fluwoksamina

Fluwoksamina jest lekiem przeciwdepresyjnym należącym do klasy selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Ten lek był jednym z pierwszych leków z grupy SSRI, które zostały zatwierdzone i wprowadzone do obrotu.

Fluwoksamina - struktura chemiczna

wskazania

Do czego używa

Stosowanie fluwoksaminy jest wskazane w leczeniu:

Epizod dużej depresji;
Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne.

W rzeczywistości - oprócz działania przeciwdepresyjnego - fluwoksamina ma również pewną aktywność przeciwlękową, dlatego może być przydatna w leczeniu form depresji lękowej.

ostrzeżenia

Depresja zwiększa ryzyko myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ponieważ poprawa tych objawów może nie nastąpić w pierwszych okresach leczenia, dobrze jest monitorować pacjentów, aż do osiągnięcia wspomnianej poprawy.

Pacjenci z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby powinni być dokładnie monitorowani.

Spożycie fluwoksaminy może zmienić kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą, zwłaszcza w pierwszym okresie leczenia. Z tego powodu konieczne może być dostosowanie dawki doustnych leków hipoglikemizujących.

Należy zachować ostrożność podczas podawania fluwoksaminy u pacjentów z zaburzeniami drgawkowymi w wywiadzie. Należy unikać stosowania fluwoksaminy u pacjentów z niekontrolowaną padaczką. Podczas gdy stosowanie leku u pacjentów z kontrolowaną padaczką wymaga uważnego monitorowania.

Połączenie fluwoksaminy z innymi lekami zdolnymi do zwiększenia sygnału serotoniny może sprzyjać pojawieniu się zespołu serotoninowego.

Należy zachować ostrożność podczas podawania fluwoksaminy u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia w wywiadzie, zwłaszcza gdy jest ona podawana w skojarzeniu z lekami, które mogą powodować zmniejszenie liczby płytek krwi w krwiobiegu.

Należy zachować ostrożność podczas podawania fluwoksaminy u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie.

Szczególną uwagę należy zwrócić na podawanie fluwoksaminy u pacjentów, którzy cierpieli na zawał mięśnia sercowego.

U dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z depresją nie jest wskazane leczenie fluwoksaminą.

Należy zachować ostrożność podczas podawania fluwoksaminy wykonywanej jednocześnie z terapią elektrowstrząsową.

interakcje

Jednoczesne podawanie fluwoksaminy z dziurawcem (lub dziurawcem, rośliną o właściwościach przeciwdepresyjnych) może nasilać działania niepożądane samej fluwoksaminy.

Należy unikać kombinacji fluwoksaminy z inhibitorami monoaminooksydazy ( IMAO ).

Pacjenci leczeni fluwoksaminą i doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi są bardziej podatni na ryzyko rozwoju krwawienia.

Jednoczesne podawanie następujących leków w połączeniu z fluwoksaminą może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego:

Lit (stosowany w leczeniu zaburzeń dwubiegunowych);
Tryptofan (aminokwas, z którego syntetyzowana jest serotonina);
Hypericum .

Fluwoksaminy nie należy podawać jednocześnie z terfenadyną, lekiem przeciwhistaminowym stosowanym w leczeniu astmy.

Wiele uwagi należy poświęcić jednoczesnemu podawaniu fluwoksaminy następującym lekom, ponieważ można ustalić interakcje, które mogą wpływać na wzajemną aktywność:

Leki przeciwpsychotyczne, takie jak fenotiazyna, pimozyd, klozapina i haloperidol ;
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TCA), takie jak imipramina, dezypramina i amitryptylina ;
benzodiazepiny;
Kwas acetylosalicylowy (lek przeciwzapalny);
Ciclosporina (lek stosowany w zapobieganiu odrzucaniu przeszczepów);
Metadon (syntetyczny opioid stosowany w leczeniu bólu i do paliatywnego leczenia objawów odstawienia leku);
Mexiletyna (lek przeciwarytmiczny);
Fenytoina i karbamazepina (leki stosowane w leczeniu padaczki);
Propranolol (lek przeciwnadciśnieniowy);
Terfenadyna (lek przeciwhistaminowy);
Ropinirol (lek stosowany w leczeniu choroby Parkinsona);
Tryptany (leki stosowane w leczeniu migreny);
Sildenafil (lek stosowany w zaburzeniach erekcji);
Tramadol (opioidowy środek przeciwbólowy).

