JANUMET ® - Sitagliptyna + metformina

JANUMET ® lek oparty na Sitagliptynie i Metforminie

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Powiązane doustne środki hipoglikemiczne

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania JANUMET ® - Sitagliptyna + metformina

JANUMET ® jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu II, gdy tylko terapia metforminą, nawet przy najwyższej dawce, nie była w stanie zagwarantować dobrej kontroli glikemii.

U pacjentów z ciężką dekompensacją metaboliczną JANUMET ® może być włączony do potrójnej terapii sulfonylomocznikiem.

Mechanizm działania JANUMET ® - Sitagliptyna + metformina

JANUMET ® jest doustnym lekiem hipoglikemicznym, otrzymywanym przez połączenie składników aktywnych należących do kategorii inhibitorów DPP-4 i biguanidu.

Działanie terapeutyczne, które przeprowadza się poprzez zintegrowaną kontrolę metabolizmu glukozy, odbywa się za pośrednictwem sitagliptyny, zdolnej do zwiększenia dostępności inkretyn (zmniejszając aktywację DPP-4, zaangażowanych w nieodwracalną hydrolizę), hormonów przeznaczonych do uczulania komórki beta trzustki przydatne do zapewnienia uwalniania insuliny i metforminy, zdolne do działania na różne wrażliwe tkanki insuliny poprzez zwiększenie wychwytu glukozy we krwi i do poziomu wątroby poprzez hamowanie procesu glukoneogenezy i glikogenolizy.

Z metabolicznego punktu widzenia efekt hipoglikemii jest z jednej strony wspierany przez zwiększone wydzielanie insuliny, az drugiej przez zmniejszoną endogenną produkcję glukozy.

Z farmakokinetycznego punktu widzenia, spożycie JANUMET ® utrzymuje właściwości dwóch składników czynnych przyjmowanych indywidualnie, prawie bez zmian.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. SKUTECZNOŚĆ TERAPII KOMBINOWANEGO SITAGLIPTINU / METFORMINY

Badania wykazały, że związek między metforminą a sitagliptyną może zapewnić dobrą kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu II, u których leczenie tylko metforminą było nieskuteczne. W tych przypadkach obserwowano dalszą redukcję hemoglobiny glikozylowanej, doskonałą kontrolę glikemii, zarówno podstawową, jak i poposiłkową, oraz zmniejszone ryzyko hipoglikemii.

2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, POZA PRAKTYKĄ KLINICZNĄ

Istotne sukcesy terapeutyczne, które związek między metforminą a sitagliptyną zyskał w praktyce klinicznej, wydają się zasadniczo związane z indywidualnym działaniem terapeutycznym dwóch składników aktywnych. Jednak badania in vitro wykazały, że ta kombinacja może działać synergistycznie na komórkę beta, zachowując funkcję i integralność, prawdopodobnie przez aktywację genów antyapoptotycznych zaangażowanych w przeżycie komórek.

3. SITAGLIPTIN / METFORMIN W JEDNEJ FORMULACJI

Badania farmakokinetyczne i badania kliniczne o różnym charakterze wykazały, że efekt terapeutyczny możliwy do zaobserwowania po przyjęciu produktu JANUMET, może być całkowicie porównywalny z efektem uzyskanym przy oddzielnym, ale jednoczesnym podawaniu metforminy i sitagliptyny, z taką samą częstotliwością skutki uboczne.

Sposób użycia i dawkowanie

JANUMET ® 50/850 lub 50/1000 mg tabletki sitagliptyny i metforminy:

Terapia JANUMET® powinna rozpoczynać się od minimalnej dawki, która może być podana, aby następnie poprawić lub potwierdzić wyżej wymienioną dawkę, w oparciu o odpowiedź metaboliczną obserwowaną w odniesieniu do stężenia glukozy we krwi.

Maksymalna dawka nie powinna przekraczać dawki 100 mg sitagliptyny, ewentualnie przyjmowanej w dwóch różnych dawkach jednocześnie z posiłkami w celu zmniejszenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.

