Co to jest?
5-alfa reduktaza to nazwa enzymu odpowiedzialnego za przekształcanie testosteronu w dihydrotestosteron. Ten ostatni jest najpotężniejszym hormonem androgennym w organizmie, a jego aktywność jest 4-5 razy wyższa niż w przypadku testosteronu.
Zgodnie z przewidywaniami, jest on wytwarzany dzięki działaniu enzymu reduktazy 5-alfa, który sprawia, że podwójne wiązanie między węglem 4 i węglem jest proste 5. Ta mała modyfikacja znacznie zwiększa powinowactwo dihydrotestosteronu do receptorów androgenowych, zwiększając, w konsekwencji aktywność.
Funkcje dihydrotestosteronu
Enzym reduktazy 5-alfa ulega ekspresji głównie w gruczole krokowym, jądrach, mieszkach włosowych i nadnerczach. Jego działanie jest bardzo ważne podczas życia macicy, gdy dihydrotestosteron determinuje rozwój zewnętrznych narządów płciowych męskich. Gdy izoforma 5-alfa reduktazy typu II jest niedostateczna z powodu recesywnego defektu genetycznego, występuje nieprawidłowy rozwój zewnętrznych narządów płciowych u płodu, co powoduje zaburzenia tożsamości seksualnej i niepłodności w wieku dorosłym.
Począwszy od okresu dojrzewania, dihydrotestosteron wspomaga rozwój tzw. Drugorzędnych cech płciowych, takich jak obniżenie tonu głosu, wzrost włosów na twarzy i ciele, cofająca się linia włosów i wydzielina łojowa. Dihydrotestosteron jest również ważny dla rozwoju masy mięśniowej i, na poziomie psychologicznym, dla pojawienia się stymulacji seksualnej. Jego nadmiar jest związany z początkiem przerostu gruczołu krokowego, trądziku, łojotoku, łysienia androgenowego i hirsutyzmu. Niedobór dihydrotestosteronu jest kwestionowany na początku ginekomastii.
izoformy
W ludzkim ciele występują dwie izoformy enzymu reduktazy 5-alfa, kodowane przez dwa różne chromosomy i o różnej wrażliwości na czynniki regulacyjne, zwane odpowiednio 5-alfa reduktazą typu I i 5-alfa reduktazą typu II.
- Izoforma typu I koncentruje się przede wszystkim na skórze, gruczołach łojowych, ośrodkowym układzie nerwowym i wątrobie.
- Izoforma typu II ulega głównie ekspresji w poziomie prostaty i mieszków włosowych.
narkotyki
Opracowano dwa leki hamujące aktywność tych enzymów. Pierwszy, zwany Finasteride, Proscar lub Propecia, jest selektywnym inhibitorem izoformy typu II. Druga, zwana Dutasteride lub Avodart, hamuje obie izoformy. Leki te są stosowane w leczeniu łagodnego przerostu gruczołu krokowego; Finasteryd jest również szeroko stosowany do zwalczania wypadania włosów. Jest prawdopodobne, że w przyszłości w tym samym celu zostanie również użyty dutasteride (biorąc pod uwagę większą skuteczność w blokowaniu aktywności enzymu 5-alfa-reduktazy, oczekuje się bardziej wyraźnego działania, ale także bardziej oczywistych skutków ubocznych; obecnie trwają badania nad jego ustanowieniem).
Skutki uboczne inhibitorów 5-alfa reduktazy, choć rzadkie, dotyczą głównie sfery seksualnej i mogą powodować zaburzenia erekcji, obniżone libido i objętość ejakulatu.