Należy unikać połączenia alkoholu z lekami hamującymi wychwyt zwrotny serotoniny (w tym fluwoksaminę).

Dobrze byłoby zmniejszyć spożycie napojów zawierających kofeinę (takich jak herbata i kawa), ponieważ nadmierne spożycie kofeiny w połączeniu z terapią fluwoksaminą może powodować dyskomfort, drżenie rąk, szybkie bicie serca, niepokój i bezsenność.

Efekty uboczne

Fluwoksamina może wywoływać różne rodzaje działań niepożądanych. Każda osoba ma własną wrażliwość na lek, więc rodzaj działań niepożądanych i intensywność, z jaką występują, różnią się w zależności od pacjenta.

Zaburzenia układu nerwowego

Leczenie fluwoksaminą może powodować bóle głowy, zawroty głowy, senność, drżenie, ataksję i objawy pozapiramidowe (tj. Objawy przypominające chorobę Parkinsona).

Mogą również wystąpić drgawki, pobudzenie psychomotoryczne i zdarzenia podobne do złośliwego zespołu neuroleptycznego.

Zespół serotoninowy

Fluwoksamina może powodować zespół serotoninowy, zwłaszcza gdy jest podawany w połączeniu z innymi lekami, które mogą wzmacniać sygnał serotoninowy.

Jest to zespół charakteryzujący się nadmiarem aktywności serotoninergicznej w ośrodkowym układzie nerwowym; nazywa się to również zatruciem serotoniną .

Intoksykacja może być łagodna, umiarkowana lub ciężka.

Objawy, które mogą się manifestować, to:

tachykardia;
dreszcze;
Zwiększona potliwość;
ból głowy;
Mydriaza (rozszerzenie źrenic);
wstrząsy;
Mioklonia (krótki i mimowolny skurcz mięśnia lub grupy mięśni);
skurcze;
Dokładne refleksy.
Akcentowanie dźwięków jelitowych (borborigmy);
biegunka;
Nadciśnienie tętnicze;
gorączka;
Rabdomioliza (pęknięcie komórek mięśni szkieletowych i ich uwalnianie do krwiobiegu);
drgawki;
Niewydolność nerek.

W przypadku ciężkiego zatrucia obserwuje się wyraźny wzrost częstości akcji serca i ciśnienia krwi. Pacjent może również wejść w stan wstrząsu.

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie fluwoksaminą może powodować nudności i wymioty, ale objawy te są przemijające i ustępują w ciągu kilku tygodni. Mogą również wystąpić bóle brzucha, suchość w ustach, biegunka, niestrawność lub zaparcia .

Zaburzenia serca

Leczenie fluwoksaminą może powodować kołatanie serca i tachykardię .

Zaburzenia endokrynologiczne

Fluwoksamina może powodować zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Leczenie fluwoksaminą może powodować wysypkę skórną, świąd, obrzęk naczynioruchowy i nadwrażliwość na światło . Może również wystąpić zwiększenie pocenia się.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Leczenie fluwoksaminą może powodować opóźniony wytrysk u mężczyzn i mlekotok u kobiet, tj. Nieprawidłową produkcję mleka u kobiet, które nie karmią piersią.

Zaburzenia psychiczne

Fluwoksamina może wywoływać pobudzenie, niepokój, bezsenność, niepokój, splątanie, omamy, manię i myśli i zachowania samobójcze.