W przypadku stosowania potrójnej terapii sulfonylomocznikami można również stosować niższe dawki.

W każdym razie do lekarza należy ocena i sformułowanie odpowiedniej dawki.

Ostrzeżenia JANUMET ® - Sitagliptyna + metformina

Bardzo ważne jest, aby zapewnić prawidłową kontrolę glikemii, a leczeniu JANUMET ® towarzyszy okresowe monitorowanie poziomu glikemii i jednoczesne stosowanie środków niefarmakologicznych, takich jak aktywność fizyczna i zbilansowana dieta.

Konieczne jest również monitorowanie czynności nerek, aby zapobiec nagromadzeniu metforminy w indukowaniu potencjalnie śmiertelnego stanu kwasicy metabolicznej u pacjenta.

Leczenie preparatem JANUMET ® powinno być zawieszone w przypadkach, w których wymagane jest stosowanie jodowanych środków kontrastowych, lub leków lub procedur, które mogłyby zagrozić czynności nerek.

Warunki hipoglikemii, potencjalnie możliwe do zweryfikowania po zastosowaniu niewłaściwych dawek, podawania składników czynnych lub innych przyczyn, mogą zmniejszyć zdolność percepcyjną i reaktywną pacjenta, czyniąc używanie maszyn i pojazdów do jazdy niebezpiecznymi.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Stosowanie produktu JANUMET ® w ciąży jest zdecydowanie przeciwwskazane ze względu na obecność badań wykazujących zwiększone ryzyko wad wrodzonych u noworodków urodzonych przez kobiety leczone metforminą.

Wręcz przeciwnie, eksperymenty z sitagliptyną nie dają obecnie statystycznie istotnych wyników.

Ponadto, możliwe wydzielanie tych aktywnych składników w mleku matki naraża niemowlę na potencjalne ryzyko hipoglikemii, tak aby rozszerzyć przeciwwskazanie także na okres karmienia piersią.

interakcje

Również w tym przypadku interakcje farmakologiczne obserwowane dla JANUMET® należy przypisać oddzielnie do obecności dwóch składników aktywnych.

W związku z tym, podczas gdy sitagliptyna nie jest bardzo reaktywna, a zmiany farmakokinetyczne można zaobserwować po podaniu digoksyny i cyklosporyny, metformina może negatywnie reagować na jednoczesne podawanie glukokortykoidów, beta-agonistów, cymetydyny i leków moczopędnych.

W kilku badaniach oceniano również obecność innych możliwych interakcji in vitro, które jednak mają niewielkie znaczenie kliniczne in vivo.

Warto również pamiętać, że jednoczesne podawanie ryfampicyny lub jodowych środków kontrastowych może zmienić prawidłową czynność nerek, zwiększając ekspozycję organizmu na te leki hipoglikemiczne.

Przeciwwskazania JANUMET ® - Sitagliptyna + metformina

JANUMET ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancje czynne lub substancje pomocnicze, cukrzycę typu I, cukrzycową kwasicę ketonową, poważne zmiany czynności wątroby i nerek, odwodnienie, wstrząs, ostre patologie, niewydolność serca i układu oddechowego, wstrząs, alkoholizm, ciążę i laktację,

Działania niepożądane - działania niepożądane

Działania niepożądane opisane po leczeniu lekiem JANUMET ® można zasadniczo przypisać działaniom obserwowanym podczas monoterapii sitagliptyną i metforminą.

Przede wszystkim początkowej fazie terapii mogą towarzyszyć zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, zaparcia lub biegunka, zakażenia górnych dróg oddechowych i bóle głowy i zawroty głowy.

Klinicznie bardziej istotne działania niepożądane obserwowano rzadko, z pojawieniem się reakcji nadwrażliwości, takich jak obrzęk naczynioruchowy, wysypka i pokrzywka, zmiany w układzie hematologicznym i elektrokardiograficznym, dla których konieczne było wstrzymanie leczenia.

Z drugiej strony, hipoglikemia występowała głównie podczas potrójnej terapii sulfonylomocznikami.