Nitrogliceryna jako lek

ogólność

Nitrogliceryna - znana również jako trinitrogliceryna lub trójazotan glicerolu - jest aktywnym składnikiem należącym do grupy azotanów organicznych. Z chemicznego punktu widzenia nitrogliceryna jest triestrem azotanu gliceryny.

Ten aktywny składnik jest stosowany w leczeniu różnych chorób serca i do leczenia bólu spowodowanego przewlekłymi szczelinami odbytu. Nitrogliceryna jest dostępna w postaci różnych preparatów farmaceutycznych odpowiednich do różnych dróg podawania (przezskórnie, podjęzykowo, dożylnie, doodbytniczo). Decyzja o zastosowaniu formy farmaceutycznej, a nie innej, zależy od lekarza i różni się zasadniczo w zależności od patologii, którą należy leczyć.

ciekawość

Nitrogliceryna jest wysoce niestabilnym i wybuchowym związkiem chemicznym. Został odkryty przez włoskiego chemika i doktora Ascanio Sobrero w 1846 roku. Zdolność do łatwego wybuchu przez szybkie nagrzewanie i zalewanie sprawiła, że ​​ta cząsteczka została wykorzystana do produkcji wielu materiałów wybuchowych, w tym dynamitu.

Jednak w preparatach farmaceutycznych rozcieńczenie nitrogliceryny różnymi rodzajami substancji pomocniczych eliminuje ten problem niestabilności, który prowadzi do wybuchowości związku. Dlatego leki zawierające ten składnik aktywny można bezpiecznie stosować.

Wskazania terapeutyczne

Do czego służy nitrogliceryna

Wskazania terapeutyczne nitrogliceryny mogą się różnić w zależności od postaci farmaceutycznej, w której się znajdują, w zależności od drogi podawania, przez którą lek jest przyjmowany.

Szczegółowo, stosowanie nitrogliceryny jest wskazane w następujących przypadkach:

• Profilaktyczne leczenie dusznicy bolesnej, zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi (plaster przezskórny i spray podjęzykowy);
• Leczenie kryzysów dusznicy bolesnej (spray podjęzykowy, tabletki i roztwór do infuzji);
• Ostra niewydolność lewej komory, niezależnie od tego, czy po zawale mięśnia sercowego (roztwór do infuzji);
• Kryzys nadciśnieniowy (roztwór do infuzji);
• Ostry obrzęk płuc i obrzęk płuc (roztwór do infuzji);
• Leczenie bólu spowodowanego przez szczeliny odbytu (maść doodbytnicza).

ostrzeżenia

Co musisz wiedzieć przed przyjęciem Nitrogliceryny

Stosowanie nitrogliceryny powinno odbywać się wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza.

Nitroglicerynę należy stosować bardzo ostrożnie w obecności:

• Niewydolność nerek;
• Ciężka niewydolność wątroby;
• niedoczynność tarczycy;
• hipotermia;
• Stany niedożywienia;
• Uraz głowy;
• Krwotok mózgowy.

Ponieważ podawanie nitrogliceryny może powodować niedociśnienie i silne bóle głowy, należy stopniowo osiągnąć idealną dawkę dla każdego pacjenta. Ponadto, ponieważ nitrogliceryna może powodować obniżenie ciśnienia krwi nawet przy niskich dawkach, dobrze jest unikać gwałtownych zmian pozycji po jej zażyciu (na przykład unikać nagłego przejścia z pozycji siedzącej do pozycji stojącej).

Nitroglicerynę należy również stosować ostrożnie u osób z alergią na inne pochodne nitrodynamiczne, ponieważ znane są przypadki tolerancji krzyżowej .

Przyjmowanie nitrogliceryny może powodować działania niepożądane, które mogą zmniejszyć zdolność do reagowania, dlatego nie zaleca się prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w pierwszym okresie terapii.

