celekoksyb

ogólność

Celekoksyb jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) należącym do grupy selektywnych inhibitorów COX-2.

Celekoksyb - struktura chemiczna

Celekoksyb ma działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe i jest stosowany głównie w objawowym leczeniu zaburzeń mięśniowo-szkieletowych.

Przykłady specjalności leczniczych zawierających celekoksyb

Artilog ®
Celebrex ®

wskazania

Do czego używa

Zastosowanie celekoksybu jest wskazane w objawowym leczeniu zapalenia i bólu spowodowanego przez:

Reumatoidalne zapalenie stawów;
zapalenie kości i stawów;
Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa.

Ponadto celekoksyb - podawany w wyższych dawkach niż te stosowane w leczeniu wyżej wymienionych chorób - może być stosowany w celu zapobiegania powstawaniu polipów jelita grubego.

ostrzeżenia

Przed rozpoczęciem leczenia celekoksybem należy poinformować lekarza, jeśli występuje którykolwiek z następujących stanów:

Jeśli masz cukrzycę;
Jeśli masz nałóg palenia;
Jeśli cierpisz na hipercholesterolemię;
Jeśli masz nadciśnienie;
W przypadku problemów z sercem, wątrobą i (lub) nerkami;
Jeśli cierpisz na zatrzymanie płynów;
Jeśli jesteś odwodniony.

Celekoksyb może powodować wzrost ciśnienia krwi, dlatego konieczne może być regularne kontrolowanie.

Celekoksyb - podobnie jak inne NLPZ - może powodować uszkodzenie przewodu pokarmowego, takie jak owrzodzenie, perforacja i / lub krwawienie z przewodu pokarmowego. Dlatego, jeśli pojawią się objawy ze strony przewodu pokarmowego, należy natychmiast poinformować o tym lekarza.

Celekoksyb może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet, dlatego kobiety, które zamierzają zajść w ciążę, nie powinny przyjmować leku.

Ponadto celekoksyb może powodować działania niepożądane, które mogą zmienić zdolność prowadzenia pojazdów i / lub obsługi maszyn, dlatego należy zachować szczególną ostrożność.

interakcje

Przed rozpoczęciem leczenia celekoksybem należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje już którykolwiek z następujących leków:

Inne NLPZ ;
Dekstrometorfan, lek przeciwkaszlowy;
Inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II, leki przeciwnadciśnieniowe;
diuretyki;
Flukonazol, środek przeciwgrzybiczy;
Ryfampicyna, antybiotyk należący do rodziny rifamycyny;
Warfaryna lub inne doustne leki przeciwzakrzepowe;
Sole litowe, stosowane w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej;
Leki przeciwdepresyjne ;
Leki uspokajająco-nasenne ;
Metotreksat, lek przeciwnowotworowy;
Karbamazepina, lek przeciwpadaczkowy;
Barbiturany ;
Cyklosporyna i takrolimus, leki immunosupresyjne.

Celekoksyb można przyjmować jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym, pod warunkiem, że jest on podawany w małych dawkach (75 mg na dobę lub mniej).

W każdym przypadku nadal zaleca się poinformowanie lekarza, jeśli pacjent przyjmuje - lub był ostatnio - dowolny rodzaj leków, w tym leki wydawane bez recepty oraz produkty ziołowe i homeopatyczne.

Efekty uboczne

Celekoksyb może powodować różnego rodzaju działania niepożądane, chociaż nie wszyscy pacjenci odczuwają je. Zależy to od różnej wrażliwości, jaką każda osoba ma na lek. Dlatego nie mówi się, że wszystkie działania niepożądane występują z taką samą intensywnością u każdej osoby.

Poniżej wymieniono niektóre z działań niepożądanych, które mogą wystąpić podczas leczenia celekoksybem.

Reakcje alergiczne

Jak każdy inny lek, celekoksyb może również wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych. Reakcje te mogą wystąpić w postaci:

Wykwity skórne;
Obrzęk twarzy;
Świszczący oddech lub trudności w oddychaniu;
Wstrząs anafilaktyczny.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów leczenie celekoksybem należy natychmiast przerwać i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Leczenie celekoksybem może powodować:

Ból w klatce piersiowej;
Nadciśnienie tętnicze (zwłaszcza u pacjentów przyjmujących lek w celu zapobiegania polipom jelita grubego);
Niewydolność serca;
kołatanie serca;
tachykardia;
Zapalenie naczyń krwionośnych;
Zawał (zwłaszcza u pacjentów przyjmujących lek w celu zapobiegania polipom jelita grubego);
Udar (szczególnie u pacjentów przyjmujących lek w celu zapobiegania polipom jelita grubego).

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie celekoksybem może sprzyjać wystąpieniu:

Ból lub pieczenie w żołądku;
dyspepsja;
odbijanie;
Biegunka lub zaparcie;
nudności;
Wymioty (zwłaszcza u pacjentów przyjmujących lek w celu zapobiegania polipom jelita grubego);
Wrzody przełyku, żołądka lub jelit;
zapalenie trzustki;
Zapalenie przełyku;
Zapalenie jelita lub okrężnicy;
Krwotok z przewodu pokarmowego;
Ciemne lub czarne taborety;
Hematemesis.

Zaburzenia układu nerwowego

Leczenie celekoksybem może powodować:

zawroty głowy;
Ból głowy;
zmęczenie;
Uczucie mrowienia;
senność;
Trudności w koordynacji ruchów;
zamieszanie;
Zmiana poczucia smaku;
Kompromis zapachu;
zapalenie opon mózgowych;
Śmiertelny krwotok mózgowy.

