętej dawki, która wykazuje względnie niską biodostępność. Podobnie jak inne składniki aktywne tej samej kategorii farmaceutycznej, olmesartan działa poprzez antagonizowanie biologicznego działania angiotensyny II poprzez stabilne i wysokie powinowactwo wiązania z jej receptorem AT1. Mechanizm ten powoduje wzrost poziomów angiontesyny I i II w osoczu, zmniejszenie poziomów aldosteronu w surowicy i działanie rozszerzające naczynia, co gwarantuje spadek ciśnienia krwi w ciągu 24 godzin od jego założenia, co stabilizuje - optymalizacja wokół - drugi tydzień terapii.

Po jego działaniu, zazwyczaj po około 15 godzinach, olmesartan jest wydalany w stanie nienaruszonym, głównie przez kał iw niewielkiej części z moczem.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1 OLMESARTAN MEDOXOMIL W SPRAWIE ZDROWIA SERCOWO-NACZYNIOWEGO

Wiadomo, że angiotensyna II wytwarza - w warunkach patologicznych - hiperaktywację receptorów AT1, powodując serię zdarzeń, które skutkują zarówno wzrostem ciśnienia tętniczego, jak i istotnym prozapalnym uszkodzeniem naczyń, które eksponuje pacjent narażony na ryzyko wypadków sercowo-naczyniowych. Medoksomil olmesartanu, oprócz tego, że jest dobrze tolerowany i skutecznie indukuje obniżenie ciśnienia krwi, okazał się również przydatny w ochronie naczyń przed urazem zapalnym, zmniejszając średnicę blaszek miażdżycowych i zwiększając liczbę progenitorów komórek śródbłonka, prawdopodobnie poprzez mechanizmy nieskorelowane bezpośrednio z redukcją ciśnienia.

2. BEZPIECZEŃSTWO MEDMKSOMILU OLMESARTANOWEGO W PACJENTACH HIPERTESE

J Hypertens. 2010 listopad; 28 (11): 2342-50.

Głównym zastosowaniem medoksomilu olmesartanu pozostaje ciężkie nadciśnienie. Większość strategii terapeutycznych polega na łączeniu tego składnika aktywnego z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, które działają na inne szlaki metaboliczne. Omawiane badanie nie tylko ocenia skuteczność terapii w obniżaniu ciśnienia krwi u pacjentów z nadciśnieniem, ale także ich zgodność i bezpieczeństwo leczenia. Oprócz średniego obniżenia skurczowego ciśnienia krwi o około 17 mm Hg i ciśnienia rozkurczowego 10 mm Hg, wyniki pokazują doskonałą tolerancję leku, z bardzo rzadkimi i klinicznie nieistotnymi skutkami ubocznymi.

3. SKUTECZNOŚĆ OLMESARTANA MEDOKSOMILU W POŁĄCZENIU W LECZENIU NADCIŚNIENIA

Omawiane badanie stanowi tylko jeden przykład wielu badań obecnych w literaturze, które pokazują skuteczność połączenia medoksomilu olmesartanu i innych leków przeciwnadciśnieniowych w poprawie poziomu ciśnienia u pacjentów cierpiących na nadciśnienie. Na przykład w tym badaniu przeprowadzonym na około 1017 pacjentach - ze skurczowym i rozkurczowym ciśnieniem tętniczym wynoszącym średnio ponad 140/90 mmHg - połączone ośmiotygodniowe leczenie skojarzone z olmesartanem medoksomilem / amlodypiną gwarantowało średnie zmniejszenie o około 17 mmHg dla skurczowego i 10 dla rozkurczowego.

Sposób użycia i dawkowanie

OLMETEC ® 10/20/40 mg tabletki olmesartanu medoksomilu: w leczeniu istotnego nadciśnienia tętniczego dawka początkowa powinna wynosić 10 mg na dobę, niezależnie od posiłku. W przypadku zmniejszonego efektu i zawsze pod ścisłym nadzorem lekarza, dawkę można zwiększyć do 40 mg / dobę. W niektórych przypadkach, aby uniknąć zbyt dużego zwiększenia dawki, inne leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak hydrochlorotiazyd, mogą być powiązane z OLMETEC ®. W każdym przypadku protokół terapeutyczny musi koniecznie zostać opisany przez lekarza po dokładnej ocenie stanu zdrowia pacjenta, biorąc pod uwagę, że w niektórych kategoriach ryzyka, jak u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, maksymalne dozwolone dawki są niższe niż do poprzednio wskazanych.

W JAKIMKOLWIEK PRZYPADKU, PRZED PRZYJĘCIEM OLMETEC ® Oloksartan medoxomil - WYMAGANA JEST OPIS I KONTROLA WŁASNEGO LEKARZA.

