ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretysteron

ACTIVELLE ® to lek oparty na półwodzianu estradiolu + octan noretysteronu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Żeńskie hormony płciowe - progestyna i estrogen, połączenie dwufazowe

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretysteron

ACTIVELLE ® jest powszechnie stosowany w leczeniu farmakologicznym objawów menopauzy u kobiet po klimakterium.

Obecność estrogenów i progestyn pozwala również zapobiec wystąpieniu przewlekłych stanów patologicznych, takich jak osteoporoza, dlatego jest stosowana w zapobieganiu osteoporozie u kobiet po menopauzie z wysokim ryzykiem złamań patologicznych.

Mechanizm działania ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretysteron

Hormonalna terapia zastępcza wykorzystuje obecnie estrogen związany z progestyną w celu poprawy objawów po klimakterium, przy jednoczesnym zachowaniu stanu zdrowia pacjenta.

Menopauzie nieuchronnie towarzyszy postępujący spadek funkcji jajników, który powoduje zmniejszenie produkcji estrogenów z powodu różnych zaburzeń naczynioruchowych, takich jak uderzenia gorąca i zaburzenia neurologiczne, takie jak bezsenność, zmiany nastroju i depresja.

Egzogenne podawanie estrogenów pozwala kontrolować wyżej wymienione objawy, poprawiając jakość życia kobiet po menopauzie, kompensując w ten sposób fizjologiczny spadek tych hormonów.

Jednakże, pomimo ważnej i nieuniknionej aktywności terapeutycznej, estrogeny w ogólności i estradiol w pierwszej kolejności, wykazują intensywną aktywność indukującą wobec komórek endometrium odpowiedzialnych za rozrost, aw niektórych przypadkach raka.

To ważne ryzyko jest na szczęście kontrolowane przez jednoczesne przyjmowanie syntetycznych progestagenów, takich jak noretysteron, który oprócz buforowania proliferacyjnej aktywności komórek endometrium przyczynia się do kontroli objawów klimakteryjnych i zapobiegania osteoporozie.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. RYZYKO AKTYWNE I NACZYNIOWE

Badanie średniookresowe wykazujące, że przyjmowanie ACTIVELLE ® nie wpływa znacząco na ryzyko sercowo-naczyniowe i mózgowo-naczyniowe, podobnie jak inne progestagen jak ANGELIQ.

2. AKTYWNA SKUTECZNOŚĆ KLINICZNA

Praca opisująca, w jaki sposób podawanie leku ACTIVELLE skutecznie zmniejsza objawy menopauzy naczynioruchowej w ciągu zaledwie 3 miesięcy leczenia, zapewniając osiągnięcie prawidłowego poziomu estradiolu w surowicy.

3. GĘSTOŚĆ AKTYWNA I MAMMOGRAFICZNA

Założenie o niskiej dawce progestagenu estrowego, niezależnie od zastosowanego schematu dawkowania (ciągłego lub cyklicznego), nie wydaje się określać żadnego rodzaju wzrostu gęstości mammograficznej. Ten parametr jest ważny dla zmniejszenia ryzyka rozwoju chorób nowotworowych.

Sposób użycia i dawkowanie

ACTIVELLE ®

1 mg hemihydratu estradiolu i 0, 5 mg tabletek powlekanych octanem noretysteronu:

właściwości farmakokinetyczne estradiolu i noretysteronu pozwalają na prawidłowe wdrożenie hormonalnej terapii zastępczej poprzez przyjmowanie jednej tabletki dziennie, codziennie o tej samej porze.

W tym przypadku nie powinno być okresów zawieszenia, ponieważ jest to ciągła terapia skojarzona.

Ostrzeżenia ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretysteron

Przyjmowanie ACTIVELLE ® musi koniecznie być poprzedzone starannym badaniem medycznym przydatnym do sprawdzenia stosowności nakazowej i możliwej obecności mięśniaków gładkich (mięśniaków macicy) lub endometriozy, historii zaburzeń zakrzepowo-zatorowych, czynników ryzyka nowotworów zależnych od estrogenów, np. predyspozycje dziedziczne (krewni pierwszego stopnia z rakiem piersi), nadciśnienie, choroba wątroby, cukrzyca z lub bez zajęcia naczyń, kamica żółciowa, migrena lub ból głowy (ciężki), toczeń rumieniowaty układowy, historia przerostu endometrium, padaczka i osteoskleroza, potencjalne czynniki ryzyka, które mogą zwiększyć ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych związanych z terapią progestagenem estrogenowym, takich jak zdarzenia zatorowe i nowotworowe.

W takich przypadkach ważne jest zatem, aby lekarz dokładnie ocenił stosunek kosztów do korzyści, monitorując stan zdrowia pacjenta poprzez okresowe kontrole.

ACTIVELLE ® zawiera laktozę, tak że jej przyjmowanie u pacjentów z niedoborem enzymu laktazy, glukozą / galaktozą lub nietolerancją laktozy może być związane z ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Brak badań klinicznych, które mogłyby scharakteryzować profil bezpieczeństwa ACTIVELLE ® w czasie ciąży oraz obecność badań eksperymentalnych mogących wykazać toksyczność wysokich dawek estrogenów dla zdrowia płodu, rozszerzają przeciwwskazania również do ciąży.

Ponadto, biorąc pod uwagę zdolność estradiolu i noretysteronu do przenikania przez filtr piersi i koncentrację w mleku matki, poszerza to wspomniane przeciwwskazania również w późniejszym okresie karmienia piersią.

interakcje

Jednoczesne przyjmowanie składników aktywnych indukujących enzymy cytochromowe, takie jak prymidon, fenytoina, barbiturany, karbamazepina (stosowana w leczeniu padaczki), ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy), ampicylina, tetracyklina, gryzeofulwina (antybiotyki stosowane w leczeniu choroby zakaźne), rytonawir, modafinil i czasami ziele dziurawca (hypericum perforatum), mogą zwiększyć klirens estradiolu i noretysteronu zawartych w ACTIVELLE®, zmniejszając jego działanie terapeutyczne.

Warto również pamiętać, że stosowanie hormonów płciowych może powodować zmiany w niektórych wartościach laboratoryjnych związanych z funkcją tarczycy, wątroby, nerek i nadnerczy.

Przeciwwskazania ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretysteron

ACTIVELLE ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, w przypadku krwawienia z pochwy o nieznanym pochodzeniu, raka piersi lub zależnych nowotworów estrogenowo-progestynowych, zmian w czynności wątroby i nerek, istniejących lub wcześniejszych procesów zakrzepowo-zatorowych

Działania niepożądane - działania niepożądane

Spożycie ACTIVELLE ®, jak również innych estrogenów progestagenowych stosowanych w hormonalnej terapii zastępczej, wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi o różnym stopniu klinicznym.

Nerwowość i zmiany nastroju, migrena, kołatanie serca, bóle brzucha, nudności, sporadyczne krwawienie z plamienia, obrzęk i przyrost masy ciała są najczęstszymi, lecz klinicznie kontrolowanymi i łatwo regresywnymi działaniami niepożądanymi po przerwaniu leczenia.

Wręcz przeciwnie, zwiększona częstość epizodów kamicy pęcherzyka żółciowego i zapalenia trzustki, zdarzeń zakrzepicy zatorowej i patologii nowotworowych, jest obecnie głównym problemem związanym z przyjmowaniem estrogenów progestynowych przez dłuższy czas, aw szczególności w kategoriach pacjentów z grupy ryzyka.