Zaburzenia psychiczne

Leczenie celekoksybem może powodować zaburzenia snu, niepokój i depresję.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Leczenie celekoksybem może powodować nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, żółtaczkę, niewydolność wątroby i piorunujące zapalenie wątroby, czasami ze skutkiem śmiertelnym.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Leczenie celekoksybem może prowadzić do upośledzenia czynności nerek, zakażeń nerek, ostrej niewydolności nerek, zespołu nerczycowego, glomerulopatii, kamieni nerkowych i trudności w oddawaniu moczu.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Terapia celekoksybem może sprzyjać wystąpieniu:

Wykwity skórne;
świąd;
pokrzywka;
Zespół Stevensa-Johnsona;
Toksyczna martwica naskórka.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Celekoksyb może powodować:

niedokrwistość;
Leukopenia, tj. Zmniejszenie liczby leukocytów w krwiobiegu;
Płytki krwi, tj. Zmniejszenie liczby płytek krwi.

Zaburzenia płuc i dróg oddechowych

Leczenie celekoksybem może powodować:

Skrócenie oddechu (zwłaszcza u pacjentów przyjmujących lek w celu zapobiegania polipom jelita grubego);
zapalenie zatok;
Ból gardła;
kaszel;
Zamknięty lub katar;
Skrzepy krwi w naczyniach krwionośnych płuc.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia celekoksybem to:

Zatrzymywanie płynów;
Objawy grypopodobne;
Sztywność mięśni;
Ból mięśniowy i / lub osłabienie;
Kurcze nóg;
Zwiększony poziom potasu we krwi;
Niewyraźna lub skompromitowana wizja;
Zapalenia oka;
szum w uszach;
Zaburzenia menstruacyjne;
Pogorszenie padaczki u pacjentów, którzy cierpią na nią;
Zwiększona masa ciała;
Zwiększony poziom potasu we krwi (hiperkaliemia).

przedawkować

Jeśli podejrzewasz, że zażyłeś przedawkowanie celekoksybu, musisz natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala.

Mechanizm działania

Jak wspomniano, celekoksyb jest selektywnym inhibitorem COX-2.

COX-2 jest jedną z trzech znanych izoform (COX-1, COX-2 i COX-3) enzymu cyklooksygenazy.

COX-1 jest izoformą konstytutywną, normalnie obecną w komórkach i zaangażowaną w mechanizmy homeostazy komórkowej.

Z drugiej strony COX-2 jest indukowalną izoformą wytwarzaną przez komórki zapalne (cytokiny zapalne) aktywowane. Zadaniem tych enzymów jest przekształcenie kwasu arachidonowego obecnego w naszym organizmie w prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany.

Prostaglandyny - a zwłaszcza prostaglandyny G2 i H2 (PGG2 i PGH2) - biorą udział w procesach zapalnych i pośredniczą w reakcjach bólowych. Podczas gdy prostaglandyny typu E (PGE) indukują wzrost temperatury ciała.

Dzięki selektywnemu hamowaniu COX-2 celekoksyb jest w stanie zapobiec syntezie tych prostaglandyn odpowiedzialnych za stan zapalny i ból. W ten sposób lek jest w stanie dać ulgę pacjentom cierpiącym na choroby takie jak zapalenie kości i stawów, reumatoidalne zapalenie stawów lub zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa.

Sposób użycia - Dawkowanie

Celekoksyb jest dostępny do podawania doustnego w postaci kapsułek twardych.

Podczas leczenia lekiem - aby uniknąć wystąpienia niebezpiecznych skutków ubocznych - bardzo ważne jest dokładne przestrzeganie wskazań lekarza, zarówno w odniesieniu do ilości celekoksybu, który należy przyjmować, zarówno pod względem częstotliwości podawania, jak i czasu trwania tego samego leczenia.

Jednak niektóre wskazania podano poniżej w odniesieniu do dawek leku zwykle stosowanych w terapii.

Pacjenci z chorobą wątroby i (lub) nerek mogą wymagać zmniejszenia dawki zwykle stosowanego celekoksybu.

Objawowe leczenie choroby zwyrodnieniowej stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa

W przypadku objawowego leczenia choroby zwyrodnieniowej stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, zazwyczaj podawana dawka celekoksybu wynosi 200 mg na dobę, przyjmowana w pojedynczej dawce lub w dwóch dawkach podzielonych. W razie konieczności lekarz może zdecydować o zwiększeniu dawki celekoksybu maksymalnie do 400 mg na dobę.

Objawowe leczenie reumatoidalnego zapalenia stawów

W objawowym leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów zwykle stosowana dawka celekoksybu wynosi 200 mg na dobę, przyjmowana w dwóch dawkach podzielonych. Również w tym przypadku - jeśli uzna to za konieczne - lekarz może zdecydować o zwiększeniu dawki celekoksybu do maksymalnie 400 mg na dobę.

Ciąża i laktacja

Ze względu na uszkodzenia, jakie może spowodować płód lub dziecko, stosowanie celekoksybu przez kobiety w ciąży i matki karmiące piersią nie jest zalecane.

Jednakże pacjentki w ciąży lub karmiące piersią powinny zawsze zasięgnąć porady lekarza przed przyjęciem jakiegokolwiek leku.

Przeciwwskazania

Stosowanie celekoksybu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

U pacjentów ze znaną nadwrażliwością na ten sam celekoksyb;
U pacjentów ze znaną nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, inne NLPZ lub sulfonamidy;
U pacjentów cierpiących na wrzód lub krwotok żołądkowo-jelitowy;
U pacjentów cierpiących na ciężkie choroby wątroby i / lub nerek;
U pacjentów cierpiących na choroby układu krążenia;
U pacjentów z zaburzeniami krążenia lub którzy przeszli operację tętnic kończyn dolnych;
U pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Crohna;
W ciąży;
Podczas karmienia piersią.