Interakcje farmakologiczne

Które leki i jakie pokarmy lub napoje mogą wpływać na aktywność nitrogliceryny?

Jednoczesne stosowanie nitrogliceryny i następujących leków może nasilać hipotensyjne działanie nitrogliceryny:

• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne;
• Leki stosowane w leczeniu zaburzeń erekcji (inhibitory fosfodiesterazy typu 5);
• przeciwnadciśnieniowe;
• diuretyki;
• uspokajające;
• Inne pochodne nitrodynamiczne.

Ponadto ze względu na możliwe interakcje z lekami konieczne jest poinformowanie lekarza o przyjmowaniu któregokolwiek z następujących leków:

• acetylocysteina;
• heparyny;
• alteplazy;
• dihydroergotaminą;
• Kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ (niesterydowe leki przeciwzapalne).

Zaleca się jednak, aby poinformować lekarza, jeśli zażywasz lub ostatnio zażywałeś leki lub substancje jakiegokolwiek rodzaju, w tym leki wydawane bez recepty, produkty ziołowe i produkty ziołowe.

Wreszcie, podczas leczenia nitrogliceryną konieczne jest zminimalizowanie lub nawet całkowite wyeliminowanie spożycia alkoholu .

Efekty uboczne

Jakie działania niepożądane mogą powodować nitrogliceryna?

Podobnie jak wszystkie leki, nitrogliceryna może powodować wiele skutków ubocznych, chociaż nie wszyscy pacjenci doświadczają ich. Rodzaj i intensywność, z jaką mogą wystąpić działania niepożądane, w rzeczywistości różnią się w zależności od rodzaju postaci farmaceutycznej i zastosowanej drogi podawania, w zależności od dawki przyjmowanego leku i wrażliwości każdej osoby do tego samego składnika aktywnego.

Jednak główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia nitrogliceryną, opisano poniżej.

Zaburzenia układu nerwowego

Spożycie nitrogliceryny może powodować silny ból głowy, zawroty głowy, senność i dezorientację umysłową.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Nitrogliceryna może powodować zaburzenia sercowo-naczyniowe, takie jak:

• Niedociśnienie i hipotonia ortostatyczna;
• Odruchowa tachykardia;
• kołatanie serca;
• omdlenia;
• Uderzenia gorąca;
• Paradoksalna bradykardia.

Zaburzenia żołądka i jelit

Spożycie nitrogliceryny może sprzyjać pojawieniu się nudności, wymiotów i zgagi (ten ostatni efekt uboczny występuje jednak rzadko).

W przypadku podawania doodbytniczego może również wystąpić biegunka.

Zaburzenia skórne i podskórne

Po podaniu nitrogliceryny mogą wystąpić:

• Wysypka skórna;
• rumień;
• Palenie i podrażnienie w miejscu aplikacji lub wstrzyknięcia (ogólnie, te efekty wtórne występują tylko wtedy, gdy stosowane są systemy transdermalne, roztwór do infuzji lub maść doodbytnicza).

Inne działania niepożądane

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia nitrogliceryną, to:

• Nawet ciężkie reakcje alergiczne;
• Uczucie słabości;
• Niewyraźne widzenie;
• Wyraźne pocenie się;
• sinica;
• Methemoglobinemia.

przedawkować

Przyjmowanie zbyt dużych dawek nitrogliceryny może prowadzić do objawów takich jak:

• Ciężkie obniżenie ciśnienia krwi;
• kołatanie serca;
• Odruchowa tachykardia;
• nudności;
• wymioty;
• Zaczerwienienie skóry;
• Zimne poty;
• Trwały i pulsujący ból głowy;
• zawroty głowy;
• Zaburzenia widzenia;
• Zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego;
• drgawki;
• Upadek (omdlenie);
• Zatrzymanie akcji serca;
• Methemoglobinemia.

Wreszcie, w najpoważniejszych przypadkach przedawkowania może również wystąpić śmierć.

