Metadon

ogólność

Metadon jest lekiem należącym do klasy opioidów przeciwbólowych (lub środków przeciwbólowych). Jego siła przeciwbólowa jest podobna do morfiny, ale - w przeciwieństwie do tego ostatniego - metadon nie jest pochodzenia naturalnego, ale jest lekiem syntetycznym.

Metadon - struktura chemiczna

Metadon - oprócz tego, że jest stosowany w terapii bólu - jest również stosowany w leczeniu uzależnienia od narkotyków w celu zmniejszenia typowych objawów objawów odstawienia.

Metadon jest dostępny w preparatach farmaceutycznych odpowiednich zarówno do podawania doustnego, jak i pozajelitowego.

Z chemicznego punktu widzenia metadon można uznać za pochodną difenylopropilaminy.

Przykłady specjalności leczniczych zawierających metadon

Eptadone ®
Misyo ®
Chlorowodorek metadonu Molteni ®

wskazania

Do czego używa

Stosowanie metadonu jest wskazane w leczeniu silnego bólu u pacjentów, którzy nie reagują na leczenie innymi lekami przeciwbólowymi, takimi jak NLPZ i inne opioidowe środki przeciwbólowe o mniejszej sile działania.

Ponadto metadon jest stosowany w leczeniu substytucyjnym narkotyków (takich jak heroina) lub innych opioidowych leków przeciwbólowych (takich jak morfina) w celu zmniejszenia objawów wywołanych przez objawy odstawienia.

ostrzeżenia

Metadon może powodować uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz tolerancję podobną do morfiny. Z tego powodu należy podjąć wszelkie niezbędne środki ostrożności, aby uniknąć jego wystąpienia.

Należy unikać stosowania metadonu u pacjentów z nadciśnieniem śródczaszkowym, ponieważ istnieje większe ryzyko wystąpienia depresji oddechowej i zwiększonego ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego.

Nawet u pacjentów cierpiących na choroby układu oddechowego lub z trwającymi atakami astmy należy unikać stosowania metadonu, ponieważ lek może zmniejszać bodźce oddechowe i zwiększać opór dróg oddechowych aż do bezdechu.

Metadon może powodować ciężkie niedociśnienie tętnicze u pacjentów z hipowolemią iu pacjentów już leczonych niektórymi rodzajami leków neuroleptycznych lub znieczulających.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania antagonistów receptorów opioidowych (takich jak na przykład nalokson i naltrekson) pacjentom, u których rozwinęła się fizyczna zależność od metadonu, ponieważ podawanie tych leków może wywołać zespół odstawienia.

Ponadto, u pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych, u pacjentów cierpiących na niedoczynność tarczycy, chorobę Addisona, zwężenie cewki moczowej lub przerost prostaty może być konieczne zmniejszenie dawek metadonu zwykle stosowanych w terapii.

Należy unikać spożywania alkoholu w trakcie leczenia metadonem, ponieważ może wystąpić zwiększenie działań niepożądanych wywołanych przez ten sam lek. Ponadto podczas leczenia lekiem należy unikać spożywania soku grejpfrutowego, ponieważ ten ostatni może zmienić działanie samego metadonu.

Metadon może zmieniać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dlatego podczas leczenia lekiem należy unikać tych czynności.

Wreszcie, dla tych, którzy prowadzą zajęcia sportowe, stosowanie metadonu bez konieczności terapeutycznej jest dopingiem iw każdym przypadku może określić pozytywność w testach dopingowych, nawet jeśli są one stosowane w celach terapeutycznych.

interakcje

Metadonu nie należy stosować u pacjentów przyjmujących - lub przyjmujących w ciągu ostatnich dwóch tygodni - inhibitory monoaminooksydazy (lub MAOI, leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona i depresji).

Metadon jest metabolizowany w wątrobie głównie przez cytochrom P3A4. Jednoczesne podawanie metadonu i indukowanie leków wspomnianego wyżej cytochromu może powodować wzrost metabolizmu wątrobowego tego samego metadonu, co w konsekwencji prowadzi do objawów odstawiennych. Wśród induktorów cytochromu P3A4 wspominamy:

Barbiturany ;
Karbamazepina i fenytoina, leki przeciwpadaczkowe;
Newirapina, zydowudyna, rytonawir i efawirenz, leki przeciwwirusowe;
Deksametazon ;
Preparaty na bazie dziurawca (lub dziurawca, rośliny o właściwościach przeciwdepresyjnych).

