antybiotyki

Czym są antybiotyki?

Antybiotyki to substancje przetwarzane przez żywe organizmy lub produkowane w laboratorium, zdolne do określenia śmierci bakterii lub uniemożliwiające ich wzrost.

Antybiogram: każdy dysk jest nasączony innym antybiotykiem; gdzie brakuje ciemnego halo oznacza, że ​​antybiotyk skutecznie zabija bakterię rozsianą w pożywce hodowlanej.

RÓŻNICA MIĘDZY ANTYBIOTYKAMI A CHEMOTERAPIAMI

Oba są lekami przeciwbakteryjnymi. Początkowo różnica polegała na tym, że leki chemioterapeutyczne są lekami syntetycznymi, podczas gdy antybiotyki mają naturalne pochodzenie; te ostatnie pochodzą, na przykład, z metabolizmu grzybów (pleśni) lub z niektórych bakterii (streptomycetes).

Antybiotyki stanowią stale ewoluującą kategorię farmaceutyczną, tak wiele naturalnych cząsteczek zostało zmodyfikowanych chemicznie, aby uzyskać nowe leki, zwane półsyntezą.

Klasyfikacja funkcjonalna

W zależności od wpływu na mikroorganizm, środki przeciwbakteryjne dzielą się na:

• ANTYBIOTYKI BAKTERIOSTATYCZNE: blokują wzrost bakterii, ułatwiając jej eliminację przez organizm.

• BAKTERYSTYKI ANTYBIOTYKOWE: które określają śmierć bakterii.

Wielokrotnie aktywność bakteriostatyczna lub bakteriobójcza zależy od dawki przyjmowanej.

Na podstawie spektrum działania mówimy o:

• ANTYBIOTYKI Z ZAKRESEM SZEROKOŚCI: aktywne przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym.
• Antybiotyki z ograniczonym widmem: działają tylko na niektóre bakterie.

Synergizm i antagonizm

• KONCEPCJA SYNERGII: dwa antybiotyki zwiększają swoją aktywność, gdy są używane razem; w rzeczywistości działają na dwóch różnych celach. Pierwsza z nich, na przykład, hamuje syntezę białek, podczas gdy druga hamuje kwasy nukleinowe.
• KONCEPCJA ANTAGONIZMU: aktywność dwóch antybiotyków wpływa na siebie nawzajem, tak jak wtedy, gdy oba działają na ten sam cel biologiczny.

Kombinacje wielu antybiotyków można stosować do leczenia zakażeń bakteriobójczych, aby zapobiec pojawieniu się opornych drobnoustrojów lub uzyskać efekt synergistyczny. Na przykład, wieloterapia jest stosowana w leczeniu AIDS i mikroorganizmów, które mają częste mutacje.

chemoterapia

Są to leki działające jako antymetabolity i konkurujące o substrat z enzymem, który katalizuje pewną reakcję.

SULFAMERY : działają poprzez hamowanie syntezy folanów, niezbędnych substratów do tworzenia nukleotydów i aminokwasów. Człowiek przyjmuje folany poprzez dietę, podczas gdy bakterie syntetyzują je z prekursorów (ponieważ ściana bakteryjna jest nieprzepuszczalna dla tych substancji). Dzięki temu założeniu leki sulfonamidowe są toksyczne dla bakterii, ale nie dla ludzi. Jedynym drobnoustrojem, który ucieka przed działaniem tych antybiotyków, jest jelitowy enterokok, który potrafi wchłonąć kwas foliowy z kilo jelit.

Sulfonamidy mają strukturę podobną do kwasu para-aminobenzoesowego (substrat niezbędny do syntezy bakterii folianów) i konkurują z nim o odpowiedni enzym (z którym wiążą się przez jego sekwestrację).

TRIMETHOPRIM : niezwykle szeroka chemioterapia. Hamuje bakteryjną produkcję folianów, ale w serii etapów biochemicznych, które prowadzą do ich syntezy, działa na innym poziomie niż sulfonamidy.

CHINOLONY : chemioterapia pochodząca z kwasu nalidyksowego. Działają przez hamowanie topoizomerazy II; to białko, znane również jako gyrase, składa się z 2 podjednostek, A i B, które umożliwiają rozwijanie i przewijanie bakteryjnego DNA. Podjednostka A tnie DNA na określone miejsca, podczas gdy B działa w tak zwanej negatywnej spiralizacji (uzwojenie DNA). Chinolony działają poprzez hamowanie podjednostki A gyrazy, a wraz z nią replikację bakteryjnego DNA ( novobiacin jest aktywny na podjednostce B i dlatego może działać synergistycznie z chinolonami).

Kategorie antybiotyków

Antybiotyki można rozróżnić na podstawie ich biologicznego celu, a zatem na zdolność do:

• hamować syntezę ściany komórkowej (penicyliny i cefalosporyny)
• zakłócić strukturę lipidową ściany komórkowej (polimyksyny)
• hamują syntezę białek działając na mniejszą podjednostkę (30 s) rybosomu (taką jak tetracyklina i aminoglikozydy, w tym gentamycyna) lub na główną (50 s), taką jak chloramfenikol i makrolidy.
• hamują syntezę kwasów nukleinowych, działając na duplikację DNA (nowobiocynę) lub na jej transkrypcję w RNA (rifamycyny).