Duloksetyna jest lekiem przeciwdepresyjnym należącym do klasy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i norepinefryny (SNRI). Jest analogiem fluoksetyny (selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny lub SSRI) syntetyzowanego przez firmę farmaceutyczną Eli Lilly.
Duloksetyna - struktura chemiczna
Najprawdopodobniej duloksetyna jest najlepiej znana pod nazwami handlowymi Cymbalta® i Xeristar®.
wskazania
Do czego używa
Stosowanie duloksetyny jest wskazane w leczeniu:
- depresja;
- Uogólnione zaburzenie lękowe;
- Cukrzycowy ból neuropatyczny.
ostrzeżenia
Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych i / lub zachowania i samookaleczenia. Zanim duloksetyna zacznie działać terapeutycznie, konieczne może być 2-4 tygodniowe leczenie, dlatego pacjentów należy uważnie obserwować, aż do wystąpienia znaczącej poprawy choroby.
Duloksetyny nie należy stosować u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, ponieważ - w tej kategorii pacjentów - lek zwiększa ryzyko prób samobójczych i wrogości (agresja, zachowania opozycyjne i złość). Jeśli jednak lekarz uzna to za absolutnie konieczne, może również przepisać duloksetynę tym pacjentom.
Ponieważ duloksetyna może wywoływać uczucie senności i zawroty głowy, nie zaleca się prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Nie zaleca się nagłego przerwania leczenia duloksetyną, ponieważ mogą wystąpić objawy odstawienia.
Należy unikać stosowania duloksetyny - lub przeprowadzać ją z dużą ostrożnością - u pacjentów, u których występują następujące stany:
- Zaburzenia nerek;
- Kryzysy konfiskaty;
- Zaburzenia maniakalne;
- Zaburzenia dwubiegunowe;
- jaskra;
- Zmiany koagulacji;
- Hiponatremia (niski poziom sodu we krwi);
- Przyjmowanie innych leków, które mogą spowodować uszkodzenie wątroby;
- Stosowanie innych leków zawierających duloksetynę.
W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych stanów, należy poinformować lekarza przed rozpoczęciem leczenia duloksetyną.
interakcje
Należy unikać stosowania duloksetyny jednocześnie z innymi lekami zawierającymi ten sam składnik aktywny.
Należy bezwzględnie unikać jednoczesnego przyjmowania duloksetyny i MAOI (inhibitorów monoaminooksydazy), ze względu na poważne niepożądane działania niepożądane. Przed rozpoczęciem leczenia duloksetyną musi upłynąć co najmniej 14 dni po ostatnim przyjęciu IMAO. Z drugiej strony, jeśli konieczne jest przejście od terapii opartej na duloksetynie do terapii opartej na IMAO, należy odczekać co najmniej 5 dni po ostatnim spożyciu duloksetyny.
Należy unikać jednoczesnego podawania duloksetyny i leków wywołujących senność - takich jak na przykład benzodiazepiny, fenobarbital, leki przeciwpsychotyczne, niektóre leki przeciwbólowe i leki przeciwhistaminowe .
Należy unikać jednoczesnego przyjmowania duloksetyny i leków zdolnych do zwiększania transmisji serotoniny. Pośród tych leków pamiętamy:
- Tryptany, leki stosowane w leczeniu migreny;
- Tramadol, opioidowy środek przeciwbólowy;
- Tryptofan,
- SSRI, takie jak paroksetyna i fluoksetyna ;
- Wenlafaksyna, kolejny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny;
- TCA (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), takie jak klomipramina, imipramina i amitryptylina ;
- Petidina, opioidowy lek przeciwbólowy;
- Preparaty na bazie dziurawca (lub dziurawca), rośliny o właściwościach przeciwdepresyjnych;
- IMAO, podobnie jak moklobemid .
Jednoczesne podawanie duloksetyny i doustnych leków przeciwzakrzepowych lub inhibitorów agregacji płytek krwi może zwiększać ryzyko nieprawidłowego krwawienia lub krwawienia.
Podczas leczenia duloksetyną nie zaleca się spożywania alkoholu .
Efekty uboczne
Duloksetyna może wywoływać różne działania niepożądane. Częstość występowania i intensywność tych efektów różnią się w zależności od pacjenta. Zależy to od wrażliwości każdej osoby na lek.
Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu duloksetyną.
Reakcje alergiczne
U osób wrażliwych duloksetyna może wywoływać ciężkie reakcje alergiczne. Takie reakcje mogą powodować zawroty głowy i trudności w oddychaniu z obrzękiem języka i warg.
Objawy zawieszenia
W przypadku nagłego przerwania leczenia duloksetyną mogą wystąpić tak zwane objawy odstawienia. Objawy te obejmują:
- zawroty głowy;
- zawroty głowy;
- Mrowienia;
- Wrażenia takie jak porażenie prądem (szczególnie w głowie);
- Trudności ze snem;
- Żywe sny i koszmary;
- ból głowy;
- Uczucie niepokoju;
- mieszanie;
- lęk;
- drażliwość;
- bóle mięśni;
- drżenie;
- zmęczenie;
- senność;
- Nudności lub wymioty;
- biegunka;
- Nadmierne pocenie się.