Dlatego, biorąc pod uwagę powagę symptomatologii, w przypadku podejrzenia lub stwierdzonej przedawkowania nitrogliceryny, należy natychmiast przerwać podawanie leku (usunąć plaster, przerwać infuzję itp.) I natychmiast skontaktować się z lekarzem i pomocą medyczną. Pacjent musi zatem zostać poddany wszystkim odpowiednim zabiegom w celu przeciwdziałania ciężkim objawom wywołanym przedawkowaniem.

Mechanizm działania

Jak działa Nitrogliceryna?

Nitrogliceryna jest składnikiem aktywnym o działaniu rozszerzającym naczynia, dlatego jest w stanie rozluźnić mięśnie gładkie naczyń . Dzieje się tak, ponieważ po podaniu nitrogliceryny uwalnia tlenek azotu ( NO ), silny środek rozszerzający naczynia, który jest również wytwarzany przez organizm na poziomie śródbłonka.

W szczególności wpływ nitrogliceryny na rozszerzenie żylne przeważa nad efektem tętniczym, co sprzyja zmniejszeniu wstępnego obciążenia serca. Ponadto składnik czynny wywołuje również lekkie obniżenie odporności tętnic wieńcowych i obwodowych.

Wszystkie te efekty oznaczają oszczędność pracy serca i zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy.

Dzięki temu mechanizmowi działania nitrogliceryna jest w stanie przeciwdziałać atakom dusznicy bolesnej i zapobiegać jej.

Podobnie, gdy nitrogliceryna jest podawana na poziomie odbytnicy, dochodzi do rozszerzenia naczyń, aw konsekwencji do rozluźnienia wewnętrznego zwieracza odbytu i zmniejszenia bólu związanego z pęknięciami odbytu.

Sposób użycia i dawkowanie

Jak wspomniano, nitrogliceryna jest dostępna w różnych postaciach farmaceutycznych, które można podawać różnymi drogami i które można stosować do leczenia różnych zaburzeń i chorób.

Plastry przezskórne

Plastry przezskórne na bazie nitrogliceryny są stosowane w profilaktycznym leczeniu dusznicy bolesnej. Dostępne są w następujących dawkach: 2, 5 mg / 24 godziny; 5 mg / 24 godziny; 10 mg / 24 godziny; 15 mg / 24 godziny.

Zazwyczaj terapia rozpoczyna się od zastosowania plastra transdermalnego zawierającego 2, 5-5 mg nitrogliceryny, który należy wymienić po 24 godzinach. Następnie dawkę terapeutyczną można zwiększyć maksymalnie do 10-15 mg nitrogliceryny na dobę.

Uwaga

Aby uniknąć pojawienia się tachyfilaksji (krótkotrwała tolerancja), plastry na bazie nitrogliceryny powinny pozostać na skórze przez maksymalnie 12-16 godzin, tak aby uzyskać „wolny” przedział czasowy co najmniej 8- 12 godzin ( podawanie przerywane ). Następnie można zastosować nową łatę, o ile minęły 24 godziny od poprzedniej aplikacji. Zaleca się jednak przestrzeganie instrukcji podanych przez lekarza i informacji podanych na ulotce dołączonej do produktu leczniczego.

Plastry najlepiej stosować na klatkę piersiową, a nie na końce rąk lub nóg, na zranioną lub podrażnioną skórę i na blizny. W każdym przypadku, aby uzyskać więcej informacji na temat stosowania i prawidłowego stosowania plastrów przezskórnych zawierających nitroglicerynę, patrz ulotka informacyjna leku przepisanego przez lekarza.

Spray podjęzykowy

Nitrogliceryna w postaci sprayu podjęzykowego stosowana jest głównie w krótkoterminowym leczeniu zapobiegawczym dusznicy bolesnej i w leczeniu napadów dusznicy bolesnej.