Objawy zawieszenia

Nagłe przerwanie leczenia fluwoksaminą może powodować tak zwane objawy odstawienia, które są:

zawroty głowy;
Zaburzenia czuciowe;
Zaburzenia snu;
mieszanie;
lęk;
zamieszanie;
Emocjonalna drażliwość;
Nudności i / lub wymioty;
biegunka;
kołatanie serca;
pocenie się;
drżenie;
Ból głowy.

Ogólnie objawy te występują w łagodnej lub umiarkowanej postaci i są samoograniczające. Jednak u niektórych pacjentów mogą one również występować w ciężkiej i / lub przedłużonej postaci.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu fluwoksaminą, to:

Reakcje alergiczne u osób wrażliwych;
Hiponatremia (tj. Zmniejszenie ilości sodu we krwi);
parestezje;
Zmiany smakowe;
Bóle stawów i bóle mięśni;
anoreksja;
Niedociśnienie ortostatyczne (tj. Nagły spadek ciśnienia krwi podczas przemieszczania się z pozycji siedzącej lub leżącej do pozycji wyprostowanej);
Astenia i złe samopoczucie;
Nieprawidłowa czynność wątroby;
Płytki krwi, tj. Zmniejszenie liczby płytek krwi w krwiobiegu, aw konsekwencji zwiększone ryzyko wystąpienia nieprawidłowego krwawienia i / lub krwawienia.

przedawkować

Objawy przedawkowania fluwoksaminy to:

Nudności, wymioty i biegunka;
Senność i zawroty głowy;
Tachykardia lub bradykardia;
niedociśnienie;
Zmiany w czynności wątroby;
drgawki;
Coma.

Nie ma antidotum na przedawkowanie. Leczenie farmakologiczne jest tylko objawowe. Jeśli podejrzewasz, że zażyłeś przedawkowanie leków, musisz natychmiast skontaktować się z lekarzem, który może zorganizować opróżnianie żołądka i podanie węgla drzewnego, prawdopodobnie w połączeniu z osmotycznym środkiem przeczyszczającym.

Mechanizm działania

Serotonina (lub 5-HT) jest neuroprzekaźnikiem syntetyzowanym w presynaptycznych zakończeniach nerwowych. Następnie jest uwalniany do ściany synaptycznej (przestrzeń między presynaptycznymi i postsynaptycznymi zakończeniami nerwowymi) podążając za pewnymi bodźcami. Po wyjściu z zakończeń nerwowych, 5-HT - aby przeprowadzić swoją aktywność biologiczną - wchodzi w interakcję z jej receptorami.

Wreszcie, po wyjaśnieniu jej działania, serotonina wiąże się z transporterem, który obsługuje jego wychwyt zwrotny (SERT) i jest przywracany do zakończenia nerwowego.

Fluwoksamina jest lekiem zdolnym do hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny.

Bardziej szczegółowo, fluwoksamina wiąże się z SERT zamiast 5-HT; w ten sposób powoduje, że neuroprzekaźnik pozostaje w ścianie synaptycznej przez dłuższy czas. Większa trwałość serotoniny w przestrzeni synaptycznej powoduje wzrost sygnału serotoninergicznego na receptorach postsynaptycznych. Powoduje to poprawę patologii depresyjnej w ciągu kilku tygodni (zwykle 2-4 tygodni).

Sposób użycia - Dawkowanie

Fluwoksamina jest dostępna do podawania doustnego w postaci tabletek, które należy przyjmować bez żucia, a najlepiej wieczorem.

Poważna depresja (dorośli)

Zazwyczaj stosowana dawka to 50-100 mg leku, którą należy przyjmować raz na dobę.

Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne

Dla dorosłych zwykle stosowana dawka fluwoksaminy wynosi 50 mg na dobę.

Dla młodzieży i dzieci w wieku 8 lat i starszych, cierpiących na zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne, zwykle stosowana dawka fluwoksaminy wynosi 25 mg, przyjmowana raz na dobę.

Maksymalna dzienna dawka leku nie powinna przekraczać 300 mg dla dorosłych i 200 mg dla dzieci i młodzieży.