Klomipramina jest lekiem należącym do klasy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TCA). Jest to bardzo silny lek przeciwdepresyjny, zsyntetyzowany po raz pierwszy w latach 60. XX wieku.
Klomipramina - struktura chemiczna
Klomipramina znajduje się na liście podstawowych leków opracowanych przez Światową Organizację Zdrowia (WHO); lista zawierająca wszystkie leki, które muszą być obecne w podstawowym systemie opieki zdrowotnej.
wskazania
Do czego używa
Stosowanie klomipraminy jest wskazane w następujących przypadkach:
- Endogenna depresja;
- Depresja reaktywna;
- Depresja neurotyczna;
- Zamaskowana depresja;
- Niezamierzone formy depresji;
- Depresja związana ze schizofrenią;
- Depresja związana z zaburzeniami osobowości;
- Zespoły depresyjnej obecności i starczości;
- Depresja związana z przewlekłymi stanami bólowymi;
- Depresja związana z przewlekłymi zaburzeniami somatycznymi;
- Zespoły obsesyjno-kompulsyjne;
- fobie;
- Ataki paniki;
- Przewlekłe bolesne stany.
ostrzeżenia
Depresja zwiększa ryzyko myśli samobójczych, zachowania samookaleczającego i samobójstwa. Poprawa stanu depresyjnego może nie nastąpić natychmiast po przyjęciu klomipraminy, dlatego konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów do momentu wystąpienia wspomnianej poprawy.
Klomipraminy nie należy podawać dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
U pacjentów cierpiących na napady paniki na początku leczenia klomipraminą może wystąpić wzrost lęku; ten paradoksalny efekt znika jednak wraz z kontynuacją terapii.
Klomipramina może powodować wzrost stanów psychotycznych u pacjentów ze schizofrenią.
Należy zachować ostrożność podczas podawania klomipraminy pacjentom cierpiącym na istniejące wcześniej choroby układu krążenia, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością sercowo-naczyniową.
Podawanie klomipraminy pacjentom z zaburzeniami drgawkowymi - lub pacjentami z padaczką - należy wykonywać wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza. Ponieważ ten efekt jest zależny od dawki, wskazane jest, aby nie przekraczać maksymalnej dawki dziennej podawanej.
Ze względu na działanie antycholinergiczne klomipraminę należy podawać ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem ocznym i (lub) jaskrą w wywiadzie.
Szczególną ostrożność należy zachować przy podawaniu klomipraminy pacjentom cierpiącym na wątrobę, nerki i / lub guzy nadnerczy, ponieważ mogą wystąpić kryzysy nadciśnieniowe.
Podawanie klomipraminy pacjentom z nadczynnością tarczycy - lub pacjentom przyjmującym preparaty tarczycy - może powodować zwiększenie działań niepożądanych ze strony serca.
Podczas leczenia klomipraminą dobrze jest okresowo sprawdzać poziom białych krwinek we krwi.
Należy unikać nagłego przerwania leczenia z powodu możliwych działań niepożądanych.
interakcje
Należy unikać jednoczesnego podawania klomipraminy i MAOI (inhibitorów monoaminooksydazy) ze względu na występujące działania niepożądane.
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny ( SSRI ) - takie jak na przykład fluoksetyna, fluwoksamina i paroksetyna - mogą zwiększać stężenie klomipraminy w osoczu, zwiększając w ten sposób jej działanie toksyczne.
Jednoczesne podawanie klomipraminy i innych leków przeciwdepresyjnych zdolnych do zwiększania transmisji serotoniny może sprzyjać pojawieniu się zespołu serotoninowego.
Jednoczesne podawanie klomipraminy i leków moczopędnych może wywoływać hipokaliemię (tj. Zmniejszenie stężenia potasu we krwi), co w konsekwencji prowadzi do problemów z sercem.
Klomipramina może zwiększać działanie leków uspokajających, hipnotycznych, przeciwlękowych i znieczulających .
Jednoczesne podawanie klomipraminy i leków neuroleptycznych może zwiększać stężenie leku przeciwdepresyjnego w osoczu, obniżać próg drgawkowy i sprzyjać wystąpieniu napadów.
Jednoczesne stosowanie klomipraminy i tiorydazyny (leku przeciwpsychotycznego) może powodować ciężkie zaburzenia rytmu serca.
Klomipramina może zwiększać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny .
Toksyczne działanie klomipraminy na oko, pęcherz, jelito i centralny układ nerwowy może być zwiększone przez jednoczesne podawanie fenotiazyn (grupa leków o działaniu przeciwpsychotycznym i przeciwhistaminowym), leków przeciwhistaminowych i atropiny .
