ogólność
Agoniści dopaminergiczni są cząsteczkami zdolnymi do naśladowania działania dopaminy (endogennego neuroprzekaźnika), wiążącego się z jego receptorami i aktywującego je.
Niektóre z tych cząsteczek są stosowane w medycynie jako leki do leczenia różnych typów chorób i zaburzeń, takich jak - na przykład - choroba Parkinsona, zespół niespokojnych nóg i niektóre rodzaje guzów przysadki wydzielających prolaktynę.
Ponadto, niektórzy agoniści dopaminergiczni są również stosowani w dziedzinie psychiatrycznej.
Mechanizm działania
Jak wspomniano, agoniści dopaminy wykonują swoje działanie przez wiązanie i aktywację receptorów tego konkretnego neuroprzekaźnika.
Gdy dopamina wiąże się z własnymi receptorami, indukuje zmianę konformacji tego ostatniego. Modyfikacja receptora - z kolei - powoduje kaskadę sygnałów chemicznych, których kulminacją jest odpowiedź biologiczna.
Agoniści dopaminergiczni posiadają strukturę chemiczną, która pozwala im wiązać się z receptorami dopaminy, w ten sposób indukując modyfikacje strukturalne podobne do tych indukowanych przez endogenny neuroprzekaźnik, naśladując w ten sposób jego działanie.
klasyfikacja
Agoniści dopaminergiczni można podzielić w zależności od ich zdolności do indukowania zmian konformacyjnych w receptorach dopaminy.
Całkowici agoniści dopaminergiczni
Całkowici agoniści dopaminergiczni są zdolni do wiązania się z receptorami dopaminy i powodowania modyfikacji konformacyjnej, która pozwala uzyskać maksymalny efekt, a zatem całkowitą odpowiedź.
Pośród wszystkich agonistów dopaminergicznych stosowanych w medycynie przypominamy sobie:
- Bromokryptyna jest lekiem stosowanym w leczeniu różnych chorób, w tym gruczolaków przysadki wydzielających prolaktynę, hiperprolaktynemii, mlekotoku, braku miesiączki zależnego od prolaktyny, akromegalii, hipogonadyzmu męskiego zależnego od prolakty, złośliwego zespołu neuroleptycznego i choroba Parkinsona.
- Kabergolina, również stosowana w leczeniu gruczolaków przysadki wydzielających prolaktynę, hiperprolaktynemii, mlekotoku i choroby Parkinsona.
- Lisuryd, pergolid, pramipeksol, ropinirol, rotygotyna, składniki aktywne stosowane zarówno w leczeniu choroby Parkinsona, jak iw leczeniu zespołu niespokojnych nóg.
- Apomorfina, inny lek stosowany w leczeniu choroby Parkinsona.
Częściowi agoniści dopaminergiczni
Częściowi agoniści dopaminergiczni są zdolni do wiązania się z receptorami dopaminergicznymi, ale indukują modyfikację konformacyjną, która nie pozwala na uzyskanie całkowitej odpowiedzi farmakologicznej. Dlatego aktywacja receptora jest tylko częściowa i - w konsekwencji - maksymalny efekt nie jest osiągany.
Wśród częściowych agonistów dopaminergicznych stosowanych w medycynie wspominamy arypiprazol . Jest to atypowy lek przeciwpsychotyczny, stosowany w leczeniu schizofrenii i epizodów maniakalnych u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową.
Efekty uboczne
Podobnie jak każdy inny lek, agoniści dopaminergiczni mogą również powodować działania niepożądane.
Rodzaj działań niepożądanych może się różnić w zależności od rodzaju wybranego składnika aktywnego i od patologii, która ma być leczona.
Jednak niektóre działania niepożądane są wspólne dla całej kategorii leków. Pośród nich pamiętamy:
- mieszanie;
- omamy;
- Nudności i wymioty;
- anoreksja;
- Zwiększenie lub utrata masy ciała;
- bezsenność;
- Zmęczenie lub osłabienie;
- senność;
- Hipotonia ortostatyczna;
- tachykardia;
- Zawroty głowy.