Aby zapobiec atakowi dławicy piersiowej, zalecana dawka to 300 mikrogramów nitrogliceryny, którą należy przyjąć co najmniej 2-3 minuty przed okolicznościami, które mogą sprzyjać pojawieniu się ataku, np. Wielki wysiłek fizyczny, silna zmiana temperatura itp. (aby dowiedzieć się więcej o warunkach, które mogą sprzyjać pojawieniu się ataku, poproś lekarza o poradę).

Jednak w leczeniu dusznicy bolesnej zaleca się podawanie 300 mikrogramów nitrogliceryny. W przypadku, gdy kryzys się nie rozwiąże, zaleca się powtórzenie podawania raz lub dwa razy w odstępach około 2-3 minut.

Oczywiście, ponieważ jest to spray podjęzykowy, lek musi być podawany pod język. Jednak również w tym przypadku, aby uzyskać więcej informacji na temat prawidłowego stosowania sprayu podjęzykowego na bazie nitrogliceryny, zapoznaj się z treścią ulotki leku przepisanego przez lekarza.

tabletki

Tabletki nitrogliceryny stosuje się w leczeniu ostrej dławicy piersiowej. Zazwyczaj tabletki te zawierają 300 mikrogramów substancji czynnej.

W przypadku ostrego ataku zalecana dawka to jedna tabletka. To musi zostać rozbite zębami, a następnie stopione pod językiem.

Jeśli atak się utrzyma, zalecamy przyjęcie kolejnej tabletki po kilku minutach.

Rozwiązanie do infuzji

Nitroglicerynę można podawać pozajelitowo w leczeniu napadów dusznicy bolesnej, w leczeniu ostrej niewydolności lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego lub po nim, w leczeniu ostrego obrzęku płuc i obrzęku płuc oraz w przypadku kryzysu nadciśnieniem.

Dawkowanie musi być ustalone przez lekarza indywidualnie dla każdego pacjenta. Jednakże dawka wynosi 0, 5-6 mg / godzinę do podawania przez ciągły wlew dożylny.

Pomada odbytnicza

Nitrogliceryna w postaci maści doodbytniczej jest stosowana do leczenia bólu wywołanego szczelinami odbytu.

W takich przypadkach zalecana dawka nitrogliceryny wynosi około 1, 5 mg nitrogliceryny. Maść należy nakładać palcem na kanał odbytu co 12 godzin. Aby uzyskać więcej informacji o tym, jak go stosować, poproś o poradę lekarza i uważnie przeczytaj ulotkę informacyjną dotyczącą przepisanego przez nią leku.

Ciąża i laktacja

Czy można stosować nitroglicerynę w czasie ciąży i laktacji?

Ponieważ nie ma wiarygodnych badań, które mogłyby określić bezpieczne stosowanie nitrogliceryny u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, stosowanie leku w tej kategorii pacjentów jest na ogół przeciwwskazane.

Jednak decyzja, czy podawać nitroglicerynę kobietom w ciąży i matkom karmiącym, należy wyłącznie i wyłącznie do lekarza.

Przeciwwskazania

Gdy nie należy stosować nitrogliceryny

Stosowanie nitrogliceryny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Znana nadwrażliwość na samą nitroglicerynę lub na inne azotany;
• Ostra niewydolność krążenia;
• W obecności ciężkiego niedociśnienia (maksymalne ciśnienie mniejsze niż 90 mmHg);
• Ciężka niedokrwistość;
• Toksyczny obrzęk płuc;
• Uraz głowy;
• Ciężka hipowolemia (zmniejszenie objętości krążącej krwi);
• Wysokie ciśnienie wewnątrzczaszkowe i / lub śródgałkowe;
• W obecności okluzyjnej kardiomiopatii przerostowej;
• W przypadku zwężenia aorty, zwężenia zastawki dwudzielnej lub zwężającego zapalenia osierdzia;
• W przypadku jednoczesnego przyjmowania syldenafilu lub innych leków stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji;
• W ciąży;
• Podczas karmienia piersią.