Podczas leczenia klomipraminą należy unikać podawania leków sympatykomimetycznych z powodu możliwego pogorszenia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.
Jednoczesne podawanie klomipraminy i leków przeciwnadciśnieniowych może powodować niedociśnienie ortostatyczne.
Należy unikać jednoczesnego podawania klomipraminy i leków przeciwarytmicznych .
Niektóre rodzaje fenotiazyn, haloperidolu (lek przeciwpsychotyczny) i cymetydyna (lek stosowany w leczeniu wrzodu żołądka) mogą opóźniać eliminację klomipraminy, zwiększając w ten sposób stężenie we krwi i zwiększając ryzyko działań niepożądanych.
Jednoczesne podawanie klomipraminy i estrogenu może powodować zmniejszenie skuteczności leku przeciwdepresyjnego i jednocześnie zwiększenie jego skutków ubocznych.
Efekty uboczne
Klomipramina może wywoływać różne rodzaje działań niepożądanych. Rodzaje działań niepożądanych i intensywność, z jaką występują, różnią się w zależności od osoby, dzieje się tak, ponieważ każda osoba ma własną wrażliwość na lek i - w konsekwencji - każdy pacjent reaguje na terapię inaczej.
Poniżej wymieniono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu klomipraminą.
Zaburzenia psychiczne
Klomipramina może wywoływać różne zaburzenia psychiczne, w tym:
- Zamieszanie psychiczne;
- dezorientacja;
- omamy;
- lęk;
- mieszanie;
- Zaburzenia snu;
- koszmary senne;
- urojenia;
- agresywność;
- Mania;
- hipomanii;
- Upadki pamięci;
- depersonalizacja;
- Pogorszenie depresji;
- Objawy psychotyczne.
Zaburzenia układu nerwowego
Klomipramina może powodować zawroty głowy, drżenie, bóle głowy, mioklonia (krótkie i mimowolne skurcze mięśnia lub grupy mięśni), parestezje, zaburzenia mowy i trudności z utrzymaniem koncentracji. Ponadto klomipramina może powodować drgawki.
Działanie antycholinergiczne
Ze względu na działanie antycholinergiczne klomipramina może powodować:
- Suche usta;
- pocenie się;
- zaparcia;
- Zaburzenia widzenia i niewyraźne widzenie;
- Zaburzenia oddawania moczu;
- Zatrzymanie moczu;
- Mydriaza (rozszerzenie źrenicy);
- Uderzenia gorąca;
- jaskra;
- Zmiany w poczuciu smaku.
Zaburzenia serca
Leczenie klomipraminą może powodować zaburzenia rytmu serca, podwyższone ciśnienie krwi, zmiany w przewodzeniu impulsowym serca i istotne klinicznie zmiany w EKG (elektrokardiogram).
Ponadto klomipramina może wywoływać hipotonię ortostatyczną, tj. Gwałtowny spadek ciśnienia krwi po przejściu z pozycji siedzącej lub leżącej do pozycji pionowej.
Zaburzenia żołądka i jelit
Leczenie klomipraminą może wywoływać nudności, wymioty, biegunkę, dyskomfort w jamie brzusznej i jadłowstręt.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Po przyjęciu klomipraminy może wystąpić wzrost poziomu transaminaz w krwiobiegu. Ponadto zapalenie wątroby może wystąpić z żółtaczką lub bez żółtaczki.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Terapia klomipraminą może powodować reakcje alergiczne skóry, które występują w postaci wysypek skórnych, pokrzywki, świądu i reakcji nadwrażliwości na światło. Ponadto klomipramina może powodować obrzęk i łysienie.
Zaburzenia endokrynologiczne
Leczenie klomipraminą może sprzyjać wystąpieniu zespołu niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH).
Zmiany w funkcjonowaniu krwi i szpiku kostnego
Terapia klomipraminą może powodować zmniejszenie czynności szpiku kostnego, co powoduje zmniejszenie wytwarzania komórek krwi.
W szczególności leukopenia (tj. Zmniejszenie liczby białych krwinek w krwiobiegu, aw konsekwencji zwiększona podatność na skurcze zakażeń) i małopłytkowość (tj. Zmniejszenie liczby płytek krwi, ze zwiększonym ryzykiem nieprawidłowego krwawienia i / lub krwawienia),
Klomipramina może również powodować plamicę . Termin ten odnosi się do zestawu patologii charakteryzujących się pojawieniem się małych plam na skórze, narządach i błonach śluzowych z powodu pęknięcia małych naczyń krwionośnych.