Ostrzeżenia OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

W przypadku upośledzenia czynności nerek i łagodnej czynności wątroby zaleca się stałe monitorowanie stężenia elektrolitów w osoczu, takich jak sód i potas, oraz kreatyniny przed i podczas terapii OLMETEC ®. Zgodnie z przewidywaniami, w tych przypadkach dawki powinny zostać zweryfikowane, szczególnie w maksymalnej dawce.

W przypadku ciężkiej choroby nerek lub wątroby nie zaleca się stosowania tego leku.

Ponadto odwodnienie (częste u pacjentów w podeszłym wieku), patologie przewodu żołądkowo-jelitowego, niewydolność nerek, cukrzyca i jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas - w połączeniu z podawaniem OLMETEC ® zwiększają ryzyko hiperkaliemii z możliwymi skutkami zabezpieczenie również poważnego podmiotu.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów cierpiących na patologie - takie jak zwężenie tętnicy nerkowej i ciężka zastoinowa niewydolność serca - w których napięcie naczyniowe jest silnie zależne od układu renina-angiotensyna, więc podawanie tego leku może powodować kryzysy hipowolemiczne.

Podobnie jak w przypadku innych antagonistów angiontesyny II, terapeutyczne działanie OLMETEC ® wydaje się być zmniejszone u czarnych pacjentów, prawdopodobnie z powodu niskiego poziomu dostępnej reniny.

Obecność laktozy jako substancji pomocniczej może powodować działania niepożądane o różnym stopniu u pacjentów nietolerujących tego cukru lub galaktozy, cierpiących na deficyty enzymatyczne lub z zaburzeniami wchłaniania.

Wreszcie, nawet jeśli nie ma dowodów, które bezpośrednio korelują stosowanie olmesartanu z upośledzeniem normalnych umiejętności prowadzenia pojazdów i korzystania z maszyn, należy wziąć pod uwagę, że niektóre działania niepożądane związane z terapią hipotensyjną, takie jak zawroty głowy i senność, mogą zmniejszyć normalną zdolność percepcyjny i reaktywny pacjenta.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Nie zaleca się podawania OLMETEC ® przez cały okres ciąży, biorąc pod uwagę obecność badań wykazujących działanie teratogenne wywołane przez antagonistów angiotensyny II, biorąc również pod uwagę efekty hemodynamiczne, które może określić lek przeciwnadciśnieniowy (zmniejszenie perfuzji krew płodowa, niedociśnienie płodu, małowodzie), w konsekwencji zwiększone ryzyko nieprawidłowości i opóźnień w prawidłowym rozwoju płodu.

To samo wskazanie można przedłużyć do okresu karmienia piersią, biorąc pod uwagę obecność badań (aczkolwiek tylko na zwierzętach laboratoryjnych), które pokazują, jak olmesartan jest wydzielany do mleka matki.

interakcje

Aktywny składnik OLMETEC ® może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

Leki moczopędne oszczędzające potas i suplementy potasu, powodujące hiperkaliemię;
Leki przeciwnadciśnieniowe, ze zwiększeniem skuteczności hipotensyjnej; ta cecha, jeśli jest dobrze modulowana, może być użyta do celów terapeutycznych, ale jeśli jest źle zarządzana, może zwiększyć ryzyko kryzysów hipotensyjnych;
Niesteroidowe leki przeciwzapalne, które poprzez zmianę normalnej równowagi elektrolitowej mogą zwiększać ryzyko upośledzenia czynności nerek;
Lit, biorąc pod uwagę zmiany farmakokinetyczne, może zwiększyć jego cytotoksyczność.

Przeciwwskazania OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników i metabolitów, w przypadku niedrożności dróg żółciowych, ciężkiej niewydolności wątroby i nerek oraz w czasie ciąży i laktacji.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Różne badania kliniczne wykazują dobrą tolerancję leku, z klinicznie mało istotnymi i przemijającymi reakcjami niepożądanymi. Do najczęściej zgłaszanych objawów należą zawroty głowy, skurcze mięśni, bóle mięśni, kaszel i objawy żołądkowo-jelitowe.

Należy jednak pamiętać, że niektóre klinicznie ważniejsze działania niepożądane, chociaż bardzo rzadkie, mogą być realizowane w poszczególnych kategoriach pacjentów z grupy ryzyka lub w przypadku interakcji lekowych, i określać hiperkalimię, niewydolność nerek, zmiany czynności wątroby i małopłytkowość.

Lek OLMETEC ® wydaje się być dobrze tolerowany, a przypadki nadwrażliwości występują rzadko, głównie z objawami żołądkowo-jelitowymi i skórnymi.