Piroksykam FELDENE ®

FELDENE ® jest lekiem na bazie piroksykamu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania FELDENE ® Piroxicam

FELDENE ® stosuje się w objawowej terapii stanów zapalnych związanych z chorobami reumatycznymi, takimi jak choroba zwyrodnieniowa stawów, reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa.

W świetle profilu bezpieczeństwa Piroxicam, FELDENE ® powinien być stosowany tylko po dokładnej ocenie stosunku kosztów do korzyści.

Mechanizm działania FELDENE ® Piroxicam

FELDENE ®, lek przydatny w leczeniu bólu zapalnego charakterystycznego dla chorób reumatycznych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, przedstawia jako aktywny składnik Piroxicam, cząsteczkę należącą do klasy benzotiazynowych heterocyklicznych karboksyamidów i protoplastę najsłynniejszej kategorii oksykamy.

Przyjmowany doustnie lub doodbytniczo, jest wchłaniany przez błonę śluzową jelita, osiągając maksymalny pik w osoczu po około 8 godzinach i utrzymujący się w krążeniu przez ponad 24 godziny.

Związany z białkami osocza jest rozprowadzany w krążeniu, koncentrując się głównie na poziomie błony maziowej i stawów, gdzie masowo wykonuje swój potencjał terapeutyczny.

W szczególności, w tych miejscach, Piroxicam jest w stanie odwracalnie wiązać cyklooksygenazy 2, zmniejszając produkcję chemicznych mediatorów znanych jako prostaglandyny, zaangażowanych w rekrutację komórek zapalnych, obniżając próg bólu i genezę bodźca pirogennego.

Różne badania pokazują również, w jaki sposób ten aktywny składnik może również działać przeciwutleniająco i histoprotekcyjnie, chroniąc tkanki zarówno przed uszkodzeniem oksydacyjnym wywołanym przez nadtlenek wodoru, jak i hamując aktywność różnych proteaz zaangażowanych w uszkodzenia tkanek.

Po aktywności biologicznej Piroksykam jest metabolizowany w wątrobie i eliminowany w postaci nieaktywnych katabolitów glukoronianu, głównie w moczu.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. PIROKSYKAM W STOMATOLOGII

Angle Orthod. 2011 listopad; 81 (6): 1097-102. Epub 2011 6 czerwca.

Zapobiegawcze podawanie piroksykamu w dawce 20 mg okazało się skuteczne w tym badaniu w znacznym zmniejszeniu bólu związanego z terapiami ortodontycznymi. Ten aktywny składnik okazał się również bardziej skuteczny niż ibuprofen.

2. PIROKSYKAM W OCHRONIE USZKODZEŃ Z Niedokrwienia / REPERFUZJI

Transpl Int. 2011 maj; 24 (5): 489-500.

Bardzo interesujące badanie eksperymentalne, które pokazuje, jak podawanie piroksykamu może chronić struktury śródbłonka przed uszkodzeniem wywołanym niedokrwieniem-reperfuzją.

Zdolność tę można przypisać antyoksydacyjnej roli piroksykamu.

3. SKUTKI BOCZNE PIROXICAMU

Prescrire Int. 2008 Oct; 17 (97): 193.

Badanie skarg, które zwraca uwagę międzynarodowych agencji zdrowia publicznego na liczne skutki uboczne żołądkowo-jelitowe i dermatologiczne piroksykamu, na które obecnie nie przyjęto żadnego rodzaju przepisu.

Sposób użycia i dawkowanie

FELDENE ®

Piroksykam 20 mg kapsułki twarde;

Rozpuszczalne 20 mg tabletki piroksykamu;

20 mg czopków piroksykamu.

Domięśniowo 20 mg fiolek Piroxicamu na ml roztworu.

Terapia piroksykamem, w świetle jej skutków ubocznych, powinna być nadzorowana przez lekarza doświadczonego w leczeniu chorób reumatycznych, który powinien określić skuteczną dawkę na podstawie cech fizjopatologicznych pacjenta, ciężkości jego / jej obrazu klinicznego i cele terapeutyczne do osiągnięcia.

Biorąc pod uwagę okres półtrwania substancji czynnej, codzienne monoterapia tym lekiem powinna gwarantować pokrycie przez wszystkie 24 godziny.

W celu zmniejszenia częstości występowania możliwych działań niepożądanych wskazane byłoby ograniczenie przyjmowania leku FELDENE ® na jak najkrótszy czas i do minimalnej skutecznej dawki.

Ostrzeżenia FELDENE ® Piroksykam

W celu ograniczenia pojawienia się skutków ubocznych i utrzymania wysokiej skuteczności terapeutycznej, wskazane byłoby rozpoczęcie leczenia minimalną skuteczną dawką, zmniejszając terapię do możliwie najkrótszego okresu.