W przeciwieństwie do tego, jednoczesne podawanie leków zawierających inhibitor metadonu i cytochromu P3A4 sprzyja wzrostowi poziomu tego samego metadonu. Pośród tych leków pamiętamy:

Erytromycyna, klarytromycyna i inne antybiotyki makrolidowe;
Flukonazol, itrakonazol i ketokonazol, leki przeciwgrzybicze;
SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, leki przeciwdepresyjne);
Nefazodon, inny lek przeciwdepresyjny;
Cymetydyna, lek stosowany w celu zmniejszenia wydzielania kwasu w żołądku.

Przed rozpoczęciem leczenia metadonem zaleca się również poinformowanie lekarza, jeśli pacjent przyjmuje już którykolwiek z następujących leków:

Inne opioidowe środki przeciwbólowe ;
Częściowi antagoniści lub agoniści receptora opioidowego, tacy jak nalokson, naltrekson i buprenorfina ;
Werapamil, chinidyna i inne leki stosowane w leczeniu chorób układu krążenia;
Leki immunosupresyjne, takie jak cyklosporyna ;
Leki przeciwzapalne ;
Leki przeciwwirusowe ;
Chinolony, leki antybiotykowe;
Ryfampicyna, antybiotyk stosowany w leczeniu gruźlicy;
Leki przeciwpadaczkowe ;
Środki przeciwbiegunkowe (takie jak na przykład loperamid);
Diuretyki ;
Hipnotyczne leki uspokajające .

Nadal jednak dobrze jest poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje lub niedawno przyjmował leki, w tym leki na receptę oraz produkty ziołowe i homeopatyczne.

Efekty uboczne

Metadon może powodować różne rodzaje działań niepożądanych, chociaż nie wszyscy pacjenci je doświadczają. Wynika to z różnej wrażliwości, jaką każda osoba ma na lek. Dlatego nie jest powiedziane, że wszystkie działania niepożądane występują z taką samą intensywnością u każdej osoby.

Główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia metadonem, wymieniono poniżej.

Reakcje alergiczne

Metadon może wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych. Reakcje te mogą występować w postaci obrzęku naczynioruchowego, trudności w oddychaniu, trudności w połykaniu i ciężkiego świądu skóry.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Leczenie metadonem może sprzyjać wystąpieniu:

Zaburzenia rytmu serca;
niedociśnienie;
Hipotonia ortostatyczna;
omdlenia;
bradykardia;
kołatanie serca;
Depresja krążeniowa;
Zatrzymanie akcji serca;
Wydłużenie odstępu QT (odstęp czasu niezbędny do depolaryzacji komór serca i repolaryzacji).

Zaburzenia płuc i dróg oddechowych

Podczas terapii metadonem mogą wystąpić:

Trudności w oddychaniu, czasami towarzyszy kaszel;
Suchy nos;
Depresja oddechowa;
Zatrzymanie oddechu;
Pogorszenie astmy u pacjentów, którzy są dotknięci chorobą.

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie metadonem może powodować nudności, wymioty, zmniejszoną motorykę jelit i zaparcia.

Zaburzenia układu nerwowego

Terapia metadonem może powodować:

Zawroty głowy i / lub zawroty głowy;
Poczucie pustki w głowie;
uspokojenie;
Ból głowy;
słabość;
Dezorientacja.

Zaburzenia psychiczne

Leczenie metadonem może powodować euforię lub dysforię, pobudzenie i bezsenność.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Terapia metadonem może pomóc w pojawieniu się:

Przejściowa wysypka skórna;
świąd;
pokrzywka;
obrzęk;
Pokrzywka krwotoczna (rzadko).

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia metadonem to:

Tolerancja i zależność (zarówno fizyczna, jak i psychiczna);
Skurcz dróg żółciowych;
Zatrzymanie moczu;
Redukcja libido;
impotencja;
brak miesiączki;
Suche usta;
Zapalenie języka (gdy lek jest przyjmowany doustnie);
Hipotermia.

przedawkować

W przypadku przedawkowania metadonu mogą wystąpić:

Ekstremalna senność, która może osiągnąć zdumienie i śpiączkę;
Depresja oddechowa;
Miosi;
Wiotkość mięśni szkieletowych;
bradykardia;
niedociśnienie;
Zimna i spocona skóra.