Zazwyczaj objawy te nie występują w ciężkiej postaci i zanikają w ciągu kilku dni, ale - w przypadku ich wystąpienia - nadal konieczne jest poinformowanie lekarza.
Zaburzenia układu nerwowego
Leczenie duloksetyną może spowodować:
- ból głowy;
- zawroty głowy;
- Trudności ze snem;
- Słaba jakość snu;
- Nienormalne sny;
- mieszanie;
- lęk;
- nerwowość;
- omdlenia;
- Zaburzenia koncentracji;
- Uczucie lenistwa;
- wstrząsy;
- Kryzysy konfiskaty;
- Niewrażliwość, w tym uczucie drętwienia, mrowienia lub mrowienia skóry;
- dezorientacja;
- Nieprawidłowe i niekontrolowane skurcze i skurcze mięśni;
- Niepokój psychomotoryczny;
- Brak koordynacji;
- Zespół niespokojnych nóg.
Zaburzenia psychiczne
Duloksetyna może powodować halucynacje, manię, gniew, zachowania agresywne lub samobójcze.
Zaburzenia oka
Leczenie duloksetyną może powodować zaburzenia widzenia i rozszerzenie źrenic (rozszerzenie źrenic). Ponadto lek może sprzyjać wystąpieniu jaskry.
Zaburzenia żołądka i jelit
Po przyjęciu duloksetyny, wymiotów, biegunki lub zaparć, pieczenia lub bólu żołądka, trudności w trawieniu, może wystąpić nagromadzenie gazu w jelicie, zapalenie żołądka i jelit oraz trudności w połykaniu. Ponadto krew może być emitowana z wymiotami lub z czarnym kałem.
Zaburzenia reprodukcyjne i wymion piersi
Leczenie duloksetyną może powodować zmniejszenie libido, trudności lub niemożność osiągnięcia orgazmu i mlekotoku (nieprawidłowe wydzielanie mleka) zarówno u kobiet, jak iu mężczyzn.
U kobiet lek może powodować nieprawidłowe krwawienie z pochwy, obfite, bolesne, nieregularne, przedłużone lub słabe lub nieobecne cykle miesiączkowe.
U mężczyzn może jednak wystąpić ból jąder lub moszny, trudności z erekcją i zmiany w wytrysku.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Leczenie duloksetyną może powodować zapalenie wątroby, niewydolność wątroby i pobudzać żółtaczkę.
Zaburzenia endokrynologiczne
Duloksetyna może wywołać zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH); zespół ten może z kolei powodować odwodnienie i hiponatremię.
Lek może również powodować zmniejszenie czynności tarczycy, aw konsekwencji uczucie zmęczenia i zwiększenie masy ciała.
Zaburzenia ucha
Leczenie duloksetyną może powodować ból ucha i szumy uszne, zaburzenie charakteryzujące się postrzeganiem dźwięków takich jak brzęczenie, syczenie, brzęk, gwizdanie itp.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Duloksetyna może powodować problemy z nerkami i moczem, takie jak trudności lub niemożność oddania moczu, bolesne oddawanie moczu, oddawanie moczu w nocy (konieczność przerwania nocnego snu w celu oddania moczu), zwiększona częstotliwość oddawania moczu lub zmniejszenie przepływu moczu.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Leczenie duloksetyną może powodować pokrzywkę i reakcje nadwrażliwości na światło. Mogą również wystąpić cięższe reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona (bardziej dotkliwy wariant rumienia polimorficznego).
Zespół serotoninowy
Duloksetyna może wywoływać ten zespół, zwłaszcza jeśli jest przyjmowany razem z innymi lekami, które mogą zwiększać transmisję serotoninergiczną.
Zespół ten można również zdefiniować jako zatrucie serotoniną i jest spowodowany nadmierną aktywnością serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym. Zatrucie może wystąpić w żywej, umiarkowanej lub ciężkiej postaci.
Niektóre z objawów, które mogą wystąpić, to euforia, senność, niepokój, uczucie pijaństwa, ból głowy, gorączka, zwiększona potliwość, sztywność mięśni, mioklonia (krótki i mimowolny skurcz mięśnia lub grupa mięśni), rabdomioliza (pęknięcie komórek mięśnie szkieletowe i późniejsze uwalnianie do krwiobiegu substancji obecnych w mięśniach) i drgawki. Niektórzy pacjenci mogą nawet wejść w stan szoku, gdy temperatura ciała przekracza 40 ° C
Inne skutki uboczne
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu duloksetyną, to:
- Suche usta;
- Brak apetytu;
- Wrażenie zwężenia w gardle, które powoduje ochrypły głos;
- Krwotoki z nosa;
- Zwiększona potliwość;
- Zwiększone pragnienie;
- Utrata masy ciała;
- zmęczenie;
- Zwiększone ciśnienie krwi;
- kołatanie serca;
- tachykardia;
- Ból w klatce piersiowej.
przedawkować
W przypadku przedawkowania duloksetyny może wystąpić senność, wymioty, drgawki, zespół serotoninowy i śpiączka. W przypadku podejrzenia przedawkowania duloksetyny należy natychmiast skontaktować się z lekarzem i udać się do najbliższego szpitala.