Cały zabieg terapeutyczny powinien być nadzorowany przez lekarza, aby mógł on ocenić bezpieczeństwo i skuteczność trwającej terapii.

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów otrzymujących FELDENE ®, a jednocześnie cierpiących na choroby wątroby, nerek, przewodu pokarmowego i układu krążenia, ze względu na ich większą podatność na te działania niepożądane.

Biorąc pod uwagę alergiczną moc piroksykamu, wskazane byłoby również ciągłe nadzorowanie pacjentów cierpiących na choroby alergiczne i dermatologiczne, unikając w ten sposób pojawienia się poważnych konsekwencji, nawet rzadkich, takich jak nekrotoliza nekrotyczna.

FELDENE ® w tabletkach zawiera laktozę, dlatego nie zaleca się przyjmowania go u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem enzymu laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Biorąc pod uwagę znaczenie prostaglandyn w prawidłowym kierowaniu różnicowaniem i procesem proliferacji zarodka w pierwszej kolejności i płodu w późniejszym czasie oraz zdolności Piroxicamu do hamowania syntezy tych mediatorów, jasne jest, że terapia FELDENE ® jest przeciwwskazana w tym okresie ciąży.

Najpoważniejsze działania niepożądane związane ze stosowaniem NLPZ podczas ciąży doprowadziły do pojawienia się wad wrodzonych układu sercowo-naczyniowego, układu moczowego i oddechowego, niechcianych poronień i powikłań u matki w momencie porodu.

Przeciwwskazania te przedłużono także na kolejny okres karmienia piersią, biorąc pod uwagę tendencję do gromadzenia się piroksykamu w mleku matki.

interakcje

Pacjent otrzymujący FELDENE ® powinien zwrócić szczególną uwagę na jednoczesne przyjmowanie składników aktywnych zdolnych do zmiany właściwości farmakokinetycznych i farmakodynamicznych piroksykamu, jak również jego zdolności terapeutycznej i profilu bezpieczeństwa.

Wśród różnych składników aktywnych, na które należy zwrócić większą uwagę, są:

Alkohol, doustne leki przeciwzakrzepowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny z powodu zwiększonego ryzyka krwawienia;
Diuretyki, inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, metotreksat i cyklosporyna, ze względu na zdolność do zwiększania nefrotoksyczności piroksykamu;
Składniki aktywne zdolne do zmiany motoryki żołądka, węgla aktywnego i cymetydyny zdolne do zmiany profilu wchłaniania ogólnoustrojowego piroksykamu, zmieniając zarówno jego właściwości terapeutyczne, jak i profil bezpieczeństwa;
Antybiotyki i substraty enzymów cytochromowych, zdolne do zmiany profilu farmakokinetycznego piroksykamu, zwiększając potencjalne skutki uboczne;
NLPZ, opioidy i kortykosteroidy ze względu na zwiększone działanie przeciwbólowe ich interakcji;
Lit, ze względu na zwiększone stężenie tego leku ze znacznym wzrostem jego toksyczności.

Przeciwwskazania FELDENE ® Piroksykam

Stosowanie FELDENE ® jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, niewydolność wątroby i nerek, wrzody żołądka i patologie przewodu pokarmowego, ciężką niewydolność serca i kontekstowe stosowanie leków przeciwzakrzepowych lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Terapia piroksykamem była przedmiotem licznych debat między różnymi agencjami międzynarodowymi, zważywszy na dużą częstość występowania działań niepożądanych, zwłaszcza na poziomie żołądkowo-jelitowym, związanych z przyjmowaniem tego składnika aktywnego, co znacznie zmniejsza możliwe zastosowania terapeutyczne.

Dokładniej, liczne badania kliniczne obecne w literaturze i równie szczegółowe monitorowanie po wprowadzeniu do obrotu wiązały się z pojawieniem się:

Reakcje żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, topnienie, krwawe wymioty, krwawienie, enteropatia, zapalenie żołądka i wrzody trawienne;
Na szczęście rzadkie reakcje metaboliczne, takie jak hiperkaliemia, hipoglikemia i hiperglikemia;
Żółtaczka, zapalenie wątroby i zwiększenie aktywności aminotransferaz;
Reakcje hematologiczne, takie jak zmniejszenie hematokrytu, niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość;
Działania niepożądane na poziomie centralnym z sennością, bólem głowy, zawrotami głowy, depresją, nerwowością i bezsennością;
Nadciśnienie tętnicze, dławica piersiowa i powiązane choroby układu krążenia;
Reakcje nadwrażliwości dermatologicznej, takie jak egzema, pokrzywka, świąd, wysypka oraz w najpoważniejszych przypadkach, ale na szczęście bardzo rzadka toksyczna martwica naskórka.