W przypadku przedawkowania konieczne jest natychmiastowe przywrócenie czynności układu oddechowego i zwalczanie zatrucia antagonistami receptora opioidowego (takimi jak na przykład nalokson).

W każdym przypadku, jeśli podejrzewa się przedawkowanie metadonu, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub skontaktować się z najbliższym szpitalem.

Mechanizm działania

Metadon jest silnym agonistą receptorów opioidowych μ i wywiera działanie przeciwbólowe w sposób podobny do działania morfiny. Jednak w porównaniu z tym ostatnim, metadon ma dłuższy czas działania i większą moc przy podawaniu doustnym.

Receptory opioidowe μ znajdują się wzdłuż szlaków bólowych obecnych w naszym ciele, a ich zadaniem jest właśnie modulowanie neurotransmisji bolesnych bodźców. Bardziej szczegółowo, gdy te receptory są stymulowane, wywołuje się analgezję.

Dlatego metadon - jako selektywny agonista wyżej wymienionych receptorów - jest w stanie je aktywować, wywierając w ten sposób działanie przeciwbólowe.

Fakt, że metadon jest selektywnym agonistą receptora μ i ma dobrą biodostępność po podaniu doustnym oraz długi czas działania, czyni go bardzo użytecznym lekiem również w zmniejszaniu objawów spowodowanych przez zespół odstawienia u pacjentów z uzależnieniem od opioidów.

Sposób użycia - Dawkowanie

Metadon jest dostępny do podawania doustnego (w postaci roztworu doustnego i syropu) i do podawania pozajelitowego (w postaci roztworu do wstrzykiwań).

Ponieważ może powodować uzależnienie, pacjenci powinni być monitorowani i kontrolowani, aby sprawdzić, czy lek nie jest niewłaściwie stosowany podczas leczenia metadonem.

Poniżej przedstawiono pewne wskazania dotyczące dawek metadonu zwykle stosowanych w terapii.

Zmniejszenie objawów odstawienia

Metadon jest zwykle stosowany w celu zmniejszenia objawów odstawienia u pacjentów z uzależnieniem od opioidów.

Ogólnie, leczenie rozpoczyna się od początkowej dawki 10-30 mg na dzień, która będzie stopniowo zwiększana do 60-120 mg dziennie.

Lekarz musi określić dla każdego pacjenta dawkę leku, którą należy przyjąć, częstotliwość podawania i czas trwania leczenia.

Leczenie silnego bólu

W leczeniu silnego bólu metadon może być stosowany doustnie lub pozajelitowo.

Gdy lek jest stosowany doustnie, zwykle stosowana dawka wynosi 5-10 mg, przyjmowana kilka razy dziennie, zgodnie ze wskazówkami lekarza.

Gdy metadon jest stosowany pozajelitowo, zwykle stosowana dawka leku wynosi 2, 5-10 mg do podawania domięśniowo lub podskórnie co 3-4 godziny, w razie potrzeby.

W każdym przypadku zawsze konieczne jest przestrzeganie wszystkich wskazówek podanych przez lekarza.

Ciąża i laktacja

Ze względu na niekorzystne skutki, jakie może powodować, stosowanie leku jest na ogół przeciwwskazane w okresie ciąży (zwłaszcza podczas porodu) i podczas laktacji.

Przeciwwskazania

Stosowanie metadonu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

U pacjentów ze znaną nadwrażliwością na ten sam metadon lub na inne leki o budowie chemicznej podobnej do metadonu;
U pacjentów z trwającym atakiem astmy;
U pacjentów z przewlekłymi zaparciami;
U pacjentów z porfirią;
U pacjentów z niekontrolowaną cukrzycą;
U pacjentów przyjmujących leki - lub którzy niedawno przyjmowali - inhibitory monoaminooksydazy (MAOI);
U pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i / lub opioidów;
U pacjentów z wydłużeniem odstępu QT iu pacjentów z chorobami serca;
U pacjentów z nadciśnieniem śródczaszkowym;
U pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP), chorobą płuc serca lub niewydolnością płuc;
U pacjentów cierpiących na ciężkie zaburzenia czynności wątroby i / lub nerek;
W ciąży;
Podczas karmienia piersią.