Mechanizm działania
Duloksetyna jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT) i noradrenaliny (NA). Te dwie monoaminy są wytwarzane wewnątrz odpowiednich presynaptycznych zakończeń nerwowych i uwalniane do ściany synaptycznej (przestrzeń obecna między zakończeniem presynaptycznym i postsynaptycznym) po otrzymaniu pewnych bodźców.
Będąc w przestrzeni synaptycznej, 5-HT i NA oddziałują z ich receptorami postsynaptycznymi, wyrażając ich działanie biologiczne. Następnie wiążą się z transporterami przypisanymi do ich wychwytu zwrotnego (SERT dla serotoniny i NET dla noradrenaliny) i są zgłaszane wewnątrz presynaptycznego zakończenia nerwu.
Duloksetyna hamuje zarówno NET, jak i SERT z wysokim powinowactwem, wiążąc się z nimi zamiast endogennych monoamin. Hamowanie tych transporterów powoduje, że serotonina i noradrenalina pozostają w przestrzeni synaptycznej przez dłuższy czas, co pozwala im na kontynuowanie interakcji z ich receptorami. Ciągłe oddziaływanie receptora powoduje wzrost sygnału serotoninergicznego i noradrenergicznego, co prowadzi do poprawy leczonych patologii.
Sposób użycia - Dawkowanie
Duloksetyna jest dostępna do podawania doustnego w postaci kapsułek. Kapsułkę należy przyjmować w całości, bez żucia i za pomocą szklanki wody.
Dawkowanie duloksetyny musi być ustalone przez lekarza indywidualnie.
Dawki leku zazwyczaj podane są poniżej.
Depresja i ból neuropatyczny w przebiegu cukrzycy
Zazwyczaj stosowana dawka duloksetyny wynosi 60 mg leku na dobę. Lekarz może jednak zdecydować o zmianie dawki, aby dostosować ją do potrzeb każdego pacjenta.
Uogólnione zaburzenie lękowe
Zwykle dawka początkowa duloksetyny wynosi 30 mg leku na dobę, a następnie zwiększa się do 60 mg. Dawkę można zwiększyć do 120 mg.
W każdym przypadku lekarz może zdecydować o zmianie dawki, aby lepiej dostosować ją do pacjenta zgodnie z odpowiedzią na leczenie.
Ciąża i laktacja
Stosowanie duloksetyny - lub podobnych leków - może spowodować uszkodzenie noworodka, jeśli zostanie podjęta podczas ciąży, zwłaszcza w ostatnim trymestrze ciąży. W rzeczywistości może to zwiększyć ryzyko wystąpienia trwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN) objawiającego się wzrostem częstości oddechów i niebieskawą cerą skóry. Ponadto u noworodka mogą pojawić się objawy, takie jak trudności w zasypianiu lub karmieniu, trudności w oddychaniu, sinica, niestabilna temperatura ciała, wymioty, ciągły płacz, sztywność mięśni lub osłabienie, letarg, drżenie, nerwowość lub drgawki. Zazwyczaj objawy te występują w ciągu 24 godzin od urodzenia.
Nie zaleca się stosowania duloksetyny u kobiet karmiących piersią.
W każdym razie kobiety w ciąży - założone lub domniemane - i matki karmiące muszą koniecznie skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem duloksetyny.
Przeciwwskazania
Stosowanie duloksetyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Znana nadwrażliwość na duloksetynę;
- U pacjentów cierpiących na choroby wątroby i / lub nerek;
- U pacjentów już leczonych IMAO lub którzy zakończyli leczenie MAOI krócej niż dwa tygodnie;
- U pacjentów przyjmujących fluwoksaminę, inny lek przeciwdepresyjny;
- U pacjentów przyjmujących cyprofloksacynę lub enoksacynę (leki stosowane w leczeniu niektórych rodzajów zakażeń);
- U pacjentów przyjmujących inne leki zawierające duloksetynę;
- W ciąży i podczas laktacji.
Duloksetyna i wysiłkowe nietrzymanie moczu
Duloksetyna może być również stosowana w leczeniu wysiłkowego nietrzymania moczu u kobiet. Zaburzenie to charakteryzuje się mimowolnym uwalnianiem moczu podczas wysiłku fizycznego lub podczas czynności takich jak śmiech, kaszel, kichanie lub podnoszenie ciężarów.
Duloksetyna jest stosowana w leczeniu tego schorzenia, ponieważ wydaje się, że jest w stanie zwiększyć siłę mięśni odpowiedzialnych za zatrzymanie moczu.
Dawka początkowa zazwyczaj podawanej duloksetyny wynosi 20 mg leku, przyjmowanego dwa razy na dobę. Dawka jest następnie zwiększana do 40 mg, przyjmowana dwa razy dziennie.
W leczeniu tego zaburzenia duloksetyna jest sprzedawana pod nazwą Yentreve®.