Objawy przerwania
Jeśli leczenie klomipraminą zostanie nagle przerwane, mogą wystąpić tak zwane objawy odstawienia. Objawami tymi są nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, bezsenność, niepokój, nerwowość i ból głowy.
Inne skutki uboczne
Terapia klomipraminą może również powodować inne działania niepożądane, w tym:
- Reakcje alergiczne u osób wrażliwych;
- Uczucie braku możliwości odpoczynku;
- Zwiększony apetyt;
- Zwiększona masa ciała;
- Szumy uszne (tj. Zaburzenia słuchu charakteryzujące się hałasem, takim jak brzęczenie, syczenie, gwizdanie itp.);
- Osłabienie mięśni;
- zmęczenie;
- Zaburzenia libido;
- Przerost sutka;
- Mlekotok, czyli nieprawidłowe wydzielanie mleka u kobiet, które nie karmią piersią;
- Hipertonia mięśniowa.
przedawkować
Ponieważ nie ma specyficznego antidotum, leczenie jest czysto objawowe w przypadku przedawkowania klomipraminy.
Objawy, które mogą wystąpić po przedawkowaniu klomipraminy, polegają na zwiększeniu skutków ubocznych samego leku, zwłaszcza na działanie na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy.
Przydatne może być wywołanie wymiotów i płukanie żołądka. W każdym przypadku, jeśli podejrzewasz, że zażyłeś przedawkowanie klomipraminy, musisz natychmiast skontaktować się z lekarzem i udać się do szpitala.
Mechanizm działania
Klomipramina jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym i jako taka jest w stanie zahamować wychwyt zwrotny serotoniny (5-HT) i noradrenaliny (NA) w presynaptycznym zakończeniu nerwowym.
W szczególności klomipramina wiąże się z transporterami odpowiedzialnymi za wychwyt zwrotny NA i 5-HT, zapobiegając w ten sposób ich wychwytowi. W ten sposób noradrenalina i serotonina pozostają w ścianie synaptycznej przez dłuższy czas i oddziałują z ich receptorami na poziomie zakończenia postsynaptycznego.
Przedłużone oddziaływanie receptora powoduje wzrost sygnału serotoninergicznego i noradrenergicznego, co sprzyja poprawie patologii, dla których wskazane jest stosowanie leku.
Sposób użycia - Dawkowanie
Klomipramina jest dostępna w postaci tabletek do podawania doustnego oraz w postaci roztworu do wstrzykiwań do podawania domięśniowego lub dożylnego.
Dawka klomipraminy musi być ustalona przez lekarza indywidualnie w zależności od rodzaju patologii, która musi być leczona, zgodnie z warunkami i obrazem klinicznym każdego pacjenta.
U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne dostosowanie podanej dawki klomipraminy.
Dawki leku zazwyczaj podane są poniżej.
Depresja, zespoły obsesyjno-kompulsyjne, fobie
Do podawania doustnego zwykła dawka klomipraminy wynosi 25 mg podawana 2-3 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 250 mg leku.
Do podawania domięśniowego zwykle stosowana dawka klomipraminy wynosi 25-50 mg na dobę. Następnie dawkę można zwiększyć.
W przypadku infuzji dożylnej zwykła dawka klomipraminy wynosi 50-75 mg - do rozcieńczenia w 250-500 ml izotonicznego roztworu soli - do podawania raz dziennie.
Ataki paniki
Zazwyczaj dawka początkowa wynosi 10 mg klomipraminy na dobę. Ilość leku można zwiększyć - w zależności od przypadku i według uznania lekarza - do maksymalnie 150 mg na dobę.
Przewlekłe bolesne stany
W tym przypadku zwykła dawka klomipraminy waha się od 10 mg do 150 mg leku na dobę. Należy również pamiętać o możliwej jednoczesnej terapii lekami przeciwbólowymi.
Ciąża i laktacja
Kobiety w ciąży - potwierdzone lub podejrzane - nie powinny przyjmować klomipraminy.
Matki karmiące piersią nie powinny przyjmować leku, ponieważ klomipramina przenika do mleka kobiecego.
Przeciwwskazania
Stosowanie klomipraminy jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Znana nadwrażliwość na klomipraminę lub inne trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne należące do grupy dibenzoazepin;
- W przypadku jednoczesnej terapii z IMAO;
- U pacjentów z jaskrą;
- U pacjentów z przerostem gruczołu krokowego lub innymi zaburzeniami układu moczowo-płciowego;
- U pacjentów cierpiących na choroby wątroby i / lub nerek;
- U pacjentów z niewydolnością serca i / lub zaburzeniami rytmu serca i przewodzenia;
- U pacjentów cierpiących na manię;
- W ciąży i podczas laktacji;
- U dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
